Ekstazi
 | |
 | |
| Klinik verisi | |
|---|---|
| Telaffuz | methylenedioxymethamphetamine: /ˌmɛθɪliːndaɪˈɒksi/ /ˌmɛθæmˈfɛtəmiːn/ |
| Diğer adlar | 3,4-MDMA; Ecstasy (E, X, XTC); midomafetamine; Molly; Mandy;[2][3] Pingers/Pingas[4] |
| AHFS/Drugs.com | MDMA?]] |
| Madde bağımlılığı yükümlülüğü | Fiziksel: tipik değil[5] Psikolojik: düşük-orta |
| Bağımlılık yükümlülüğü | düşük-orta[6][7][8] |
| İlaç sınıfı | Uyarıcı |
| ATC kodu |
|
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum |
|
| Farmakokinetik veri | |
| Biyoyararlanım | Oral: Yok [10] |
| Metabolizma | Karaciğer |
| Metabolitler | MDA, HMMA, HMA, DHA, MDP2P, MDOH[11] |
| Etki başlangıcı | 30–45 dakika (ağızdan alındığında)[10] |
| Eliminasyon yarı ömrü | (R)-MDMA: 5.8 ± 2.2 saat[12] (S)-MDMA: 3.6 ± 0.9 saat[12] |
| Etki süresi | 4–6 saat aralığı[7][10] |
| Boşaltım | Böbrek[13][14] |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS Numarası | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| CompTox Bilgi Paneli (EPA) | |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C11H15NO2 |
| Mol kütlesi | 193,246 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| Kiralite | Rasemik karışım |
| Yoğunluk | 1.1 g/cm3 |
| Kaynama noktası | 105 °C (221 °F) at 0.4 mmHg (experimental) |
| |
| |
3,4-metilenedioksi-N-metilamfetamin (MDMA) veya bilinen adlarıyla ekstazi, XTC, X, bir tür psikoaktif madde. Kimyasal formülü C11H15NO2 şeklindedir.
Ekstazi genellikle üzerinde bir resim ya da logo basılı tablet veya kapsüller halinde bulunur. Çok nadiren toz halde olabilir. Tabletler sürekli değişmekte ve yaygın olarak sahte ya da taklit tabletler satılmaktadır. Böylece marka ismi ve açıklamaları kısa sürede değersiz hale gelmektedir. Analizlere göre tüm ekstazi tabletlerinin yarısı hiç MDMA içermemektedir. Bazı tabletlerin efedrin, amfetamin, ketamin, DXM ve MDMA türevi olan MDA ya da MDEA gibi maddeler içerdiği, diğer bir grubun ise herhangi bir ilaç ya da aktif ajan içermediği bulgulanmıştır.[15]
Tarihçe
İlk kez 1912'de Alman ilaç firması Merck tarafından Darmstadt'ta sentezlendi. İlacın anoreksi tedavisi için ya da iştah baskılayıcı olarak sentezlendiği kanısı 2006'da Roland W. Freudenmann'ın yaptığı araştırmayla netliğe kavuşturuldu.[16] Merck firmasına ait 274350 numaralı patentte diğer birçok ilaçla yeni bir kimyasal yol bulunmasında öncü olan maddenin hemostatik maddeler bulma amaçlı olarak patentlendiği belirtilmektedir. İlaç kanın pıhtılaşmasını sağlayacak bir başka ilaç aranırken bulunan bir ara maddedir. Patentte ismi değil kimyasal açılımıyla belirtilen madde, Merck firması tarafından daha sonraları ilk kez metilsifrilamin olarak anıldı.
Nasıl sentezlendiğini ilk açıklayan kişi Dr. Anton Köllisch'tir. İlaçla ilgili ilk farmakoloji testleri 1927 ve 1952'de, insanlar üzerindeki ilk testler ise bulunduktan çok sonraları, 1960'ta yapıldı. Roland W. Freudenmann'a göre ilacın iştah baskılayıcı amaçlı sentezlendiği yanlış kanısı MDMA analogu olan MDA'in 1949 ve 1957 yılları arasında Smith Kline ve French Laboratuvarları'nda antidepresan ve iştah kapayıcı olarak araştırılmasından kaynaklanmaktadır. İlaçla ilgili ilk toksikoloji testleri 1952'de yapıldı.
MDMA ilk kez 1970'li yıllarda Chicago'da sokaklarda satılan tabletlerde tespit edildi. İlk insan deneyleri her ne kadar 1960'lardan sonra başladıysa da yaygınlaşmasında önemli bir rol oynayan kişi Alexander Shulgin'dir. Shulgin 1976'da sentezleyip denedikten sonra çalışma arkadaşlarıyla birlikte yaptığı kapsamlı araştırmalarında ilacın kimyası, dozajı, kinetiği ve psikoaktif etkileri üzerine ilk ayrıntılı raporları yayınladılar ve ekstazi bu araştırmalardan sonra yaygınlaştı. 1976'da Shulgin ile birlikte ilacın sıra dışı teröpötik etkilerini fark eden bir grup bilim insanı ve terapist suistimal edilmesini, sorumsuz ve bilinçsiz kullanımı engellemek için bu ilacı çok kapalı bir grup içinde kullandılar. Bu araştırma ve tedavi amaçlı çalışmalarda MDMA'in evlilik ve ilişki terapisi, PTSD (travma sonrası stres bozukluğu), travma, fobi bozuklukları, bağımlılık, kanser ve ölümcül hastalıklardan muzdarip kişilerde endişe tedavisinde kullanılabileceği birçok psikiyatrist ve psikoterapist tarafından kabul gördü ve yasaklandığı 1985'e kadar terapilerde yasal olarak kullanıldı. Psikedelikler ile araştırma yapan psikiyatrlardan Stanislav Grof, M. D yasaklamanın meşru bilimsel çalışmaları engellerken yaygın kullanımının önüne geçemediğini belirtmektedir.
Bu terapistlerin "empati" olarak andığı ilacın sokak tabiri olan "ekstazi" adı ise ilk kez 1984'te ABD'nin Kaliforniya eyaletinden çıktı. Shulgin empati adının ilacın etkilerini daha isabetli çağrıştırdığını Ekstazi'nin ise bir pazarlama tekniği olarak kullanıldığını yazmaktadır. Shulgin ve çevresi ilacın suistimale neden olabilecek derecede yaygınlaşmasını engellemek için her ne kadar ketum davransalar da yaygınlaşmasının önüne geçilemedi. Yanlış kullanımdan ötürü yaşanan bazı ölüm vakaları neden gösterilerek ABD'de 1985'te yasaklanan ilacı daha sonra diğer devletler izledi.
Etkileri
MDMA beyinde var olan 5-HT (serotonin) nörotransmiterlerinin salınmasını sağlayan bir serotonin ateşleyicisi ve geri alım inhibitörüdür. Antidepresan ilaçlar da aynı sınıftandır ama MDMA'in farkı beyinde var olan serotoninin tamamının salınmasını sağlamasıdır.
Genellikle kişide yarattığı rahatlık, doygunluk, zindelik ve mutluluk hisleri nedeniyle kullanılır. Psikoterapiyi desteklemede ise kişi engellenme ve korku hisleri olmadan rahatça konuşabildiği için kullanılmaktadır. MDMA etkisi altındaki kişi empati yeteneğinde artış, varoluşu ve kendini olduğu gibi kabul edebilme nitelikleri gösterir. Normalde var olan karakter zırhı yumuşar, kişi çekinmeden ve rahatça iletişim kurabilir. Kullananların neredeyse %99'unun olumlu duygularla bağlantıya geçtiği bilinmektedir.
Oral yoldan alındığında yaklaşık 30-40 dakika sonra etkisini göstermeye başlayan ilacın etkileri 3-4 saat sürer. Yapılan araştırmalar kısa dönem hafıza ve iştah kaybı, uykusuzluk, acı eşiğinde yükselme, xerostomi, göz bebeklerinde büyüme ve sağa sola hareketlilik, ısı regülasyonunda bozulma, diş sıkma (bruksizm), erkeklerde sertleşme sorununa (erektil disfonksiyon), kas spazmlarına neden olabileceğini göstermektedir. Bulantı ve kusma gibi kişiye özel etkiler görülebilir ve her kişinin vereceği tepkiler de farklılık gösterebilir.
Aşk ilacı olarak tanınmasının nedeni sevgi, şefkat ve empati duygularında artışa neden olmasıdır. Cinsel arzularda ise artma değil, genelde azalma görülür. Kadınlar daha rahat davranabildikleri için samimi yakınlaşmalara daha açık gibi görünürler. Erkeklerde sertleşme sorununa (erektil disfonksiyona) neden olur. Bu nedenle buradaki aşk libidinal (cinsel) anlamda değil, şefkat anlamında bir aşktır. Her iki cins için de savunma kalkanlarının indirilmesi fiziksel ve duygusal yakınlaşmayı kolaylaştıran bir ortam yarattığı için ve belki de bir pazarlama tekniği olarak aşk-seks ilacı dendiği düşünülebilir. MDMA etkisi altındaki kişide genelde libidinal (cinsel) dürtüler tamamen ortadan kalkmasa da oldukça azalır.
Riskleri
Ekstaziden ölüm vakaları hiç sıvı almadan yüksek dozda ekstazi alıp dinlenmeden aralıksız dans eden, kardiyovasküler sorunları olan ve/veya ekstaziyi başka ilaçlarla karıştıran kişiler arasında görülür. Sıvı kaybına neden olduğu için vücudun kaybettiği oranda sıvı tüketmesi gerektiği bilinmekle birlikte aşırı su tüketiminin de ölüme kadar götürebilecek hiponatremi denilen su zehirlemesine yol açabildiği bilinmektedir. Kadınlar erkeklere oranla hiponatremiye karşı daha hassastırlar. Hiponatremi, dehidratasyon endişesi ile aşırı içilen suyun kanı seyrelterek beynin şişmesine yol açmasıdır. Isı kaybını azaltabilir ve bazen de kasların ve beynin ısı üretimini artırabilir. Kardiyovasküler (kalp) rahatsızlıkları olan kişiler risk altında olan bir gruptur. Ayrıca mono amin oksidaz (MAO) inhibitörü (MAOI) olarak bilinen ilaçlarla birlikte kullanılması "hipertansiyon krizi" denilen ve kalbin tehlikeli derecede hızlı çarpmasıyla kendini gösteren ölümcül bir komplikasyona yol açabilir ve tıbbi müdahale olmazsa kişi ölebilir. 1987'den bu yana bu nedenle ölümler rapor edilmiş durumdadır.
SSRI türü antidepresanlar ile birlikte kullanıldığında "serotonin sendromu" denilen rahatsızlığa neden olabilir. Serotonin sendromu, kas spazmları, mide-bağırsak sorunları, ishal, zihin karışıklığı, ajitasyon, koordinasyon bozukluğu, titreme, ateş ve terleme ile kendini gösterir. Araştırmalar henüz yetersiz olduğu için başka hiçbir ilaçla karıştırılmaması kişinin en güvenli konumda olmasını sağlayacaktır.
MDMA diye satılan tabletlerin bazılarında bulunan DXM maddesi SSRI ve NMDA antagonisti özellikleri gösterir ve ekstazi ile karıştırıldığında "serotonin sendromu" olarak bilinen rahatsızlığa yol açabilir. Dancesafe gibi sivil kuruluşlar kullanıcıların zarar görmemesi için kullanımın yoğun olduğu ortamlarda ilaç içerik ve saflık testi imkânı sağlamaktadır.
İlacın etkileri geçtikten sonra yaklaşık sekiz saat daha "after effect" denilen "hafif etkileri" devam eder. Kişi daha sonra kısa veya bazen iki gün ya da günlerce süren bir depresyon, melankoli ya da yoksunluk dönemine girebilir. Bu sürecin ardından kişi tekrar normal konumuna geri döner. Kişilerin normal durumlarına dönmeleri için beslenmeleri, yeterli derecede sıvı almaları, uyumaları ve bozulan kalsiyum, magnezyum, potasyum ve çinko gibi minerallerin dengesini doğru beslenme ya da diyet katkılarıyla onarmaları ve egzersiz yapmaları gerekir. Beslenmeme, uykusuzluk ve kalsiyum, magnezyum, potasyum ve çinko azalmasına bağlı etkiler hassas kişilerde komplikasyonlara neden olabilir. Ayrıca depresyon ve bağımlılık eğilimi olan kişilerin hekim gözetimi olmadan düzenli olarak kullanması da komplikasyonlara neden olabilir.
Bağımlılık
Ekstazi bağımlılık eğilimli kişilerde sık ya da düzenli kullanıma itebilir. Bu kişiler genellikle bedenin rahatsızlıkları göstermede normal bir sinyal yöntemi olan "acı" duygusundan kaçmak, hayatın zorluklarıyla yüzleşmemek için MDMA'e sığınabilirler. Kişi yalnızca bir semptom olan acıyı düzenli olarak bastırmak yerine acının verdiği mesajı dinleyip onu iyileştirmeye çalışmalıdır. MDMA ile ilgi uzun yıllar psikoterapi çalışmalarından bulunan Anna Shulgin ne bu ilacın ne de herhangi bir diğer psikoaktif maddenin düzenli ve sık kullanımını salık vermektedir. MDMA ile terapi yapan terapistler bu ilacı yalnızca gerektiğinde ve sorumlu bir şekilde başvurulabilecek bir destek olarak gördüklerini belirtiyorlar. Ara verilmeden düzenli kullanım, ilacın verdiği ilk etkiyi kaybetmesine neden olur. Düzenli bazı kullanıcılar bir hafta ya da bir aylık aralarla kullandıklarını, bazı kimseler ise bir kereyle yetindiklerini belirtmektedirler. İlacın bağımlılık yaptığı konusu hala tartışmalıdır. MDMA ile terapi yapan bazı terapistler reçeteli antidepresanlar ne kadar bağımlılık yapıyorsa Ekstazi'nin de o kadar bağımlılık yaptığını söylüyorlar.
Ekstazi (MDMA) kullanan bir kişinin maddeye karşı aşerme hissetmesi, zaman içerisinde daha fazla ekstazi kullanmaya başlaması yani ekstazi (MDMA)’e karşı toleransının artması, yoksunluk belirtilerinin oluşması, ekstazi olmayan koşullarda eskisi gibi eğlenememesi bu maddeye karşı bağımlılık geliştiğini gösterir.
Dozaj normalde 120 miligramlık bir doz kişinin tipik ekstazi etkileri hissetmesi için yeterlidir. Yapılan analiz istatistikleri piyasadaki tabletlerde genellikle bunun yarısı ya da daha azı oranında MDMA bulunduğunu göstermiştir. 120 mg'dan daha fazla miktarda alınan dozlar vücudun homeostatik dengesini bozmaktan başka bir işe yaramaz, daha "iyi" ya da daha kuvvetli etkiler sağlamaz. Araştırılmasına izinlerin yeni verilmeye başlandığı için düzenli bir kullanımın uzun dönemde nasıl etkilere neden olacağı tam olarak bilinmemektedir.
Araştırmalar
Ekstazi'nin zararlı olduğunu iddia eden araştırmalar NIDA (Ulusal Madde Suistimali Enstitüsü) desteğiyle Dr. McCann ve Dr. Ricaurte tarafından yapıldı. Bu araştırmalar tüm dünyada ekstazi karşıtı olunması gerektiğine delil olarak gösterildi ancak Dr. Ricaurte 2000'de yaptığı açıklamada bu araştırmalarda kullanılan numunelerin karıştırıldığını ve araştırmalarda kullanılan maddenin ekstazi değil, metamfetamin olduğunu açıkladı. Ayrıca bu araştırmalarda kullanılan metamfetamin miktarları Ricarteu'ye göre bilimsel jargonda "fil dozu" olarak bilinen ve normalde insanların kullandığı miktarlardan çok daha yüksek olan dozlardı. Aynı şekilde ekstazi etkisi altında beyin tomografisini gösteren araştırmalar başka tomografi araştırmalarıyla yalanlandı.
Ekstazi'nin sağaltıcı etkileri olduğunu ve tıpta birçok hastalığın tedavisinde kullanılabileceğini savunan ve bunun için tüm dünyadan bilim insanlarını destekleyen MAPS adlı kuruluşun ilk devlet izinli araştırması ABD'de Kuzey Carolina'da Şubat 2004'te başladı. Araştırma başkanı Dr. Mithoefer'in araştırması Ekstazi'nin PTSD'den muzdarip tecavüze uğramış on iki kadının travma sonrasında yaşadıkları rahatsızlığı psikoterapi ile birlikte tedavisini incelemektedir. Bu araştırma Multi Disipliner Psikedelik Araştırmaları Kurumunca (MAPS) desteklenmektedir.
- MAPS 19 Ekim 2006'da ikinci resmî devlet izinli ekstazi PTSD araştırmasını Peter Oehen, MD başkanlığında İsviçre'de başlattı.
- 7 Mart 2006'da üçüncü resmî MAPS destekli Ekstazi araştırması Harvard McLean Hastanesi'nde Dr. John Halpern tarafından başlatıldı. Bu araştırma PTSD'den farklı olarak Ekstazi'nin ölümcül kanser hastalarında görülen endişenin sağaltımındaki etkilerini araştırmaktadır.
- Nisan 2006'da da dördüncü MAPS destekli araştırma Ekstazi'nin PTSD'de olası sağaltıcı etkilerini araştırmak amacıyla İsrail'deki Tel Aviv Üniversitesi'nde Tıp Fakültesi'nden Moshe Kotler başkanlığında başlatıldı.
Daha önce İspanya'da başlayan benzer bir araştırma bilimsel nedenlerle değil, ancak politik baskılarla durdurulmuş ise de, araştırmanın devam edebilmesi için bürokratik çabalar hâlâ devam ediyor.
Ekstazi'nin serotonin ateşleyen hücrelerde yıkıma neden olduğu iddiaları üzerine araştırma yapan Cincinnati Üniversitesi'nden Jack Lipton, Ekim 2006'da ABD'nin Georgia eyaletinin Atlanta şehrinde yapılan Nörobilim Grubu toplantısında açıkladığı raporunda MDMA'in farelerde serotonin ateşleyen hücreleri öldürmediğini, dopamin üreten hücrelerde ise artışa neden olduğunu açıkladı. Araştırmayı yapan Lipton bunun parkinson hastaları için umut verici olabileceğini söylüyor.[17]
MAPS kurumuna göre MDMA 120 mg dozunda herhangi bir nörotoksik etki göstermemektedir. Uzun dönemli, düzenli ve yüksek dozda kullanımlar hakkında ise henüz bir araştırma bulunmamakla birlikte çok yüksek dozların nörotoksik olduğu hayvan deneylerinde gösterilmiş durumdadır. MAPS'in kurucusu Rick Doblin MDMA'in Ricaurte'nin yanlış araştırmalarına dayanılarak ileri sürülen ve abartılan zararlı etkilerinin taraflı olduğunu, saptırıldığını ve yasakçı siyasetleri desteklemede kullanıldığını savunmaktadır. MAPS'in hedefi MDMA'yi beş yıl içinde psikoterapi destekli PTSD tedavisinde kullanılan reçeteli bir ilaç konumuna getirmektir. Bunun için beş milyon dolarlık bir fon oluşturma çabaları devam etmektedir.
Notlar
- ^ "FDA Substance Registration System". United States National Library of Medicine. 31 Ağustos 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 31 Ağustos 2017.
- ^ Luciano RL, Perazella MA (June 2014). "Nephrotoxic effects of designer drugs: synthetic is not better!". Nature Reviews. Nephrology. 10 (6): 314-24. doi:10.1038/nrneph.2014.44. ISSN 1759-5061. PMID 24662435.
- ^ "DrugFacts: MDMA (Ecstasy or Molly)". National Institute on Drug Abuse. 3 Aralık 2014 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 2 Aralık 2014.
- ^ "Pingers, pingas, pingaz: how drug slang affects the way we use and understand drugs". The Conversation. 8 Ocak 2020. 15 Ocak 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi.
- ^ Palmer RB (2012). Medical toxicology of drug abuse : synthesized chemicals and psychoactive plants. Hoboken, N.J.: John Wiley & Sons. s. 139. ISBN 978-0-471-72760-6. 13 Ocak 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 4 Eylül 2017.
- ^ Malenka RC, Nestler EJ, Hyman SE (2009). "Chapter 15: Reinforcement and Addictive Disorders". Sydor A, Brown RY (Ed.). Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience (2. bas.). New York: McGraw-Hill Medical. s. 375. ISBN 978-0-07-148127-4.
- ^ a b Betzler F, Viohl L, Romanczuk-Seiferth N (January 2017). "Decision-making in chronic ecstasy users: a systematic review". The European Journal of Neuroscience. 45 (1): 34-44. doi:10.1111/ejn.13480. PMID 27859780.
...the addictive potential of MDMA itself is relatively small.
- ^ Jerome L, Schuster S, Yazar-Klosinski BB (March 2013). "Can MDMA play a role in the treatment of substance abuse?" (PDF). Current Drug Abuse Reviews. 6 (1): 54-62. doi:10.2174/18744737112059990005. PMID 23627786. 3 Ağustos 2020 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi.
Animal and human studies demonstrate moderate abuse liability for MDMA, and this effect may be of most concern to those treating substance abuse disorders.
- ^ Anvisa (24 Temmuz 2023). "RDC Nº 804 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 804 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (Portekizce). Diário Oficial da União (25 Temmuz 2023 tarihinde yayınlandı). 27 Ağustos 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 27 Ağustos 2023.
- ^ a b c Freye E (28 Temmuz 2009). "Pharmacological Effects of MDMA in Man". Pharmacology and Abuse of Cocaine, Amphetamines, Ecstasy and Related Designer Drugs. Springer Netherlands. ss. 151-160. doi:10.1007/978-90-481-2448-0_24. ISBN 978-90-481-2448-0.
- ^ Carvalho M, Carmo H, Costa VM, Capela JP, Pontes H, Remião F, Carvalho F, Bastos M (August 2012). "Toxicity of amphetamines: an update". Archives of Toxicology. 86 (8): 1167-231. doi:10.1007/s00204-012-0815-5. PMID 22392347.
- ^ a b "3,4-Methylenedioxymethamphetamine". Hazardous Substances Data Bank. National Library of Medicine. 28 Ağustos 2008. 4 Nisan 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Ağustos 2014.
- ^ "Methylenedioxymethamphetamine (MDMA or 'Ecstasy')". EMCDDA. European Monitoring Centre for Drugs and Drug Addiction. 1 Ocak 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 17 Ekim 2014.
- ^ "Methylenedioxymethamphetamine (MDMA, ecstasy)". Drugs and Human Performance Fact Sheets. National Highway Traffic Safety Administration. 3 Mayıs 2012 tarihinde kaynağından arşivlendi.
- ^ Anderson L, (Ed.) (18 Mayıs 2014). "MDMA". Drugs.com. Drugsite Trust. 23 March 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 30 March 2016.
- ^ Roland W. Freudenmann 23 Mayıs 2008 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi. 30 Ekim 2009 tarihinde erişildi.
- ^ "MDMA ve parkinson". 30 Eylül 2007 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Nisan 2007.
Kaynakça
- "Ecstasy: The Complete Guide", Julie Holland, M. D, Park Street Yayıncılık, 2001
- "Ecstasy: The MDMA Story", Bruce Esiner, Ronin yayıncılık, 1989
