İçeriğe atla

Dimetandrolon

Gelişimsel kod adı CDB-1321 ile de bilinen Dimetandrolon, potansiyel klinik kullanım için araştırılmakta olan deneysel bir androjen / anabolik steroid (AAS) ve progestojen ilacıdır.[1][2][3]

Dimetandrolon bir AAS'dir ve bu nedenle testosteron gibi androjenlerin biyolojik hedefi olan androjen reseptörünün bir agonistidir.[1] Aynı zamanda bir progestin veya sentetik bir progestojendir ve dolayısıyla progesteron gibi progestojenlerin biyolojik hedefi olan progesteron reseptörünün bir agonistidir.[1] Androjenik ve progestojenik aktivitesi nedeniyle dimetandrolonun antigonadotropik etkileri vardır.[1] Östrojenik aktiviteye sahip değildir.[1][4]

Dimetandrolon ilk olarak 1997'de tanımlanmıştır.[5] Amerika Birleşik Devletleri hükümetine bağlı bir kurum olan Ulusal Çocuk Sağlığı ve İnsani Gelişme Enstitüsü'nün Doğum Kontrol Geliştirme Şubesi tarafından geliştirilmiştir.[1][6]

Dimetandrolonun bir esteri ve ön ilacı olan dimethandrolone undecanoate (DMAU) (CDB-4521), erkekler için doğum kontrol hapı ve erkekler için androjen replasman tedavisinde potansiyel kullanım için geliştirilme aşamasındadır.[1][2][3][7]

Kaynakça

  1. ^ a b c d e f g "Dimethandrolone undecanoate: a new potent orally active androgen with progestational activity". Endocrinology. 147 (6): 3016-26. June 2006. doi:10.1210/en.2005-1524. PMID 16497801. 
  2. ^ a b "The potent synthetic androgens, dimethandrolone (7α,11β-dimethyl-19-nortestosterone) and 11β-methyl-19-nortestosterone, do not require 5α-reduction to exert their maximal androgenic effects". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 122 (4): 212-8. October 2010. doi:10.1016/j.jsbmb.2010.06.009. PMC 2949447 $2. PMID 20599615. 
  3. ^ a b "Hormonal approaches to male contraception". Current Opinion in Urology. 20 (6): 520-4. November 2010. doi:10.1097/MOU.0b013e32833f1b4a. PMC 3078035 $2. PMID 20808223. 
  4. ^ "Dimethandrolone (7alpha,11beta-dimethyl-19-nortestosterone) and 11beta-methyl-19-nortestosterone are not converted to aromatic A-ring products in the presence of recombinant human aromatase". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 110 (3–5): 214-22. June 2008. doi:10.1016/j.jsbmb.2007.11.009. PMC 2575079 $2. PMID 18555683. 
  5. ^ US 5952319, Cook CE, Kepler JA, Lee YW, Wani MW, "Androgenic steroid compounds and a method of making and using the same", 1999 tarihinde yayımlandı, assigned to Research Triangle Institute  25 Haziran 2023 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
  6. ^ "Development of dimethandrolone 17beta-undecanoate (DMAU) as an oral male hormonal contraceptive: induction of infertility and recovery of fertility in adult male rabbits". Journal of Andrology. 32 (5): 530-40. September–October 2011. doi:10.2164/jandrol.110.011817. PMID 21164142. 
  7. ^ "Dimethandrolone undecanoate shows promise as a male birth control pill". Press Release. Endocrine Society. 18 Mart 2018. 21 Mart 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Haziran 2023. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Aldosteron</span> Stereoid yapılı hormon

Aldosteron böbrek üstü bezlerinin kabuk katmanı Zona Glomerulosa'da üretilen, kanda sodyum ve potasyum dengesini düzenleyen bir mineralokortikoiddir.

<span class="mw-page-title-main">Progesteron</span> Hormon

Progesterone (P4), insanların ve diğer türlerin âdet döngüsü, hamilelik ve embriyogenezinde yer alan endojen steroid ve progestojen cinsiyet hormonudur. Progestojenler adı verilen bir grup steroid hormona aittir ve vücuttaki ana progestojendir. Progesteronun vücutta çeşitli önemli işlevleri vardır. Aynı zamanda cinsiyet hormanları ve kortikosteroidler de dâhil olmak üzere diğer endojen steroidlerin üretiminde önemli bir metabolik ara maddedir ve bir nörosteroid olarak beyin fonksiyonunda önemli rol oynar.

<span class="mw-page-title-main">Anabolik steroid</span>

Anabolik steroidler ya da teknik adıyla anabolik-androjenik steroidler veya halk diliyle steroidler, vücutta testosteron veya daha etkin formu olan dihidrotestosteron etkilerini taklit eden ilaçlardır. Bu ilaçlar hücrelerde protein sentezini arttırarak dokuların gelişimini uyarırlar. Etkileri özellikle kas dokusunda belirgindir. Anabolik steroidler ayrıca seste kalınlaşma, vücut kıllarında artış, testislerde büyüme gibi erkeksi özellikleri geliştiren androjenik ve virilizan özelliklere sahiptirler.

<span class="mw-page-title-main">Âdet döngüsü</span> kadın üreme sisteminde (özellikle rahim ve yumurtalıklar) oluşan, hamileliği mümkün kılan düzenli doğal değişim

Âdet döngüsü, kadın üreme sisteminde oluşan, hamileliği mümkün kılan düzenli doğal değişimdir. Döngü oosit üretiminde ve rahmin hamilelik için hazırlanmasında gereklidir. Kadınların %80 kadarı âdetten 1-2 hafta önce bazı semptomlar yaşadığını bildirmiştir. Bu yaygın semptomlar arasında akne, memelerde hassasiyet, şişkinlik, yorgunluk hissi, sinirlilik ve ruh hâli değişiklikleri yer almaktadır. Bu semptomlar, gündelik hayatı etkiler ve bu nedenden ötürü bu durum, kadınların %20 ila 30'unda premenstrüel sendrom olarak nitelendirilir. %3 ila 8 oranında şiddetli geçer.

Seçici androjen reseptör modülatörleri veya kısaltılmış ismiyle SARMs, yeni bir androjen reseptör ligandı sınıfıdır.

Bir steroid olmayan antiandrojen (nonsteroidal antiandrogen) (NSAA) olan bikalutamidin farmakolojisi iyi karakterize edilmiştir. Farmakodinamik açıdan bikalutamid, testosteron ve dihidrotestosteron (DHT) gibi androjenlerin biyolojik hedefi olan androjen reseptörünün (AR) seçici antagonisti olarak işlev görür. Androjen reseptörünü etkinleştirme kapasitesi yoktur. Androjen seviyelerini düşürmez ve başka önemli bir hormonal aktivitesi yoktur. İlaç, androjen reseptörü antagonist aktivitesi nedeniyle progonadotropik etkilere sahiptir ve androjen, östrojen ve nörosteroid üretimini ve seviyelerini artırabilir. Bu, indirekt östrojenik etkiler, cinsel işlevin korunması gibi avantajlar ve jinekomasti gibi dezavantajlarla, cerrahi ve tıbbi kastrasyona kıyasla bikalutamid monoterapisinin çeşitli farklılıklarıyla sonuçlanır. Bikalutamid, kanserde birikmiş mutasyonlar nedeniyle geç evre prostat kanserini paradoksal olarak uyarabilir. Monoterapi olarak kullanıldığında, bikalutamid östrojenik etkileri nedeniyle erkeklerde meme gelişimini indükleyebilir. Diğer antiandrojenlerin aksine, testisler ve fertilite üzerinde daha az olumsuz etkisi olabilir.

RU-58642, androjen reseptörü (AR) için çok yüksek afiniteye ve seçiciliğe sahip nilutamidden türetilen nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Androgenetik alopesi tedavisi için topikal uygulama için araştırılmış, ancak geliştirme ilk deneme aşamalarını geçmemiştir, şu anda sadece AR'ye yönelik bilimsel araştırmalar için kullanılmaktadır.

RU-56187, hiçbir zaman pazarlanmayan, nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Testosteronun androjen reseptörü için gösterdiğinin %92'si düzeyinde, diğer steroid hormon reseptörleri için ise ihmal edilebilir düzeyde bir afinite gösterir. İlaç, androjen reseptörünün tam antagonistidir. RU-56187, hayvanlarda bikalutamid veya nilutamidden bir antiandrojen olarak 3 ila 10 kat daha güçlüdür. Hem RU-56187 hem de RU-58841, hayvanlarda in vivo olarak siyanonilutamidin (RU-56279) ön ilacı gibi görünmektedir.

RU-57073, hiçbir zaman pazarlanmayan nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Testosteronun androjen reseptörü için gösterdiğinin %163'ü düzeyinde, diğer steroid hormon reseptörleri için ihmal edilebilir düzeyde bir afinite gösterir.

RU-59063, ilk olarak 1994'te tanımlanan ve hiçbir zaman pazarlanmayan bir nonsteroid androjen veya seçici androjen reseptör modülatörüdür (SARM). Başlangıçta potent bir antiandrojen olduğu düşünülüyordu, ancak takip eden araştırmalar, dihidrotestosterondan (DHT) daha düşük etkinliğe sahip olsa da, aslında doza bağımlı androjenik aktiviteye sahip olduğunu buldu. İlaç, N -ikameli bir aril tiyo hidantoindir ve birinci nesil bir nonsteroidal antiandrojen (NSAA) olan nilutamidden türetilmiştir. İkinci nesil NSAA'lar enzalutamid, RD-162 ve apalutamid, RU-59063'ten türetilmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Klorodehidrometiltestosteron</span>

Klorodehidrometiltestosteron ya da dehidroklorometiltestosteron, 1960'larda Demokratik Almanya Cumhuriyeti'nde VEB Jenapharm adındaki kamu iktisadi teşekkülü bir ilaç üreticisi tarafından geliştirilen ve Oral-Turinabol ticarî markasıyla satışa sunulan bir anabolik steroiddir.

Noretindron olarak da bilinen ve birçok marka adı altında satılan noretisteron, doğum kontrol haplarında, menopozal hormon tedavisinde ve jinekolojik rahatsızlıkların tedavisinde kullanılan bir progestin ilacıdır. İlaç hem düşük doz hem de yüksek doz formülasyonlarda ve hem tek başına hem de bir östrojen ilacı ile kombinasyon halinde mevcuttur. Ağız yoluyla veya noretisteron enantat olarak kas içine enjeksiyon yoluyla kullanılır.

Allilestrenol, tekrarlayan ve tehdit altındaki düşükleri tedavi etmek ve hamile kadınlarda erken doğumu önlemek için kullanılan bir progestin ilacıdır. Bununla birlikte, kanıtlanmış progesteron eksikliği durumu dışında, bu amaçlar için kullanımı artık önerilmemektedir. Japonya'da erkeklerde iyi huylu prostat hiperplazisini (BPH) tedavi etmek için de kullanılır. İlaç tek başına kullanılır ve bir östrojen ile kombinasyon halinde formüle edilmez. Ağızdan alınır.

Drospirenone, diğer kullanımların yanı sıra, hamileliği önlemek için doğum kontrol haplarında ve menopozal hormon tedavisinde kullanılan bir progestin ilacıdır. İlaç ağızdan alınır.

Metiltestosteron, erkeklerde düşük testosteron düzeylerinde, erkeklerde gecikmiş ergenliğin tedavisinde, kadınlarda sıcak basması, osteoporoz ve düşük cinsel istek gibi menopoz semptomları için bileşen olarak düşük dozlarda ve kadınlarda meme kanserini tedavi etmek için androjen ve anabolik steroid (AAS) bir ilaçtır. Ağızdan alınır veya yanakta veya dilin altında tutulur.

The Clear takma adıyla bilinen tetrahidrogestrinon (THG), hiçbir zaman tıbbi kullanım için pazarlanmayan sentetik ve oral olarak aktif bir anabolik-androjenik steroiddir (AAS). Patrick Arnold tarafından geliştirilmiş ve Marion Jones, Barry Bonds ve Dwain Chambers gibi bir dizi yüksek profilli sporcu tarafından kullanılmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Levonorgestrel</span> kimyasal bileşik

Levonorgestrel, bir dizi doğum kontrol yönteminde kullanılan hormonal bir ilaçtır. Kombine doğum kontrol hapları yapmak için bir östrojen ile birleştirilir. Plan B One-Step markası altında satılan acil bir doğum kontrolü olarak, korunmasız cinsel ilişkiden sonraki 72 saat içinde yararlıdır. Seksten bu yana ne kadar çok zaman geçerse, ilaç o kadar az etkili olur ve hamilelik (implantasyon) meydana geldikten sonra işe yaramaz. Levonorgestrel, yumurtlama veya döllenmenin oluşmasını önleyerek çalışır. Gebelik şansını %57-93 oranında azaltır. Mirena gibi bir rahim içi araçta (RİA) gebeliğin uzun süreli önlenmesinde etkilidir. Levonorgestrel salan bir implant da bazı ülkelerde mevcuttur.

Demegeston, daha önce luteal yetmezliği tedavi etmek için kullanılan ancak artık pazarlanmayan bir progestin ilacıdır. Ağızdan alınır.

Metenolon enantat, esas olarak kemik iliği yetmezliğine bağlı anemi tedavisinde kullanılan androjen ve anabolik steroid (AAS) bir ilaçtır. Kas içine enjeksiyonla verilir. Geçmişte yaygın olarak kullanılmasına rağmen, ilaç birçok yerde durdurulmuştur ve bu nedenle artık çoğunlukla yalnızca karaborsada mevcuttur. İlgili bir ilaç olan metenolon asetat ağızdan alınır.

Androjen antagonistleri veya testosteron blokerleri olarak da bilinen antiandrojenler, testosteron ve dihidrotestosteron (DHT) gibi androjenlerin vücuttaki biyolojik etkilerine aracılık etmesini engelleyen bir ilaç sınıfıdır. Androjen reseptörünü (AR) bloke ederek ve/veya androjen üretimini inhibe ederek veya baskılayarak etki ederler. AR agonistlerinin fonksiyonel karşıtları olarak düşünülebilirler; örneğin testosteron, DHT ve nandrolon gibi androjenler ve anabolik steroidler (AAS) ve enobosarm gibi seçici androjen reseptör modülatörleri (SARM'ler). Antiandrojenler, üç tip seks hormonu antagonistinden biridir; diğerleri antiöstrojenler ve antiprogestojenlerdir.