İçeriğe atla

Dekstrometorfan

Dekstrometorfan
Klinik verisi
Uygulama
yolu		Oral
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım11%[1]
MetabolizmaKaraciğer enzimleri
BoşaltımBöbrekler
Tanımlayıcılar
  • (4bS,8aR,9S)-3-Methoxy-11-methyl-6,7,8,8a,9,10-hexahydro-5H-9,4b-(epiminoethano)phenanthrene
CAS Numarası
PubChem CID
DrugBank
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.004.321 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC18H25NO
Mol kütlesi271.40 g/mol
3D model (JSmol)
Erime noktası111 °C (232 °F)
  • CN1CC[C@@]23CCCC[C@@H]2[C@@H]1Cc4c3cc(cc4)OC

Dekstrometorfan (DXM veya DM), soğuk algınlığı ve öksürük ilaçlarında öksürük kesici olarak kullanılan, pek çok ülkede reçetesiz satılan bir ilaçtır. Şurup, tablet, sprey ve pastil halinde satılmaktadır. Sakinleştirici, dissosiyatif ve uyarıcı özellikleri olan morfinan ilaç sınıfındadır. Saf haliyle, dekstrometorfan beyaz bir toz halinde bulunur.[2]

1949'da patenti alınmış ve 1953'te tıbbi kullanım için onaylanmıştır.[3]

Tıbbi kullanım

Dekstrometorfan içeren öksürük şurubu.

Öksürük bastırma

Dekstrometorfanın birincil kullanımı öksürük kesici minör boğaz ve bronş tahriş (özellikle grip ve soğuk algınlığı sırasında).[4] Bununla birlikte, kontrollü çalışmalar dekstrometorfanın semptomatik etkinliğini plaseboya benzer bulmuşlardır.[5]

Nöropsikiyatrik bozukluklar

2010 yılında FDA, psödobulbar etki (kontrol edilemeyen gülme/ağlama) tedavisi için dekstrometorfan/kinidin ilaç kombinasyonunu onayladı. Dekstrometorfan, kombinasyondaki gerçek tedavi edici ajandır; kinidin sadece dekstrometorfanın enzimatik bozunmasını engellemeye ve böylece dolaşım konsantrasyonlarını CYP2D6'nın inhibisyonu yoluyla arttırmaya hizmet eder.[6]

2013 yılında, Tebriz Tıp Bilimleri Üniversitesi'nde, dekstrometorfanın opioid bağımlılığı ile ilişkili genel rahatsızlık ve yoksunluk semptomlarının süresinin azaltılmasına yardımcı olabileceğini belirten bir klinik çalışma yapılmıştır. Klonidin ile birleştirildiğinde dekstrometorfan, yoksunluk belirtilerinin zirveye ulaşması için gereken toplam süreyi 24 saat boyunca düşürürken, aynı zamanda semptomların ciddiyetini yalnızca Klonidin'e kıyasla azaltmıştır.[7]

Keyif verici olarak kullanım

DXM ayrıca keyif verici madde olarak da kullanılır. Onaylanan dozajlar aşıldığında, dekstrometorfan, dissosiyatif bir anestezik etki gösterir. Seçici olmayan serotonin geri alım inhibitörü[8] ve bir sigma-1 reseptörü agonisti olarak birden fazla etki mekanizmasına sahiptir.[9][10] DXM ve ana metaboliti olan dekstrorfan yüksek dozlarda alındığında bir NMDA reseptör antagonisti olarak görev yaptığından ötürü ketamin ve fensiklidin gibi diğer dissosiyatif anesteziklerin yol açtığı kimlik ayrışması (dissosiyasyon) durumuna benzer etkilere yol açar, ancak etkiler tamamen aynı değildir.

Kontrendikasyonlar

Dekstrometorfan histamin salınımını tetikleyebildiğinden (alerjik reaksiyon), özellikle alerjik reaksiyonlara duyarlı olan atopik çocuklara, sadece kesinlikle gerekli olduğunda ve sadece bir sağlık uzmanının sıkı gözetimi altında verilmelidir.[11]

Kaynakça

  1. ^ Kukanich, B.; Papich, M. G. (2004). "Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration in healthy dogs". Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 27 (5). ss. 337-41. doi:10.1111/j.1365-2885.2004.00608.x. PMID 15500572. 
  2. ^ "Reference Tables: Description and Solubility - D". 1 Ağustos 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 6 Mayıs 2011. 
  3. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (İngilizce). John Wiley & Sons. s. 527. ISBN 9783527607495. 6 Mart 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 14 Nisan 2019. 
  4. ^ Rossi, S, (Ed.) (2013). Australian Medicines Handbook. Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3. []
  5. ^ Van Amburgh JA. "Do Cough Remedies Work?". Medscape. 31 Mart 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 10 Nisan 2016. 
  6. ^ Nguyen, Linda; Thomas, Kelan L.; Lucke-Wold, Brandon P.; Cavendish, John Z.; Crowe, Molly S.; Matsumoto, Rae R. (2016). "Dextromethorphan: An update on its utility for neurological and neuropsychiatric disorders". Pharmacology & Therapeutics. Cilt 159. ss. 1-22. doi:10.1016/j.pharmthera.2016.01.016. ISSN 0163-7258. PMID 26826604. 
  7. ^ Ayyoub Malek, Shahrokh Amiri ve Bohlool Habibi Asl, “Opioid Çekilme Belirtilerinin Azaltılmasında Klonidine Dekstrometorfan Eklemenin Terapötik Etkisi: Randomize Bir Klinik Araştırma,” ISRN Psikiyatri, cilt. 2013, Makale numarası 546030, 5 sayfa, 2013. https://doi.org/10.1155/2013/546030 .
  8. ^ Schwartz, Anna R.; Pizon, Anthony F.; Brooks, Daniel E. (2008). "Dextromethorphan-induced serotonin syndrome". Clinical Toxicology. 46 (8). ss. 771-3. doi:10.1080/15563650701668625. PMID 19238739. 
  9. ^ Shin, E; Nah, S; Chae, J; Bing, G; Shin, S; Yen, T; Baek, I; Kim, W; Maurice, T; Nabeshima, T; Kim, H. C. (2007). "Dextromethorphan attenuates trimethyltin-induced neurotoxicity via σ1 receptor activation in rats". Neurochemistry International. 50 (6). ss. 791-9. doi:10.1016/j.neuint.2007.01.008. PMID 17386960. 
  10. ^ Shin, Eun-Joo; Nah, Seung-Yeol; Kim, Won-Ki; Ko, Kwang Ho; Jhoo, Wang-Kee; Lim, Yong-Kwang; Cha, Joo Young; Chen, Chieh-Fu; Kim, Hyoung-Chun (2005). "The dextromethorphan analog dimemorfan attenuates kainate-induced seizuresvia σ1receptor activation: Comparison with the effects of dextromethorphan". British Journal of Pharmacology. 144 (7). ss. 908-18. doi:10.1038/sj.bjp.0705998. PMC 1576070 $2. PMID 15723099. 
  11. ^ "Dextromethorphan". National Highway Traffic Safety Administration (NHTSA). 12 Nisan 2010 tarihinde kaynağından arşivlendi. 

Dış bağlantılar

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Nezle</span> Soğuk almaktan ileri gelen, burun akması, aksırma ile beliren hastalık, ingin, tumağı, dumağı, çaputlama

Nezle ya da soğuk algınlığı, üst solunum sisteminde oluşarak kolay şekilde yayılan ve en çok burnu etkileyen bir bulaşıcı hastalıktır. Nazofarenjit, rinofarenjit veya akut koriza olarak da bilinen nezlenin semptomları arasında öksürük, boğaz ağrısı, burun akıntısı (rinore) ve ateş yer alır. Semptomlar genellikle yedi ila on gün içinde ortadan kaybolur. Bununla birlikte, bazı semptomlar üç haftaya kadar sürebilir. İki yüzden fazla virüs nezleye sebep olabilmektedir. Nezlenin en yaygın nedeni rinovirüslerdir.

<span class="mw-page-title-main">Ağrı kesici</span> insanın herhangi bir uzvunda ağrıya yol açan herhangi bir yere karşı oluşturulan yüksek baskı

Analjezik ya da ağrı kesici ağrıyı dindirmek ve analjeziye yol açmak için kullanılan her türlü ilaca verilen isimdir.

<span class="mw-page-title-main">Öksürük ilacı</span> antitussifler

Öksürük ilacı öksürük ve öksürükle ilgili durumların tedavisinde kullanılan ilaçlara verilen isimdir. Öksürük ilaçları ikiye ayırılabilir: kuru öksürüklerin tedavisinde kullanılan öksürük dindirici antitussifler ve balgam üreten öksürüklerin tedavisinde kullanılan ekspektoranlar.

<span class="mw-page-title-main">Mirtazapin</span> Atipik antidepresan

Mirtazapin, Remeron markası adı altında bilinen bir atipik antidepresandır. Genellikle anksiyete sorunları veya insomnia görülen depresyon durumlarında kullanılır. Mirtazapinin etkinliği, yaygın olarak reçete edilen diğer antidepresanlarla karşılaştırılabilir derecededir. İlacın etkisinin ortaya çıkması dört haftaya kadar sürer, ancak bir ila iki hafta gibi erken bir zamanda da ortaya çıkabilir. İlacın yaygın yan etkileri arasında uyku hali, baş dönmesi, iştah artışı ve kilo alımı yer alır. Ciddi yan etkiler arasında mani, düşük beyaz kan hücresi sayısı ve çocuklarda intihar riskinin artması yer alır. İlacın kullanımının durması sonucu yoksunluk semptomları ortaya çıkabilir. Mirtazapin, ilk defa 1996 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanıma girmıştır. 2019'da 6 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 106. ilaç oldu.

<span class="mw-page-title-main">Proton pompa inhibitörü</span>

Proton pompa inhibitörleri (PPİ), gastrik asit üretiminde belirgin ve uzun süreli azaltan ilaç grubudur. Bunu, midenin H+/K+ ATPaz proton pompasını geri dönüşsüz engelleyerek yapar.

<span class="mw-page-title-main">Opioid</span> psikoaktif kimyasal madde

Opioidler, haşhaş bitkisinde bulunan doğal maddelerden türetilen veya onları taklit eden bir ilaç sınıfıdır. Opioidler, ağrı kesici de dahil olmak üzere çeşitli etkiler üretmek için beyinde çalışır. Bir madde sınıfı olarak, morfin benzeri etkiler üretmek için opioid reseptörleri üzerinde etki gösterirler.

<span class="mw-page-title-main">Ketamin</span> stereoizomerler grubu

Ketamin, esas olarak anesteziyi başlatmak ve sürdürmek için kullanılan bir ilaçtır. Ağrı kesimi, sedasyon ve hafıza kaybı sağlarken alan kişiyi trans benzeri bir duruma sokar. Diğer kullanımları arasında kronik ağrı, yoğun bakımda sedasyon ve depresyon vardır. Etkisi altında kalp fonksiyonu, nefes alma ve solunum yolu refleksleri genellikle işlevsel kalır. Etkiler tipik olarak enjeksiyonla verildiğinde beş ila on dakika içinde başlar ve yaklaşık 25 dakika sürer. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

Oksimorfon şiddetli ağrı tedavisi için kullanılan oldukça güçlü bir opioid analjeziktir. Enjeksiyondan sonra ağrının azalması yaklaşık 5-10 dakika sonra başlar, oral uygulamadan sonra yaklaşık 30 dakika sonra başlar ve hızlı salınımlı tabletler için yaklaşık 3-4 saat ve uzun salınımlı tabletler için 12 saat sürer. Oksimorfonun eliminasyon yarı ömrü intravenöz olarak çok daha hızlıdır ve bu nedenle ilaç en yaygın olarak ağızdan kullanılır. Oksimorfona metabolize olan oksikodon gibi, oksimorfonun kötüye kullanılma potansiyeli yüksektir.

<span class="mw-page-title-main">U-50488</span>

U-50488, oldukça seçici bir κ-opioid agonisti olarak işlev gören, ancak herhangi bir μ-opioid antagonist etkisi olmayan bir ilaçtır. Analjezik, idrar söktürücü ve öksürük kesici etkileri vardır ve antikolinerjik ilaçlar tarafından üretilen hafıza bozukluğunu tersine çevirir. U-50488, icat edilen ilk seçici kappa agonistlerinden biridir ve türevleri üzerine yapılan araştırmalar, ilgili bileşikler ailesinin geliştirilmesine yol açmıştır. Bu bileşik hiçbir zaman FDA onayı almamıştır.

Klonidin, yüksek tansiyon, dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu, ilaç yoksunluğu, menopozal kızarma, ishal ve diğer hastalıkların tedavisinde kullanılan bir α2-adrenerjik agonist ilaçtır. Ağız yoluyla, enjeksiyonla veya cilt bandı olarak kullanılır. Etki başlangıcı tipik olarak bir saat içindedir ve kan basıncı üzerindeki etkileri sekiz saate kadar sürer.

Opioid yoksunluğu, önceki kullanımın yoğun ve uzun süreli olduğu opioidlerin aniden kesilmesinden veya azaltılmasından kaynaklanan bir dizi semptomdur. Geri çekilmenin belirti ve semptomları, uyuşturucuya aşerme, kaygı, huzursuz bacaklar, mide bulantısı, kusma, ishal, terleme ve artan kalp atış hızını içerebilir. Opioid kullanımı, hücresel sinyal yollarında hızlı bir adaptasyonu tetikler; bu, hızla geri çekildiğinde olumsuz fizyolojik etkilerin olabileceği anlamına gelir. Hem eğlence amaçlı uyuşturucular hem de ilaçlar olmak üzere tüm opioidler, azaltıldığında veya durdurulduğunda, opioid yoksunluk semptomlarına yol açabilir. Geri çekilme semptomları eğlence amaçlı opioid kullanımına bağlı olduğunda, opioid kullanım bozukluğu terimi kullanılırken, reçeteli ilaçlar nedeniyle olduğunda, reçeteli opioid kullanım bozukluğu terimi kullanılır. Opioid replasman tedavisinin kullanılması opioid yoksunluğuna yardımcı olabilir ve lofeksidin ve klonidin gibi ilaçların kullanımıyla semptomlar hafifletilebilir.

Brexpiprazol, Rexulti markası adı altında bilinen bir atipik antipsikotiktir. Dopamin D2 reseptörünün kısmi agonistidir. "Serotonin-dopamin aktivite modülatörü" olarak tanımlanmıştır. Brexpiprazolün ana indikasyonu şizofreninin tedavisidir, fakat majör depresif bozukluk için ek bir tedavi olarak da kullanılabilir.

Mosaprid, seçici bir 5HT4 agonisti olarak işlev gören gastroprokinetik bir ajandır. Mosaprid'in M1 olarak bilinen ana aktif metaboliti ayrıca insanlarda mide-bağırsak kanalının tamamı boyunca mide boşalmasını hızlandıran bir 5HT3 antagonisti olarak işlev görür ve gastrit, gastroözofageal reflü, fonksiyonel dispepsi ve irritabl bağırsak sendromu tedavisinde kullanılır. Yemeklerden en az bir saat önce veya yemekten iki saat sonra alınması tavsiye edilir.

(S)-ketamin veya S(+)-ketamin olarak da bilinen esketamin, ketaminin S(+) enantiyomeridir, genel anestezik ve depresyon tedavisi için antidepresan olarak kullanılan dissosiyatif halüsinojen bir ilaçtır. Diğerlerinin yanı sıra Spravato, Ketanest markaları altında satılmaktadır. Esketamin, NMDA reseptör antagonizmi açısından ketaminin aktif enantiyomeridir ve rasemik ketaminden daha güçlüdür.

DPI-3290, Burroughs Wellcome'daki bilim adamları tarafından keşfedilmiş ve Delta Pharmaceutical'a ruhsatlandırılmıştır ve bilimsel araştırmalarda kullanılan bir ilaçtır. Güçlü bir analjezik ilaçtır, çok az solunum depresyonu üretir.

<span class="mw-page-title-main">Salvinorin A</span>

Salvinorin A, Salvia divinorum'daki ana aktif psikotropik moleküldür. Salvinorin A, dissosiyatif bir halüsinojen olarak kabul edilir.

İmidazenil, benzodiazepin ailesinden türetilen deneysel bir anksiyolitik ilaçtır ve midazolam, flumazenil ve bretazenil gibi diğer imidazobenzodiazepinlerle en yakından ilişkilidir.

Dekstrorfan, öksürük önleyici veya öksürük bastırıcı ve dissosiyatif halüsinojen görevi gören, morfinan sınıfından psikoaktif bir ilaçtır. Rasemorfanın sağa dönen enantiyomeridir; levorotator enantiyomeri levorfanoldur. Dekstrorfan, dekstrometorfanın CYP2D6 tarafından O-demetilasyonuyla üretilir. Dekstrorfan bir NMDA antagonistidir ve dekstrometorfanın psikoaktif etkilerine katkıda bulunur.

<span class="mw-page-title-main">Butamirat</span>

Butamirat olan bir öksürük bastırıcı'dır. Avrupa ve Meksika'da pazarlanır ama Amerika Birleşik Devletleri'nde pazarlanmaz.

<span class="mw-page-title-main">Klorfenamin</span> kimyasal bileşik

Klorfeniramin olarak da bilinen klorfenamin, alerjik rinit gibi alerjik durumların semptomlarını tedavi etmek için kullanılan bir antihistamindir. Oral alınır. İlaç iki saat içinde etkisini gösterir ve yaklaşık 4-6 saat sürer.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.