İçeriğe atla

Bromokriptin

Bromokriptin,[1] hipofiz tümörleri, Parkinson hastalığı, hiperprolaktinemi, nöroleptik malign sendrom ve yardımcı olarak tip 2 diyabet tedavisinde kullanılan bir ergolin türevi ve dopamin agonistidir.

1968 yılında patenti alınmış ve 1975 yılında tıbbi kullanım için onaylanmıştır.[2]

Tıbbi kullanımlar

Bromokriptin, akromegali ve amenore, kısırlık, hipogonadizm ve prolaktin salgılayan adenomlar gibi hiperprolaktinemi ile ilişkili durumları tedavi etmek için kullanılır. Ayrıca yumurtalık hiperstimülasyon sendromunu[3][4] önlemek ve Parkinson hastalığını tedavi etmek için kullanılır.[5]

1980'lerin sonlarından bu yana, kokain yoksunluğunun semptomlarını azaltmak için etiket dışı olarak kullanılmaktadır, ancak bu kullanıma dair kanıtlar zayıftır.[6]

Hızlı salınan bir bromokriptin formülasyonu olan Cycloset, tip 2 diyabet tedavisinde de kullanılır.[7][8] Uyandıktan sonraki 2 saat içinde uygulandığında hipotalamik dopamin düzeyini artırır ve bunun sonucunda hepatik glikoz üretimini azaltır. Bu nedenle, glisemik kontrolü iyileştirmek için diyet ve egzersize yardımcı olarak işlev görür.[9]

Yan etkiler

En sık görülen yan etkiler mide bulantısı, ortostatik hipotansiyon, baş ağrıları ve beyin sapı kusma merkezinin uyarılmasıyla ortaya çıkan kusmadır.[10] Lohusalıkla bağlantılı olarak bildirilen miyokard enfarktüsü ve inme gibi ciddi sonuçları olan vazospazmlar son derece nadir olaylardır.[11] Periferik vazospazm (el veya ayak parmaklarında) Raynaud Fenomenine neden olabilir. Bromokriptin kullanımı, anekdotal olarak psikotik semptomlara neden olmakla veya kötüleşmekle ilişkilendirilmiştir (mekanizması genellikle dopamin reseptörlerini bloke eden çoğu antipsikotikle zıttır).[12]

Dopamin agonistlerinin uzun süreli kullanımından sonra, doz azaltımı veya kesilmesi sırasında aşağıdaki olası yan etkilerle birlikte bir yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir: anksiyete, panik ataklar, disfori, depresyon, ajitasyon, sinirlilik, intihar düşüncesi, yorgunluk, ortostatik hipotansiyon, mide bulantısı, kusma, terleme, genelleştirilmiş ağrı ve aşerme. Bazı kişiler için bu yoksunluk belirtileri kısa sürelidir ve tam bir iyileşme sağlarken diğerleri için aylarca veya yıllarca devam eden yoksunluk belirtileriyle uzun süreli bir yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir.[13]

Kaynakça

  1. ^ "Bromocriptine international brand names". Drugs.com. 6 Ağustos 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Temmuz 2017. 
  2. ^ Analogue-based Drug Discovery (İngilizce). John Wiley & Sons. 2006. s. 533. ISBN 9783527607495. 14 Ekim 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 19 Kasım 2022. 
  3. ^ "Diagnosis and Treatment of Pituitary Adenomas: A Review". JAMA. 317 (5): 516-524. February 2017. doi:10.1001/jama.2016.19699. PMID 28170483. 
  4. ^ "Dopamine agonists for preventing ovarian hyperstimulation syndrome". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2021 (4): CD008605. 14 Nisan 2021. doi:10.1002/14651858.CD008605.pub4. PMC 8092425 $2. PMID 33851429. 
  5. ^ Kaynak hatası: Geçersiz <ref> etiketi; OlderLabel isimli refler için metin sağlanmadı (Bkz: )
  6. ^ "Dopamine agonists for the treatment of cocaine dependence". The Cochrane Database of Systematic Reviews (5): CD003352. May 2015. doi:10.1002/14651858.CD003352.pub4. PMC 6999795 $2. PMID 26014366. 
  7. ^ "The role of bromocriptine-QR in the management of type 2 diabetes expert panel recommendations". Endocrine Practice. 19 (1): 100-6. 2013. doi:10.4158/EP12325.OR. PMID 23337160. 
  8. ^ "Efficacy and Safety of Bromocriptine-QR in Type 2 Diabetes: A Systematic Review and Meta-Analysis". Hormone and Metabolic Research. 47 (11): 805-12. October 2015. doi:10.1055/s-0035-1559684. PMID 26332757. 
  9. ^ "Bromocriptine: a sympatholytic, d2-dopamine agonist for the treatment of type 2 diabetes". Diabetes Care. 34 (4): 789-94. April 2011. doi:10.2337/dc11-0064. PMC 3064029 $2. PMID 21447659. 
  10. ^ "The safety of bromocriptine in long-term use: a review of the literature". Current Medical Research and Opinion. 10 (1): 25-51. 1986. doi:10.1185/03007998609111089. PMID 3516579. 
  11. ^ "Bromocriptine related atypical vascular accidents postpartum identified through medicolegal reviews". Medicine and Law. 15 (1): 127-34. 1996. PMID 8691994. 
  12. ^ "Bromocriptine and psychosis: a literature review". The Psychiatric Quarterly. 66 (1): 87-95. 1995. doi:10.1007/BF02238717. PMID 7701022. 
  13. ^ "Dopamine agonist withdrawal syndrome: implications for patient care". Drugs & Aging. 30 (8): 587-92. August 2013. doi:10.1007/s40266-013-0090-z. PMID 23686524. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Düşük tansiyon</span> sistolik kan basıncının 90 mmHgdan az olması

Düşük tansiyon ya da hipotansiyon, düşük kan basıncı demektir; sistolik kan basıncının 90 mmHg'dan az olmasıdır.

Antipsikotik ya da nöroleptik ilaçlar başta şizofreni olmak üzere psikozların tedavisinde kullanılan ilaçlardır.

<span class="mw-page-title-main">Parkinson hastalığı</span> beynin alt kısımlarındaki gri cevher çekirdeklerinin bozukluğuna bağlı bir sinir sistemi hastalığıdır

Parkinson hastalığı (PH) veya kısaca Parkinson, başlıca merkezî sinir sisteminin etkilendiği, uzun süreli bir nörodejeneratif hastalıktır ve hem motor hem de motor olmayan sistemleri etkiler. Semptomlar genellikle yavaş yavaş ortaya çıkar ve hastalık ilerledikçe motor olmayan semptomlar daha yaygın hale gelir.

<span class="mw-page-title-main">Bulantı</span> tıbbi semptom veya durum

Bulantı veya mide bulantısı bazen kusma dürtüsü olarak algılanan yaygın bir huzursuzluk ve rahatsızlık hissidir. Ağrılı olmamakla birlikte, uzun sürmesi halinde zayıflatıcı bir semptom olabilir ve göğüste, karında veya boğazın arkasında rahatsızlık hissi olarak tanımlanmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Tip 2 diyabet</span> metabolik bozukluk

Tip 2 diabetes mellitus önceki adıyla insüline bağımlı olmayan diyabet (NIDDM) veya erişkin dönemde ortaya çıkan diyabet –, insülin direnci ve buna bağlı insülin eksikliği bağlamında yüksek kan şekeri ile karakterize edilen bir metabolik bozukluktur. Bu, pankreastaki adacık hücrelerinin yok oluşundan kaynaklanan kesin bir insülin eksikliği bulunan tip 1 diyabetin tam tersine bir durumdur. Klasik semptomlar arasında aşırı susama, sık idrara çıkma ve sürekli açlık bulunmaktadır. Diyabet vakalarının %90’ı tip 2 diyabetten oluşurken tip 1 diyabet ile gestasyonel diyabet, geri kalan %10’unu oluşturur. Genetik olarak obeziteye yatkın olan insanlarda tip 2 diyabetin ana sebebinin obezite olduğu düşünülmektedir.

Diyabetik nöropati, diyabetes mellitus ile ilişkili sinir hasarı bozukluklarıdır. Bu durumların, diyabetik nöropatide birikebilen makrovasküler koşullara ek olarak sinirler sağlayan küçük kan damarlarını içeren diyabetik bir mikrovasküler hasara yol açtığı düşünülmektedir. Diyabetik nöropati ile ilişkili olabilen nispeten yaygın durumlar arasında şunlar yer alır: üçüncü, dördüncü veya altıncı kranyal sinir felci, mononöropati, mononöropati multipleks, diyabetik amiyotrofi, ağrılı bir polinöropati, otonom nöropati ve torakoabdominal nöropati.

<span class="mw-page-title-main">Dopamin disregülasyon sendromu</span>

Dopamin Düzensizlik Sendromu (DDS), uzun süre dopaminerjik ilaçlar alan bazı bireylerde gözlenen bir işlev bozukluğudur. Tipik olarak, uzun bir süre boyunca dopamin agonist ilaçları almış olan Parkinson hastalığı (PD) olan kişilerde ortaya çıkar. İlaç bağımlılığı, kumar veya cinsel davranış gibi kendi kendini kontrol etme problemleriyle bağdaştırılmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Venlafaksin</span> İlaç

Venlafaksin ya da ilk marka adıyla Efexor, serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörü (SNRI) sınıfından bir antidepresan ilaçtır. Majör depresif bozukluk (MDD), yaygın anksiyete bozukluğu (GAD), panik bozukluğu ve sosyal fobi tedavisinde kullanılır. Kronik ağrı için de kullanılabilmektedir. Ağız yoluyla kullanılır.

Gliflozinler olarak da adlandırılan SGLT2 inhibitörleri, nefronun temel fizyolojisini değiştiren bir ilaç sınıfıdır. En önde gelen metabolik etki, bu farmasötik sınıfın böbrekte glikozun yeniden emilimini engellemesi ve dolayısıyla kan şekerini düşürmesidir. Sodyum-glukoz taşıma proteini 2'yi (SGLT2) inhibe ederek etki ederler. SGLT2 inhibitörleri, tip II diabetes mellitus (T2DM) tedavisinde kullanılır. Kan şekeri kontrolünün yanı sıra, gliflozinlerin T2DM hastalarında önemli kardiyovasküler fayda sağladığı gösterilmiştir. Bu sınıfa ait birkaç ilaç onaylanmıştır veya şu anda geliştirilme aşamasındadır. Bu sınıfın bir üyesi olan canagliflozin üzerinde yapılan çalışmalarda, ilacın kan şekeri kontrolünü iyileştirdiği, vücut ağırlığını ve sistolik ve diyastolik kan basıncını düşürdüğü bulundu.

<span class="mw-page-title-main">Metformin</span> kimyasal bileşik

Metformin, özellikle aşırı kilolu kişilerde tip 2 diyabet tedavisi için kullanılan birinci basamak bir ilaçtır. Polikistik over sendromu tedavisinde de kullanılmaktadır. Kilo alımı ile ilişkili değildir ve ağızdan alınır. Bazen antipsikotiklerin yanı sıra fenelzin alan kişilerde kilo alma riskini azaltmak için takviye olarak kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">SKF-77,434</span>

SKF-77,434 seçici bir dopamin D1 reseptörü kısmi agonisti olarak hareket eden ve uyarıcı ve anorektik etkileri olan bir ilaçtır. SKF-81,297 ve 6-Br-APB gibi daha yüksek etkinliğe sahip diğer D1 agonistlerinin aksine, SKF-77,434 kokain bağımlılığı için potansiyel bir tedavi olarak araştırılmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Alnespiron</span>

Alnespiron (S-20,499) azapiron kimyasal sınıfından seçici bir 5-HT1A reseptörü tam agonistidir. Antidepresan ve anksiyolitik etkileri vardır.

Bir dopamin agonisti (DA), dopamin reseptörlerini aktive eden bir bileşiktir. Dopamin agonistleri Parkinson hastalığında ve daha az ölçüde depresyon, hiperprolaktinemi ve huzursuz bacak sendromunu tedavi etmek için kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Akatizi</span>

Akatizi, hareketsizce oturamama ile birlikte öznel bir iç huzursuzluk hissi ile karakterize bir hareket bozukluğudur. Genellikle, bacaklar en belirgin şekilde etkilenir. Etkilenen vücut bölgeleri kıpırdayabilir, ileri geri sallanabilir veya hızlanabilir, bazı kişiler ise sadece vücutlarında huzursuzluk hissedebilir. En şiddetli vakalar saldırganlık, şiddet veya intihar düşünceleriyle sonuçlanabilir.

Postural hipotansiyon olarak da bilinen ortostatik hipotansiyon, bir kişinin kan basıncının ayağa kalkarken veya otururken düştüğü tıbbi bir durumdur. Primer ortostatik hipotansiyon, sıklıkla nörojenik ortostatik hipotansiyon olarak da adlandırılır. Kan basıncındaki düşüş ani, 3 dakika içinde veya kademeli olabilir.

Brexpiprazol, Rexulti markası adı altında bilinen bir atipik antipsikotiktir. Dopamin D2 reseptörünün kısmi agonistidir. "Serotonin-dopamin aktivite modülatörü" olarak tanımlanmıştır. Brexpiprazolün ana indikasyonu şizofreninin tedavisidir, fakat majör depresif bozukluk için ek bir tedavi olarak da kullanılabilir.

<span class="mw-page-title-main">Dulaglutit</span>

Dulaglutit, diyet ve egzersiz ile birlikte tip 2 diyabet hastalığının tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. ABD'de majör olumsuz kardiyovasküler durumları azaltması için kardiyovasküler hastalığı veya çoklu kardiyovaskülar risk faktörüne sahip tip 2 diyabet hastası yetişkinlerde kullanılmasına onay verilmiştir. Haftada bir kullanılması gereken bir enjeksiyondur.

Roksindol (EMD-49,980), orijinal olarak Merck KGaA tarafından şizofreni tedavisi için geliştirilmiş bir dopaminerjik ve serotonerjik ilaçtır. Klinik deneylerde antipsikotik etkinliği azdı, ancak beklenmedik bir şekilde güçlü ve hızlı antidepresan ve anksiyolitik etkiler ürettiği bulundu. Sonuç olarak, bunun yerine depresyon tedavisi için roksindol daha fazla araştırıldı. Ayrıca Parkinson hastalığı ve prolaktinoma için bir tedavi olarak araştırılmıştır.

OSU-6162 (PNU-96391), hem dopamin D2 reseptörlerinde hem de 5-HT2A reseptörlerinde kısmi bir agonist olarak hareket eden bir bileşiktir. Yakından ilişkili ilaç olan pridopidine benzer şekilde bir dopamin dengeleyici görevi görür ve hayvan çalışmalarında antipsikotik, anti-bağımlılık ve anti-Parkinson etkileri vardır.

Mounjaro markasıyla satılan Tirzepatide, tip 2 diyabet tedavisinde kullanılan antidiyabetik bir ilaçtır. Tirzepatid deri altı enjeksiyon yoluyla uygulanır.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.