İçeriğe atla

Dopamin antagonisti

Dopamin reseptörü antagonisti (DRA) dopamin reseptörlerini reseptör antagonizması ile bloke eden bir ilaç türüdür. Çoğu antipsikotik dopamin antagonistidir ve bu nedenle şizofreni, bipolar bozukluk ve maddeye bağlı psikoz tedavisinde kullanılmaktadır.[1] Diğer dopamin antagonistleri, bulantı ve kusmanın tedavisinde kullanılan antiemetiklerdir.

Kaynakça

  1. ^ "The physiology, signaling, and pharmacology of dopamine receptors". Pharmacological Reviews. 63 (1): 182-217. March 2011. doi:10.1124/pr.110.002642. PMID 21303898. 

Dış bağlantılar

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Serotonin</span> Nörotransmitter

Serotonin, insanda mutluluk, canlılık ve zindelik hissi veren bir nörotransmitterdir. Eksikliğinde depresif, yorgun, sıkılgan bir ruh hali görülür. Yapısal olarak monoamin grubuna girer ve triptofan aminoasiti ile triptofan hidroksilaz enziminin tepkimesi sonucu sentezlenir.

Antipsikotik ya da nöroleptik ilaçlar başta şizofreni olmak üzere psikozların tedavisinde kullanılan ilaçlardır.

<span class="mw-page-title-main">Dopamin</span> Hem hormon hem de nörotransmitter olarak işlev gören organik kimyasal

Dopamin, hücrelerde ve canlılarda önemli rol oynayan nöromodülatör bir moleküldür. Çoğu hayvanda ve bazı bitkilerde sentezlenir. Katekolamin ve feniletilamin familyasından olan bir organik bileşiktir. Beyin ve böbreklerde sentezlenen L-DOPA molekülünden bir adet karboksil grubunun çıkarılmasıyla sentezlenen bir amindir. Dopamin, merkezi sinir sisteminde nörotransmiter olarak görev yapar. Nörotransmitterler beynin belirli bölgelerinde sentezlenir, ancak sistemsel olarak birçok bölgeyi etkilerler. Beyin, biri ödül sisteminde önemli bir rol oynayan birkaç farklı dopamin yolağı içerir. Hafıza, hareket, motivasyon, ruh hali ve dikkat süresi dahil olmak üzere birçok vücut fonksiyonunda rol oynar. Genellikle yapılması durumunda sonucunda ödül beklenen eylemler ve aktiviteler, beyindeki dopamin seviyesini artırır. Birçok bağımlılık yapan ilaç dopamin seviyelerini arttırarak çalışır.

<span class="mw-page-title-main">Öfori</span> Salgı bezleri ve dinamik etkinliklerle kendine özgü ilişkileri bulunan iç veya dış uyaranların kamçıladığı güçlü duygu durumu

Öfori, zevk veya heyecan ve yoğun refah ve mutluluk duygularının deneyimi veya etkisidir. Aerobik egzersiz, kahkaha, müzik dinlemek veya yapmak ve dans etmek gibi bazı doğal ödüller ve sosyal aktiviteler öfori durumuna neden olabilir. Öfori aynı zamanda mani gibi bazı nörolojik veya nöropsikiyatrik bozuklukların bir belirtisidir. Romantik aşk ve insan cinsel tepki döngüsünün bileşenleri de öforinin indüksiyonu ile ilişkilidir. Birçoğu bağımlılık yapan bazı ilaçlar, rekreasyonel kullanımlarını en azından kısmen motive eden öforiye neden olabilir.

<span class="mw-page-title-main">Klorpromazin</span> kimyasal bileşik

Klorpromazin, antipsikotik (nöroleptik) ilaçlar grubuna ait ilaçtır. Largactil, Thorazine gibi ticari adlarla satılmaktadır. Klorpromazin, geliştirilen ilk antipsikotik ilaçtır. Moleküler yapısı 2-kloro-10-(3-dimetilaminopropil)-fenotiazin şeklindedir.

H<sub>2</sub> antagonisti

H2-reseptör antagonistleri, mide paryetal hücresinde histaminin etkisini bloke ederek bu hücrelerdeki asit salınımını azaltan moleküllerdir. Bu ilaçlar dispepsi tedavisinde kullanılır. Ancak proton pompa inhibitörlerine göre daha az etkili kaldıklarından kullanımları sınırlıdır.

<span class="mw-page-title-main">Antidepresan</span> Majör depresif bozukluk ve anksiyete gibi rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanılan psikiyatrik ilaçlar

Antidepresanlar, majör depresif bozukluk gibi bazı duygudurum bozukluklarını, bazı anksiyete bozukluklarını ve bazı kronik ağrı durumlarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır. Antidepresanların yaygın yan etkileri arasında ağız kuruluğu, kilo alımı, baş dönmesi, baş ağrısı, cinsel işlev bozuklukları ve duygusal körelme bulunur. Antidepresanlar, çocuklar, ergenler ve genç yetişkinler tarafından alındığında intihar düşüncesi ve davranışı riskinde artışa neden olabilir. Antidepresanların özellikle ani bir şekilde kesilmeleri sonucunda, antidepresan yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir.

<span class="mw-page-title-main">Noradrenalin</span> Vücudun strese karşı salgıladığı hormon

Noradrenalin ya da norepinefrin, hormon ya da nörotransmitter olarak görev yapan bir katekolamindir.

<span class="mw-page-title-main">Glukokortikoid</span>

Glukokortikoidler (GC), adrenal bezlerden günlük ritimde veya stres durumunda salgılanan kortikoid sınıfından steroid hormonlardır. Hem vücutta salgılanmakta hem de sentetik olarak üretilmektedir. İnsanda salgılanan en önemli glukokortikoid kortizoldür. Glukokortikoidler, etkilerini glukokortikoid reseptörlerine (GR) bağlanarak gösterirler.

Tardiv diskinezi, tardif diskinezi veya geç diskinezi, antipsikotiklerin (nöroleptik) kullanımından en az 6 ay sonra ortaya çıkan değişik kas gruplarındaki diskinezilerdir. En sık ağız çevresindeki kaslarda görülmekle beraber; el ve ayak parmaklarında, el ve ayak kaslarında, boyun, gövde ve kalça kaslarında da görülebilir. Kullanım süresi uzadıkça görülme sıklığı artar. Streste artabilir ve uykuda kaybolabilir. Kadınlar, yaşlılar, çocuklar, beyin hasarı olanlar ve affektif bozukluğu olanlar yüksek risk grubundadır. Atipik antipsikotiklerin kullanımıyla oluşum riski daha azdır.

<span class="mw-page-title-main">Amisülpirid</span>

Amisülpirid, antipsikotik bir ilaçtır. Psikozların tedavisinde kullanılmaktadır.. Ağızdan alınan (oral solüsyon bir ilaçtır. Piyasada 100 mg'lık, 200 mg'lık ve 400 mg'lık türleri bulunmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Atipik antipsikotik</span>

Atipik antipsikotik (AAP) veya atipik nöroleptik, psikiyatrik durumların tedavisinde kullanılan antipsikotik yatıştırıcı ilaç grubudur. Şizofreni tedavisinde kullanım için bazı atipik antipsikotikler onaylanmıştır. Bazı ilaçlar ise akut mani, bipolar bozukluk, psikotik ajitasyon ve diğer endikasyonlar için kullanılmaktadır. Her iki nesil ilaç grubu da beynin dopamin yolaklarındaki reseptörleri bloke ederler. 2. nesil antipsikotiklerin birinci nesil olanlara göre hastalarda daha az parkinsonizm, vücut sertliği ve istemsiz titreme gibi ekstrapiramidal yan etki oluşturduğu iddia edilmektedir. Ancak The Lancet gibi tıp dergilerinde yayınlanan daha yeni araştırmalarda bu grup ilaçların yan etki profili olarak tipik olanlara göre farklı olmadığı belirtilmektedir.

Bir dopamin agonisti (DA), dopamin reseptörlerini aktive eden bir bileşiktir. Dopamin agonistleri Parkinson hastalığında ve daha az ölçüde depresyon, hiperprolaktinemi ve huzursuz bacak sendromunu tedavi etmek için kullanılır.

Droperidol, antiemetik ve antipsikotik olarak kullanılan bir antidopaminerjik ilaçtır. Droperidol ayrıca, yoğun bakım tedavisinde ve "ajitasyon saldırganlığı veya şiddetli davranış"ın mevcut olduğu durumlarda sıklıkla hızlı bir yatıştırıcı olarak kullanılır.

Dopamin reseptörleri, omurgalı merkezi sinir sisteminde (CNS) belirgin olan bir G protein-bağlı reseptör sınıfıdır. Dopamin reseptörleri, yalnızca G-protein eşleşmesi yoluyla değil, aynı zamanda farklı protein etkileşimleri yoluyla sinyal vererek farklı efektörleri aktive eder. Nörotransmitter dopamin, dopamin reseptörleri için birincil endojen liganddır.

Dopeksamin, kalp yetmezliği alevlenmelerini azaltmak ve kalp cerrahisini takiben kalp yetmezliğini tedavi etmek için hastanelerde intravenöz olarak uygulanan sentetik bir dopamin analoğudur. Epinefrin, dopamin, dobutamin, norepinefrin ve levosimendan gibi daha yerleşik ilaçlar da işe yaradığı için sıklıkla kullanılmaz. Beta-2 adrenerjik reseptörleri ve periferik dopamin reseptörü D1 ve dopamin reseptörü D2'yi uyararak çalışır. Ayrıca norepinefrinin nöronal geri alımını da engeller.

Tiaprid, beyindeki D2 ve D3 dopamin reseptörlerini seçici olarak bloke eden bir ilaçtır. Diskinezi, alkol yoksunluk sendromu, psikozun negatif belirtileri ve yaşlılarda ajitasyon ve saldırganlık dahil olmak üzere çeşitli nörolojik ve psikiyatrik bozuklukların tedavisinde kullanılır. Bir benzamid türevi olan tiaprid, dopamin antagonist etkileri ile bilinen sülpirid ve amisülpirid gibi diğer benzamid antipsikotiklerine kimyasal ve işlevsel olarak benzerdir.

Brexpiprazol, Rexulti markası adı altında bilinen bir atipik antipsikotiktir. Dopamin D2 reseptörünün kısmi agonistidir. "Serotonin-dopamin aktivite modülatörü" olarak tanımlanmıştır. Brexpiprazolün ana indikasyonu şizofreninin tedavisidir, fakat majör depresif bozukluk için ek bir tedavi olarak da kullanılabilir.

Tergurid, ergolin ailesinden bir serotonin reseptörü antagonisti ve dopamin reseptörü agonistidir. Japonya'da hiperprolaktineminin tedavisinde bir prolaktin inhibitörü olarak onaylanmıştır ve kullanılmaktadır. Tergurid ağızdan alınır.