İçeriğe atla

Darolutamid

Darolutamid, erkeklerde metastatik olmayan, kastrasyona dirençli prostat kanserinin tedavisinde kullanılan antiandrojen bir ilaçtır.[1][2][3][4] Metastatik olmayan kastrasyona dirençli prostat kanserini (nmCRPC) cerrahi veya tıbbi kastrasyonla birlikte tedavi etmek için özel olarak onaylanmıştır.[2] İlaç günde iki kez yemekle birlikte ağızdan alınır.[2]

Kastrasyona eklenen darolutamidin yan etkileri yorgunluk, asteni, kol ve bacaklarda ağrı ve döküntüyü içerebilir.[2] Darolutamid, steroidal olmayan bir antiandrojendir (NSAA) ve androjen reseptörünün (AR) seçici bir antagonisti olarak görev yapar.[2][3][4] İkinci veya üçüncü nesil NSAA olarak anılır.[5][6]

Darolutamid 2011 yılında patentlenmiş[7] ve Temmuz 2019'da ABD'de,[1][8] Mart 2020'de Avrupa Birliği'nde ve Temmuz 2020'de Avustralya'da tıbbi kullanım için onaylanmıştır.[9]

Kaynakça

  1. ^ a b Şablon:Kaynak-attribution
  2. ^ a b c d e "Nubeqa- darolutamide tablet, film coated". DailyMed. 31 Temmuz 2019. 23 Kasım 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Kasım 2019.  Kaynak hatası: Geçersiz <ref> etiketi: "Nubeqa FDA label" adı farklı içerikte birden fazla tanımlanmış (Bkz: )
  3. ^ a b "ODM-201: a new-generation androgen receptor inhibitor in castration-resistant prostate cancer". Expert Review of Anticancer Therapy. 15 (9): 1007-17. 2015. doi:10.1586/14737140.2015.1081566. PMC 4673554 $2. PMID 26313416.  Kaynak hatası: Geçersiz <ref> etiketi: "pmid26313416" adı farklı içerikte birden fazla tanımlanmış (Bkz: )
  4. ^ a b "Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms to androgen signaling-directed prostate cancer therapies". Scientific Reports. 5: 12007. July 2015. doi:10.1038/srep12007. PMC 4490394 $2. PMID 26137992.  Kaynak hatası: Geçersiz <ref> etiketi: "MoilanenRiikonen2015" adı farklı içerikte birden fazla tanımlanmış (Bkz: )
  5. ^ "Darolutamide (ODM-201) for the treatment of prostate cancer". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 18 (9): 945-952. June 2017. doi:10.1080/14656566.2017.1329820. PMID 28490267. 
  6. ^ "Androgen Receptor Targeted Treatments of Prostate Cancer: 35 Years of Progress with Antiandrogens". The Journal of Urology. 200 (5): 956-966. November 2018. doi:10.1016/j.juro.2018.04.083. PMID 29730201. 
  7. ^ "Androgen receptor modulating compounds". 3 Eylül 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
  8. ^ Şablon:Kaynak-attribution
  9. ^ "AusPAR: Darolutamide". Therapeutic Goods Administration (TGA). 3 Ağustos 2020. 21 Eylül 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Eylül 2020. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Brandon Sanderson</span> Amerikalı yazar

Brandon Sanderson Amerikalı bir fantezi ve bilimkurgu yazarıdır. Birçok fantezi romanının geçtiği Kozmer evreni ile tanınmaktadır. Ayrıca Robert Jordan'ın yüksek fantezi serisi Zaman Çarkı'nı bitirmesiyle de tanınmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Abirateron asetat</span> kimyasal birleşik

Zytiga markası altında satılan abirateron asetat, prostat kanserini tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Ağızdan alınır.

<span class="mw-page-title-main">Enzalutamid</span> Hormon Antagonistleri - AntiAndrojenler

Xtandi markası altında satılan Enzalutamid, prostat kanseri tedavisinde kullanılan nonsteroid antiandrojen (NSAA) bir ilaçtır. Ağızdan alınır.

Bir steroid olmayan antiandrojen (nonsteroidal antiandrogen) (NSAA) olan bikalutamidin farmakolojisi iyi karakterize edilmiştir. Farmakodinamik açıdan bikalutamid, testosteron ve dihidrotestosteron (DHT) gibi androjenlerin biyolojik hedefi olan androjen reseptörünün (AR) seçici antagonisti olarak işlev görür. Androjen reseptörünü etkinleştirme kapasitesi yoktur. Androjen seviyelerini düşürmez ve başka önemli bir hormonal aktivitesi yoktur. İlaç, androjen reseptörü antagonist aktivitesi nedeniyle progonadotropik etkilere sahiptir ve androjen, östrojen ve nörosteroid üretimini ve seviyelerini artırabilir. Bu, indirekt östrojenik etkiler, cinsel işlevin korunması gibi avantajlar ve jinekomasti gibi dezavantajlarla, cerrahi ve tıbbi kastrasyona kıyasla bikalutamid monoterapisinin çeşitli farklılıklarıyla sonuçlanır. Bikalutamid, kanserde birikmiş mutasyonlar nedeniyle geç evre prostat kanserini paradoksal olarak uyarabilir. Monoterapi olarak kullanıldığında, bikalutamid östrojenik etkileri nedeniyle erkeklerde meme gelişimini indükleyebilir. Diğer antiandrojenlerin aksine, testisler ve fertilite üzerinde daha az olumsuz etkisi olabilir.

RU-58642, androjen reseptörü (AR) için çok yüksek afiniteye ve seçiciliğe sahip nilutamidden türetilen nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Androgenetik alopesi tedavisi için topikal uygulama için araştırılmış, ancak geliştirme ilk deneme aşamalarını geçmemiştir, şu anda sadece AR'ye yönelik bilimsel araştırmalar için kullanılmaktadır.

RU-57073, hiçbir zaman pazarlanmayan nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Testosteronun androjen reseptörü için gösterdiğinin %163'ü düzeyinde, diğer steroid hormon reseptörleri için ihmal edilebilir düzeyde bir afinite gösterir.

PSK-3841 veya HMR-3841 olarak da bilinen RU-58841, ilk olarak 1980'lerde adını aldığı Fransız ilaç şirketi Roussel Uclaf tarafından geliştirilen bir nonsteroidal antiandrojendir (NSAA). İlk başlarda ProStrakan (önceden ProSkelia ve Strakan) tarafından akne, saç dökülmesi ve aşırı kıl büyümesi gibi androjene bağlı durumlar için topikal bir tedavi olarak potansiyel kullanım için araştırılmaktaydı. Bileşik, yapı olarak yine bir NSAA olan RU-58642'ye benzemekte ancak farklı bir yan zincir içermektedir. Bu bileşikler, kimyasal yapı bakımından nilutamid'e (nilutamid yine hepsi birer NSAA olan flutamid, bikalutamid ve enzalutamid ile ilişkilidir) benzerdir. RU-58841 ya hidantoin kısmı oluşturularak ya da 5,5-dimetilhidantoine aril grubu bağlanmasıyla sentezlenebilir.

RU-59063, ilk olarak 1994'te tanımlanan ve hiçbir zaman pazarlanmayan bir nonsteroid androjen veya seçici androjen reseptör modülatörüdür (SARM). Başlangıçta potent bir antiandrojen olduğu düşünülüyordu, ancak takip eden araştırmalar, dihidrotestosterondan (DHT) daha düşük etkinliğe sahip olsa da, aslında doza bağımlı androjenik aktiviteye sahip olduğunu buldu. İlaç, N -ikameli bir aril tiyo hidantoindir ve birinci nesil bir nonsteroidal antiandrojen (NSAA) olan nilutamidden türetilmiştir. İkinci nesil NSAA'lar enzalutamid, RD-162 ve apalutamid, RU-59063'ten türetilmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Travmatik beyin hasarı</span>

Kafa içi yaralanma olarak da bilinen travmatik beyin hasarı (TBI), harici bir kuvvetin neden olduğu beyin hasarıdır. TBI, ciddiyetine, mekanizmaya veya diğer özelliklere göre sınıflandırılabilir. Kafa travması kavramı ise kafa derisi ve kafatası gibi diğer yapılara da zarar verebilecek daha geniş bir kategoridir. TBI, fiziksel, bilişsel, sosyal, duygusal ve davranışsal semptomlarla sonuçlanabilir ve tam iyileşmeden kalıcı sakatlık veya ölüme kadar değişebilir.

Palilali, hecelerin, kelimelerin veya cümlelerin istem dışı tekrarı ile karakterize edilen bir dil bozukluğudur. Ekolali veya koprolali gibi diğer karmaşık tiklere benzeyen özelliklere sahiptir, ancak diğer afazilerden farklı olarak palilali, bağlamsal olarak doğru konuşmaya dayanır.

<span class="mw-page-title-main">Tramadol</span>

Tramadol, orta ila orta şiddetli ağrıyı tedavi etmek için kullanılan bir opioid ağrı kesici ilaçtır. Hızlı salımlı bir formülasyonda ağızdan alındığında, ağrının hafiflemesi genellikle bir saat içinde başlar. Enjeksiyon yoluyla da kullanılabilir. Parasetamol (asetaminofen) ile kombinasyon halinde veya ULTRACET gibi daha uzun etkili formülasyonlar olarak satılabilir.

Elagoliks, kadınlarda endometriozis ile ilişkili ağrı tedavisinde kullanılan gonadotropin salgılatıcı hormon antagonisti bir ilaçtır. Ayrıca kadınlarda rahim miyomlarının ve ağır adet kanamalarının tedavisi için geliştirilme aşamasındadır. İlaç, erkeklerde prostat kanseri ve prostat büyümesi tedavisi için de araştırılmıştır, ancak bu durumlar için geliştirme durdurulmuştur. Elagoliks günde bir veya iki kez ağızdan alınır.

Geçici global amnezi (TGA), eski anılara erişimde bir dizi sorunla birlikte kısa süreli belleğin geçici ama neredeyse tamamen bozulması olan nörolojik bir bozukluktur. TGA durumundaki bir kişi, başka hiçbir bilişsel işlev bozukluğu belirtisi göstermez, ancak yalnızca bilincin son birkaç anını ve muhtemelen bireyin geçmişinin çocukluk, aile veya belki de ev gibi derinden kodlanmış birkaç gerçeğini hatırlar.

Proklorperazin, mide bulantısı, migren ve anksiyeteyi tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Anksiyete için daha az tercih edilen bir ilaçtır. Ağız yoluyla, makattan, damara enjeksiyonla veya kas içine enjeksiyon yoluyla alınabilir.

<span class="mw-page-title-main">Salvinorin A</span>

Salvinorin A, Salvia divinorum'daki ana aktif psikotropik moleküldür. Salvinorin A, dissosiyatif bir halüsinojen olarak kabul edilir.

Nilutamid, prostat kanseri tedavisinde kullanılan nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Transgender kadınlar için kadınlaştırıcı hormon tedavisinin bir bileşeni olarak ve kadınlarda akne ve sebore tedavisi için de incelenmiştir. Ağızdan alınır.

ADRA2C olarak da bilinen alfa-2C adrenerjik reseptör, bir alfa-2 adrenerjik reseptördür ve aynı zamanda onu kodlayan insan genini belirtir.

Bikalutamid, öncelikle prostat kanserini tedavi etmek için kullanılan bir antiandrojen ilaçtır. Metastatik prostat kanserini (mPC) tedavi etmek için tipik olarak bir gonadotropin salgılayan hormon (GnRH) analoğu veya testislerin cerrahi olarak çıkarılmasıyla birlikte kullanılır. Daha az bir ölçüde, lokal ileri prostat kanseri (LAPC) için kastrasyon olmaksızın monoterapi olarak yüksek dozlarda kullanılır. Bikalutamid daha önce lokalize prostat kanserini (LPC) tedavi etmek için monoterapi olarak da kullanılmıştı, ancak bu kullanıma yönelik izin, olumsuz deneme bulgularının ardından geri çekildi. Prostat kanserinin yanı sıra bikalutamid, kadınlarda hirsutizm ve saç dökülmesinin tedavisinde ergenlik engelleyici olarak ve transseksüel kızlar ve kadınlar için dişileştirici hormon tedavisinin bir bileşeni olarak, erkek çocuklarda erken ergenlik, ve erkeklerde aşırı uzun süreli ereksiyonların önlenmesi için kullanılır. Ağız yoluyla alınır.

Androjen antagonistleri veya testosteron blokerleri olarak da bilinen antiandrojenler, testosteron ve dihidrotestosteron (DHT) gibi androjenlerin vücuttaki biyolojik etkilerine aracılık etmesini engelleyen bir ilaç sınıfıdır. Androjen reseptörünü (AR) bloke ederek ve/veya androjen üretimini inhibe ederek veya baskılayarak etki ederler. AR agonistlerinin fonksiyonel karşıtları olarak düşünülebilirler; örneğin testosteron, DHT ve nandrolon gibi androjenler ve anabolik steroidler (AAS) ve enobosarm gibi seçici androjen reseptör modülatörleri (SARM'ler). Antiandrojenler, üç tip seks hormonu antagonistinden biridir; diğerleri antiöstrojenler ve antiprogestojenlerdir.

Prostat büyümesi olarak da adlandırılan iyi huylu prostat hiperplazisi, prostat bezinin boyutunda kanserli olmayan bir artıştır. Semptomlar arasında sık idrara çıkma, idrara çıkmaya başlamada zorluk, zayıf akıntı, idrara çıkamama veya mesane kontrolünün kaybı yer alabilir. Komplikasyonlar arasında idrar yolu enfeksiyonları, mesane taşları ve kronik böbrek sorunları sayılabilir.