İçeriğe atla

Benzimidazol

Benzimidazol heterosiklik bir aromatik organik bileşiktir.

Bakteri kaynaklı hastalıkların tedavisinde kullanılan antibiyotiklerin, bakterileri öldürme ya da üremelerini durdurma etkilerini kaybetmeleri antibiyotik direnci olarak tanımlanmaktadır (Gürsöz,2018). Enfeksiyonları tedavi etmekte kullanılan antibiyotik, antiviral, antifungal ve antiparazitik ilaçların tamamı, antimikrobiyal ilaçlardır. Bakteriler, virüsler, mantarlar ve parazitlerin; evrimsel süreçte enfeksiyon tedavisinde kullanılan ilaçlara karşı direnç mekanizmaları geliştirmesi ve var olan antimikrobiyal ilaçların zaman içerisinde tedavide etkisiz hale gelmesi,bakteriyel enfeksiyonları başarılı bir şekilde tedavi etme yeteneğimizi tehdit etmektedir (Frieden,2013).[1][2]

Dirençli patojenlerin gelişmesinin sebepleri arasında:

  • Antimikrobiyal ilaçların aşırı ve yanlış kullanımı,
  • İnsanlar, diğer hayvanlar ve bitkiler için sanitasyon ve hijyen eksiklikleri,
  • Sağlık merkezlerinde, çiftliklerde ve tarlalarda enfeksiyon önlemindeki ve kontrolündeki yetersizliklerin mikropların yayılımını hızlandırması,
  • ilaçlara, aşılara ve muayeneye  erişimin yetersiz olması sayılabilir (Erbay,2009).[3]

Mikroorganizmaların antibiyotiklere zamanla direnç kazanması, mikroorganizmaların biyokimyasına ait bilgilerin yeterli olmaması ve kullanılan ilaçların istenmeyen bazı yan etkilerinin bulunması gibi nedenlerden dolayı bu ilaçların kullanım alanları kısıtlanmaktadır (Desai,2013). Antibiyotiklere karşı bakterilerin oluşturduğu direncin moleküler mekanizması ise çok çeşitli ve komplekstir. Bu durum karşısında, mikroorganizmalara karşı daha etkili, daha az yan etkili ve geniş spektruma sahip antimikrobiyal ilaçların tasarlanılması ve sentezlenilmesi hedeflenilmiştir (Desai,2013).[4]

Bu bağlamda hem antimikrobiyal direnç etkili hem de antibiyofilm etkili olduğu bilinen bir molekül olan benzimidazol bileşikleri geliştirilmiş ve günümüzde halen geliştirilmeye devam etmektedir. Benzimidazol halkası, mikrobiyal enfeksiyonların tedavisinde yararlanmak üzere araştırmacıların uzun zamandır üzerinde çalıştığı heterosiklik halkalardan biridir ve antimikrobiyal etki geliştirmeye yönelik çalışmalar günümüzde halen sürmektedir.

1,3-Benzodiazol ve benzoglioksalin olarak da bilinen benzimidazol, imidazol halkasının 4. ve 5. konumlarından benzene bağlanması ile meydana gelmiş heteroaromatik bir halka sistemidir  (Devivar Vd., 1994).[5]

Benzimidazol halka sistemi üzerinde bugüne kadar yapılan çalışmalarda, antimikrobiyal etki açısından 1. 2. ve 5. konum sübstitüsyonlarının  önemli olduğu anlaşılmıştır. (Brown vd.,1978).[6] Bu konumlardaki grupların genellikle etki ve şiddeti üzerinde rol oynadığı düşünülmektedir. (Brown vd., 1978).[6]

Kaynakça

  1. ^ Frieden, T.2013. "Antibiotic resistance threats in the United States.", Centers Dis Control Prev,, 114 .
  2. ^ BULUT, Arzu; ÜNAL, Erdinç; ŞENGÜL, Halil (30 Haziran 2020). "Makine ve Tıbbi Cihaz Kullanan Hastane Çalışanlarının İş Sağlığı ve Güvenliğine Yönelik Algılarının İncelenmesi". Karaelmas İş Sağlığı ve Güvenliği Dergisi: 25-37. doi:10.33720/kisgd.712442. ISSN 2636-7602. 
  3. ^ Bulut, Suleyman; Aktas, Binhan Kagan; Gokkaya, Cevdet Serkan; Ciftci, Ayse; Ozden, Cuneyt (6 Ağustos 2018). "Plasmacytoid Variant of Urothelial Carcinoma in Ureter". Journal of Academic Research in Medicine. 8 (2): 112-115. doi:10.5152/jarem.2018.1470. ISSN 2146-6505. 
  4. ^ Singh, Namrata; Pandurangan, Annamalai; Rana, Kavita; Anand, Preeti; Ahamad, Arsad; Tiwari, Amit Kumar (7 Nisan 2012). "Benzimidazole: A short review of their antimicrobial activities". International Current Pharmaceutical Journal. 1 (5): 110-118. doi:10.3329/icpj.v1i5.10284. ISSN 2224-9486. 
  5. ^ Devivar ,R.V., Rodrigo V., et al.1994. "Benzimidazole Ribonucleosides: Design, Synthesis, and Antiviral Activity of Certain 2-(Alkylthio)-and 2-(Benzylthio)-5, 6-dichloro-1-(. beta.-D-ribofuranosyl) benzimidazoles." ,Journal of Medicinal Chemistry ,37, 2942-2949.
  6. ^ a b Brown, D.J., et al.1978. "Purine analogues as amplifiers of phleomycin. III. Some 2-alkylthio derivatives of imidazole, benzimidazole, benzoxazole and benzothiazole." ,Australian Journal of Chemistry, 31, 447-450.

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Ayak mantarı</span> Ayak hastalığı

Ayak mantarı, ayaklarda oluşan bir mantar enfeksiyonudur. Sporcularda sık görülen bir rahatsızlık olduğundan bazı dillerde atlet ayağı olarak bilinir. Ayak mantarı rahatsızlığına neden olan cilt mantarı, nemli ortamlarda yaşamakta ve duş gibi ortak kullanım alanlarında ve ortak kullanılan havlu, çorap gibi nesneler vasıtasıyla kolaylıkla bulaşabilmektedir.

<span class="mw-page-title-main">Antibiyotik</span> bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde ve önlenmesinde kullanılan ilaç

Antibiyotik, bakterilere karşı aktif olan bir tür antimikrobiyal maddedir. Bakteriyel enfeksiyonlarla savaşmak için en önemli antibakteriyel ajan türüdür ve antibiyotik ilaçlar bu tür enfeksiyonların tedavisinde ve önlenmesinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Bakterileri öldürebilir ya da büyümelerini engelleyebilirler. Sınırlı sayıda antibiyotik de antiprotozoal aktiviteye sahiptir. Antibiyotikler soğuk algınlığı veya gribe neden olan virüsler gibi virüslere karşı etkili değildir; virüslerin büyümesini engelleyen ilaçlar antibiyotik yerine antiviral ilaçlar veya antiviraller olarak adlandırılır. Mantarlara karşı da etkili değildirler; mantarların büyümesini engelleyen ilaçlara antifungal ilaçlar denir.

<span class="mw-page-title-main">Kloramfenikol</span> kimyasal bileşik

Kloramfenikol, İlk kez Streptomyces venezuelae türü bakterilerin metabolizma ürünü olarak elde edilen, günümüzde yapay yollarla bireşimlenen antibiyotiktir. Hastalık yapıcı birçok bakteri, riketsiya ve mikoplazmaya karşı etkilidir; etkisinin mikroorganizmadaki protein bireşimlenmesini bozarak gösterir.

<span class="mw-page-title-main">Roksitromisin</span> yarı sentetik makrolid antibiyotiği

Roksitromisin, bir yarı-sentetik (semi-sentetik) makrolid antibiyotiği. Mide asidine dayanıklıdır. Roksitromisin, eritromisin'den türetilmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Antiseptik</span>

Antiseptikler enfeksiyon, septisemi veya çürümeyi önlemek amacıyla canlı dokuya uygulanan mikrop karşıtı (antimikrobiyal) maddelerdir. Vücuttaki mikroorganizmaları öldüren antibiyotikler ile canlı olmayan nesnelerde bulunan mikroorganizmaları öldürmekte kullanılan dezenfektanlarla karıştırılmamalıdırlar. Bazı antiseptikler gerçekten mikrop öldürücüyken, yani mikropları öldürebilirken (bakteriyosidal), diğerleri bakteriyostatiktir ve sadece mikropların gelişimini önler veya baskılar. Antibakteriyeller sadece bakterilere karşı kullanılabilen antiseptiklerdir.

<i>Escherichia coli</i> enterik, çubuk şeklinde, gram-negatif bakteri

Escherichia coli (E.coli), Enterobacteriaceae familyasının bir üyesi olup memeli canlıların kalın bağırsağında yaşadığı için bu adı alan bir bakteri türüdür. E.coli çubuk şeklindedir ve gram negatif bakteri olduğundan endospor oluşturmaz. E. coli yaklaşık 2,0 μm uzunluğunda ve 0,5 μm çapındadır. E.coli ilk olarak 1885 yılında Theodor Escherich tarafından bebek dışkısından izole edilmiş ve özellikleri belirlenmiştir. "E. coli, doğumdan birkaç saat sonra bebeklerin mide ve bağırsak sisteminde kolonize olur ve burada yaşar." E.coli suşları insan vücudunda herhangi bir olumsuz etki olmaksızın bir arada bulunur. Bununla birlikte, E. coli gastrointestinal bariyerleri aşınmış ve/ya da bağışıklığı baskılanmış konakçılarda hastalığa neden olabilir. Özellikle bir kısım E. coli, dünya genelinde insanlarda ve hayvanlarda bağırsakta ve bağırsak dışında çeşitli hastalıklara aracılık eder. İnsanlardan izole edilen E. coli suşları ishale ve bir takım bağırsak dışı hastalıklara neden olmaktadır.

Bileşiminde yalnız aminli şekerler bulunan bakteri öldürücü (bakteriyosid) antibiyotik.

<span class="mw-page-title-main">Kandidiyaz</span>

Kandidiyaz, herhangi bir Candida türüne bağlı olarak gelişen herhangi bir mantar enfeksiyonu için kullanılan genel addır. Kandidiyaz başka adlarla da anılabilmektedir ve bunlar şöyle sıralanabilir:

  • Kandida enfeksiyonu, kandidoz ve kandidiyazis.
  • Moniliyaz ve moniliyazis.

Vajinit, vajina mukozasının enflamasyonudur ve genelde aşağıdaki üç kategoriye ayrılır:

<span class="mw-page-title-main">Şigelloz</span> Bakteriyel enfeksiyon çeşidi

Şigelloz, ağır vakalarda basil dizanterisi olarak da bilinir, Shigella bakterisinin bağırsaklarda neden olduğu bulaşıcı bir hastalıktır. Belirtiler genelde bakterinin alınmasından bir-iki gün sonra başlar. İshal, ateş ve karın ağrısı ile bağırsakların boş olmasına rağmen dışkılama isteği (tenesmus) bazı belirtileridir. İshal kanlı olabilir. Belirtiler tipik olarak beş-yedi gün sürer, ancak bağırsakların normal düzenine dönmesi birkaç ayı bulabilir. Şigelloz komplikasyonları arasında reaktif artrit, sepsis, nöbetler ve hemolitik üremik sendrom bulunur. Hayvanlarda ender olarak görülür, başlıca insan ve primatların bir hastalığıdır.

<i>Helicobacter pylori</i> Bakteri cinsi

Helicobacter pylori mide ve duodenum'um çeşitli alanlarında yerleşen, gram (-), mikroaerofilik bir bakteridir. Yerleştiği yerlerde kronik enflamasyona neden olur. Bu kronik enflamasyon sonucunda duodenum ülseri, mide ülseri ve mide kanseri gelişebilir.

<span class="mw-page-title-main">Bakteriyofaj</span> Bakteri enfekte eden virüs

Bakteriyofaj, bakterileri enfekte eden bir virüstür. Terim genelde kısaltılmış hali olan faj olarak kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Antimikrobiyal peptid</span>

Antimikrobiyal peptidler yaşamın bütün sınıflarında bulunan doğuştan gelen bağışıklık sisteminin evrimsel olarak korunmuş bileşenleridir. Bu peptidler normalden farklı olan, terapötik ajanlar gibi potansiyellere etki edebilen kuvvetli, geniş etkili antibiyotiklerdir.

<i>Klebsiella pneumoniae</i>

Klebsiella pneumoniae Gram negatif, kendiliğinden hareketi olmayan, kapsüllü, fermantasyon yapabilen bir bakteri türüdür.

<span class="mw-page-title-main">Sefaleksin</span> kimyasal bileşik

Sefaleksin, bir dizi bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde faydalı olan bir antibiyotiktir. Ağız yoluyla alınır ve gram-pozitif bakteriler ile bazı gram-negatif bakterilere karşı etkindir. Birinci nesil sefalosporinler sınıfındadır ve bir intravenöz madde olan sefazolin dahil olmak üzere bu grup içindeki diğer β-laktam antibiyotiklere benzer etkinliğe sahiptir.

<i>Alkalihalobacillus clausii</i> bakteri türü

Alkalihalobacillus clausii(Sinonim: Bacillus clausii); toprakta yaşayan, çubuk şeklinde, gram-pozitif, hareketli ve spor forma sahip bir bakteridir. Bakteri türü 2020 yılında Alkalihalobacillus cinsine taşınmış ve B.clausii ismi sinonim olarak kalmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Kan kültürü</span>

Kan kültürü, insan kanında bulunan bakteri veya mantarları tespit etmek amacıyla klinik laboratuvarlarda kullanılan bir testtir. Kan normal şartlar altında mikroorganizma içermez, yani sterildir. Kanda mikroorganizmaların bulunması, bakteriyemi ya da fungemi diye adlandırabileceğimiz kan enfeksiyonunu işaret eder ki bu durum sepsis gibi ciddi durumlara neden olabilir. Kan kültüre edilerek mikroplar ve ayrıca mikropların antibiyotiklere direnci tespit edilir ki bu olay klinisyenin doğru ve efektif tedaviye yönlenmesine yardım eder.

Antimikrobiyal, mikroorganizmaları öldüren veya büyümelerini durduran bir maddedir. Antimikrobiyal ilaçlar öncelikle etki gösterdikleri mikroorganizmalara göre gruplandırılabilir. Örneğin, bakterilere karşı antibiyotikler, mantarlara karşı antifungaller kullanılır. Ayrıca işlevlerine göre de sınıflandırılabilirler. Mikropları öldüren ajanlar mikrobisitler iken, sadece büyümelerini engelleyenlere bakteriyostatik ajanlar denir. Enfeksiyonu tedavi etmek için antimikrobiyal ilaçların kullanımı antimikrobiyal kemoterapi olarak bilinirken, enfeksiyonu önlemek için antimikrobiyal ilaçların kullanılması antimikrobiyal profilaksi olarak bilinir.

<span class="mw-page-title-main">Rachel Fuller Brown</span> Amerikalı kimyager (1898 – 1980)

Rachel Fuller Brown, New York Eyaleti Sağlık Bakanlığı Laboratuvarlar ve Araştırma Bölümü için araştırma yaparken, mikrobiyolog Elizabeth Lee Hazen ile ilk yararlı antifungal antibiyotiği, nistatini geliştirmede uzun süreli işbirliğiyle tanınan bir kimyagerdir. Brown lisans derecesini Mount Holyoke Kolejinden ve doktora derecesini Chicago Üniversitesinden aldı. 1994 yılında Ulusal Mucitler Onur Listesi'ne girdi.

<span class="mw-page-title-main">Amoksisilin/klavulanik asit</span> ilaç kombinasyonu

Amoksisilin/klavulanik asit, diğerlerinin yanı sıra Augmentin markası altında satılan ko-amoksisilav veya amoks-klav olarak da bilinir, bir dizi bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde kullanılan bir antibiyotik ilaçtır. Bir β-laktam antibiyotik olan amoksisilin ve bir β-laktamaz inhibitörü olan potasyum klavulanattan oluşan bir kombinasyondur. Özellikle orta kulak iltihabı, streptokok farenjiti, pnömoni, selülit, idrar yolu enfeksiyonları ve hayvan ısırıkları için kullanılır. Ağız yoluyla veya damar içine enjeksiyon yoluyla alınır.