İçeriğe atla

DPI-3290

DPI-3290, Burroughs Wellcome'daki bilim adamları tarafından keşfedilmiş ve Delta Pharmaceutical'a[1] ruhsatlandırılmıştır ve bilimsel araştırmalarda kullanılan bir ilaçtır. Güçlü bir analjezik ilaçtır,[2] çok az solunum depresyonu üretir.[3]

Kaynakça

  1. ^ US Patent 5552404 - Opioid compounds and methods for using same
  2. ^ "DPI-3290 [(+)-3-((alpha-R)-alpha-((2S,5R)-4-allyl-2,5-dimethyl-1-piperazinyl)-3-hydroxybenzyl)-N-(3-fluorophenyl)-N-methylbenzamide]. I. A mixed opioid agonist with potent antinociceptive activity". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 307 (3): 1221-6. December 2003. doi:10.1124/jpet.103.054361. PMID 14534368. 
  3. ^ "DPI-3290 [(+)-3-((alpha-R)-alpha-((2S,5R)-4-Allyl-2,5-dimethyl-1-piperazinyl)-3-hydroxybenzyl)-N-(3-fluorophenyl)-N-methylbenzamide]. II. A mixed opioid agonist with potent antinociceptive activity and limited effects on respiratory function". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 307 (3): 1227-33. December 2003. doi:10.1124/jpet.103.054429. PMID 14534367. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Ağrı kesici</span> insanın herhangi bir uzvunda ağrıya yol açan herhangi bir yere karşı oluşturulan yüksek baskı

Analjezik ya da ağrı kesici ağrıyı dindirmek ve analjeziye yol açmak için kullanılan her türlü ilaca verilen isimdir.

<span class="mw-page-title-main">Opioid</span> psikoaktif kimyasal madde

Opioidler, haşhaş bitkisinde bulunan doğal maddelerden türetilen veya onları taklit eden bir ilaç sınıfıdır. Opioidler, ağrı kesici de dahil olmak üzere çeşitli etkiler üretmek için beyinde çalışır. Bir madde sınıfı olarak, morfin benzeri etkiler üretmek için opioid reseptörleri üzerinde etki gösterirler.

<span class="mw-page-title-main">Etorfin</span>

{{İlaç bilgi kutusu | ilaç_adı = Etorfin | resim = Etorphine.svg | resim_boyutu = | resim_açıklama = | resim2 = Etorphine-3D.png | resim2_boyutu = | resim2_açıklama = | iupac_adı = (5α,6β,14β,18R)-18-[(2R)-2-Hydroxy-2-pentanyl]-6-methoxy-17-methyl-7,8-didehydro-18,19-dihydro-4,5-epoxy-6,14-ethenomorphinan-3-ol | cas_numarası = 14521-96-1 | atc_kodu = {{|N02|AE90}}, ... | pubchem_sayısı = 644209 | drugbank_kodu = DB01497 | kimyasal_formül = C25H33NO4 | moleküler_ağırlık = 411.53 g/mol | smiles = C[C@@](O)(CCC)[C@H]1C[C@]64C=C[C@]1(OC)[C@@H]5Oc3c(O)ccc2C[C@H]6N(C)CC[C@@]45c23 | yoğunluk = | ergime_noktası = | ergime_not = | kaynama_noktası = | kaynama_not = | çözünürlük = | biyoyararlanım = | proteine_bağlanma = | metabolizma = | yarılanma_ömrü = | atılma = | GK-ABD = | GK-Avustralya = | GK-diğer = | uygulama_yolu = }}

<span class="mw-page-title-main">Dekstrometorfan</span>

Dekstrometorfan, soğuk algınlığı ve öksürük ilaçlarında öksürük kesici olarak kullanılan, pek çok ülkede reçetesiz satılan bir ilaçtır. Şurup, tablet, sprey ve pastil halinde satılmaktadır. Sakinleştirici, dissosiyatif ve uyarıcı özellikleri olan morfinan ilaç sınıfındadır. Saf haliyle, dekstrometorfan beyaz bir toz halinde bulunur.

Seçici androjen reseptör modülatörleri veya kısaltılmış ismiyle SARMs, yeni bir androjen reseptör ligandı sınıfıdır.

<span class="mw-page-title-main">Amitriptilin</span> kimyasal bileşik

Amitriptilin, Türkiye'de Laroxyl markası adı altında satılır, öncelikle majör depresif bozukluğu ve nöropatik ağrıdan fibromiyaljiye, migren ve gerilim baş ağrılarına kadar çeşitli ağrı sendromlarını tedavi etmek için kullanılan bir trisiklik antidepresandır. Yan etkilerin sıklığı ve belirginliği nedeniyle, amitriptilin genellikle bu endikasyonlar için ikinci basamak tedavi olarak kabul edilir.

<span class="mw-page-title-main">U-50488</span>

U-50488, oldukça seçici bir κ-opioid agonisti olarak işlev gören, ancak herhangi bir μ-opioid antagonist etkisi olmayan bir ilaçtır. Analjezik, idrar söktürücü ve öksürük kesici etkileri vardır ve antikolinerjik ilaçlar tarafından üretilen hafıza bozukluğunu tersine çevirir. U-50488, icat edilen ilk seçici kappa agonistlerinden biridir ve türevleri üzerine yapılan araştırmalar, ilgili bileşikler ailesinin geliştirilmesine yol açmıştır. Bu bileşik hiçbir zaman FDA onayı almamıştır.

<span class="mw-page-title-main">Piribedil</span>

Piribedil (ticari isimler Pronoran, Trivastal Retard, Trastal, Trivastan, Clarium ve diğerleri), bir D2 ve D3 reseptör agonisti olarak işlev gören bir antiparkinson ajanı ve piperazin türevidir. Aynı zamanda α-2 adrenerjik antagonist özellikleri vardır.

Klonidin, yüksek tansiyon, dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu, ilaç yoksunluğu, menopozal kızarma, ishal ve diğer hastalıkların tedavisinde kullanılan bir α2-adrenerjik agonist ilaçtır. Ağız yoluyla, enjeksiyonla veya cilt bandı olarak kullanılır. Etki başlangıcı tipik olarak bir saat içindedir ve kan basıncı üzerindeki etkileri sekiz saate kadar sürer.

Apokyn markası altında satılan apomorfin, hem D2 benzeri hem de çok daha az ölçüde D1 benzeri reseptörleri aktive eden seçici olmayan bir dopamin agonisti aktivitesine sahip bir aporfin türüdür. Aynı zamanda yüksek afinite ile 5 -HT2 ve a-adrenerjik reseptörlerin bir antagonisti olarak görev yapar. Adının aksine, apomorfin aslında morfin veya iskeletini içermez ve opioid reseptörlerine bağlanmaz. Apo - öneki, onun bir morfin türevi olmasıyla ilgilidir.

Sultoprid, şizofreni tedavisi için Avrupa, Japonya ve Hong Kong'da kullanılan benzamid kimyasal sınıfından atipik bir antipsikotikidir. 1976 yılında Sanofi-Aventis tarafından piyasaya sürülmüştür. Sultoprid, seçici bir D2 ve D3 reseptör antagonisti olarak görev yapar. Ayrıca, amisülpirid ve sülpirid ile ortak bir özelliği olan GHB reseptörü için de klinik olarak ilgili afiniteye sahip olduğu gösterilmiştir.

Mepiprazol, İspanya'da pazarlanan ve ek antidepresan özelliklere sahip fenilpiperazin grubunun anksiyolitik bir ilacıdır. 5-HT2A ve α1-adrenerjik reseptör antagonisti olarak görev yapar ve geri alımını inhibe eder ve serotonin, dopamin ve norepinefrin salınımını değişen oranlarda indükler ve bir serotonin antagonisti ve geri alım inhibitörü (SARI) olarak tanımlanmıştır. İrritabl bağırsak sendromu (IBS) olan hastalarda mepiprazolün kontrollü klinik denemeleri yapılmıştır ve ilacın bazı hastalarda IBS semptomlarını hafifletmede bazı yararları olduğu görülmüştür. Trazodon, nefazodon ve etoperidon gibi diğer fenilpiperazinlere benzer şekilde, mepiprazol aktif metabolit olarak mCPP üretir.

Amperozid, 5-HT2A reseptöründe bir antagonist olarak işlev gören difenilbütilpiperazin sınıfından atipik bir antipsikotikidir. Çoğu antipsikotik ilaçta olduğu gibi dopamin reseptörlerini bloke etmez, ancak dopamin salınımını inhibe eder ve dopaminerjik nöronların ateşleme düzenini değiştirir. İnsanlarda şizofreni tedavisi için araştırılmış, ancak hiçbir zaman klinik olarak benimsenmemiştir. Bunun yerine başlıca kullanımı, veteriner tıpta evcil domuzlarda saldırganlığı ve stresi azaltmak ve böylece beslenmeyi ve üretkenliği artırmaktır.

Brexpiprazol, Rexulti markası adı altında bilinen bir atipik antipsikotiktir. Dopamin D2 reseptörünün kısmi agonistidir. "Serotonin-dopamin aktivite modülatörü" olarak tanımlanmıştır. Brexpiprazolün ana indikasyonu şizofreninin tedavisidir, fakat majör depresif bozukluk için ek bir tedavi olarak da kullanılabilir.

OSU-6162 (PNU-96391), hem dopamin D2 reseptörlerinde hem de 5-HT2A reseptörlerinde kısmi bir agonist olarak hareket eden bir bileşiktir. Yakından ilişkili ilaç olan pridopidine benzer şekilde bir dopamin dengeleyici görevi görür ve hayvan çalışmalarında antipsikotik, anti-bağımlılık ve anti-Parkinson etkileri vardır.

Gelişimsel kod adı CDB-1321 ile de bilinen Dimetandrolon, potansiyel klinik kullanım için araştırılmakta olan deneysel bir androjen / anabolik steroid (AAS) ve progestojen ilacıdır.

ADRA2C olarak da bilinen alfa-2C adrenerjik reseptör, bir alfa-2 adrenerjik reseptördür ve aynı zamanda onu kodlayan insan genini belirtir.

Xylazine, atlar, sığırlar ve diğer insan olmayan memelilerde sedasyon, anestezi, kas gevşemesi ve analjezi için kullanılan bir ilaçtır. Bir klonidin analoğu α2 sınıfı adrenerjik reseptör sınıfında bir agonisttir.

Tolkapon, Parkinson hastalığını (PD) tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Katekol- O -metiltransferaz (COMT) enziminin seçici, güçlü ve geri dönüşümlü bir nitrokatekol tipi inhibitörüdür. Ciddi karaciğer toksisitesine neden olduğu için birçok ülkede pazarlama izinlerinin askıya alınmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Klorfenamin</span> kimyasal bileşik

Klorfeniramin olarak da bilinen klorfenamin, alerjik rinit gibi alerjik durumların semptomlarını tedavi etmek için kullanılan bir antihistamindir. Oral alınır. İlaç iki saat içinde etkisini gösterir ve yaklaşık 4-6 saat sürer.