Seçici serotonin geri alım inhibitörleri majör depresif bozukluk, anksiyete bozuklukları ve diğer psikolojik bozuklukların tedavisinde antidepresan olarak kullanılan bir ilaç grubudur. Yan etkilerinin az olması, etkinlikleri ve tolere edilebilirlikleri nedeniyle sıklıkla depresyon ve diğer birçok psikiyatrik bozukluk için birinci basamak ilaçlar olarak kullanılırlar.
Dopamin, hücrelerde ve canlılarda önemli rol oynayan nöromodülatör bir moleküldür. Çoğu hayvanda ve bazı bitkilerde sentezlenir. Katekolamin ve feniletilamin familyasından olan bir organik bileşiktir. Beyin ve böbreklerde sentezlenen L-DOPA molekülünden bir adet karboksil grubunun çıkarılmasıyla sentezlenen bir amindir. Dopamin, merkezi sinir sisteminde nörotransmiter olarak görev yapar. Nörotransmitterler beynin belirli bölgelerinde sentezlenir, ancak sistemsel olarak birçok bölgeyi etkilerler. Beyin, biri ödül sisteminde önemli bir rol oynayan birkaç farklı dopamin yolağı içerir. Hafıza, hareket, motivasyon, ruh hali ve dikkat süresi dahil olmak üzere birçok vücut fonksiyonunda rol oynar. Genellikle yapılması durumunda sonucunda ödül beklenen eylemler ve aktiviteler, beyindeki dopamin seviyesini artırır. Birçok bağımlılık yapan ilaç dopamin seviyelerini arttırarak çalışır.
Majör depresif bozukluk, majör depresyon veya klinik depresyon, en az iki hafta boyunca, farklı türden günlük hadise ve tecrübeler karşısında, sabit bir şekilde düşük ruh halinde bulunulması ile karakterize edilen bir zihinsel hastalıktır. Hastalık, tıbbi teşhisi ancak bir uzman tarafından konulabilecek bir hastalıktır. Hastalık, halk arasında kullanılan depresif olma durumu ile alakalı olmayıp, bu ruh hallerinden her yönden ve tamamen ayrılan bir hastalık türüdür.
Mirtazapin, Remeron markası adı altında bilinen bir atipik antidepresandır. Genellikle anksiyete sorunları veya insomnia görülen depresyon durumlarında kullanılır. Mirtazapinin etkinliği, yaygın olarak reçete edilen diğer antidepresanlarla karşılaştırılabilir derecededir. İlacın etkisinin ortaya çıkması dört haftaya kadar sürer, ancak bir ila iki hafta gibi erken bir zamanda da ortaya çıkabilir. İlacın yaygın yan etkileri arasında uyku hali, baş dönmesi, iştah artışı ve kilo alımı yer alır. Ciddi yan etkiler arasında mani, düşük beyaz kan hücresi sayısı ve çocuklarda intihar riskinin artması yer alır. İlacın kullanımının durması sonucu yoksunluk semptomları ortaya çıkabilir. Mirtazapin, ilk defa 1996 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanıma girmıştır. 2019'da 6 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 106. ilaç oldu.
Anksiyolitik anksiyeteyi azaltan ilaçlara verilen isimdir. Anksiyolitik ilaçlar, anksiyete bozukluklarına bağlı psikolojik ve fiziksel semptomların tedavisinde kullanılmaktadır.
Antidepresanlar, majör depresif bozukluk gibi bazı duygudurum bozukluklarını, bazı anksiyete bozukluklarını ve bazı kronik ağrı durumlarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır. Antidepresanların yaygın yan etkileri arasında ağız kuruluğu, kilo alımı, baş dönmesi, baş ağrısı, cinsel işlev bozuklukları ve duygusal körelme bulunur. Antidepresanlar, çocuklar, ergenler ve genç yetişkinler tarafından alındığında intihar düşüncesi ve davranışı riskinde artışa neden olabilir. Antidepresanların özellikle ani bir şekilde kesilmeleri sonucunda, antidepresan yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir.
Kokaetilen (etilbenzoilekgonin), benzoilekgoninin metil esteridir. Yapısal olarak benzoilekgoninin metil esteri olan kokaine benzer. Kokain ve etanol kanda bir arada var olduğunda kokainilen karaciğer tarafından oluşturulur. 1885 yılında, ilk olarak koketilen sentezlendi, ve 1979'da, kokaetilenin yan etkileri keşfedildi.
Venlafaksin ya da ilk marka adıyla Efexor, serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörü (SNRI) sınıfından bir antidepresan ilaçtır. Majör depresif bozukluk (MDD), yaygın anksiyete bozukluğu (GAD), panik bozukluğu ve sosyal fobi tedavisinde kullanılır. Kronik ağrı için de kullanılabilmektedir. Ağız yoluyla kullanılır.
Bupropion, ilk ticari isimleri olan Wellbutrin ve Zyban olarak da bilinen ilaçtır. Öncelikle majör depresif bozukluğu tedavisinde ve sigarayı bırakmada destek amaçlı kullanılan atipik antidepresandır. Bupropion etkili bir antidepresan kabul edilir ancak antidepresan tedavide birinci basamak kullanılmakta olan seçici serotonin geri alım inhibitörü'ne (SSRI) tam yanıt alınmayan durumlarda ek ilaç olarak da kullanılmaktadır. Bupropion'u diğer antidepresanlardan ayıran birkaç özelliği vardır: Genellikle cinsel işlev bozukluğuna ve kilo alımına neden olmazlar ve uyku hali ile ilişkili değildirler. Ayrıca hipersomniya ve yorgunluk semptomlarını iyileştirmede SSRI'lardan daha etkilidir.
Trisiklik antidepresanlar (TCA'lar), öncelikle antidepresan olarak kullanılan ve depresyonun yönetimi için önemli olan bir ilaç sınıfıdır. SSRI'nın yanında ikinci basamak ilaçlardır. TCA'lar 1950'lerin başında keşfedilmiş ve on yıl sonra pazarlanmıştır. Üç atom halkası içeren kimyasal yapılarından dolayı böyle adlandırılırlar. Dört atom halkası içeren tetrasiklik antidepresanlar (TeCA'lar), yakından ilişkili bir antidepresan bileşik grubudur.
Zimelidin, pazarlanan ilk seçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI) antidepresanlarından biriydi. Bir piridilallilamindir ve yapısal olarak diğer antidepresanlardan farklıdır.
Noradrenerjik ve spesifik serotonerjik antidepresanlar (NaSSA), antidepresan olarak kullanılan bir psikiyatrik ilaç sınıfıdır.
Amitriptilin, Türkiye'de Laroxyl markası adı altında satılır, öncelikle majör depresif bozukluğu ve nöropatik ağrıdan fibromiyaljiye, migren ve gerilim baş ağrılarına kadar çeşitli ağrı sendromlarını tedavi etmek için kullanılan bir trisiklik antidepresandır. Yan etkilerin sıklığı ve belirginliği nedeniyle, amitriptilin genellikle bu endikasyonlar için ikinci basamak tedavi olarak kabul edilir.
Azapironlar, anksiyolitik, antidepresan ve antipsikotik olarak kullanılan bir ilaç sınıfıdır. Genellikle seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) gibi diğer antidepresanların yanında destekleyici olarak kullanılırlar.
Trimipramin, depresyon tedavisinde kullanılan bir trisiklik antidepresandır (TCA). Ayrıca sırasıyla uykusuzluk, anksiyete bozuklukları ve psikoz tedavisinde sedatif, anksiyolitik ve zayıf antipsikotik etkileri için kullanılmıştır. İlaç, atipik veya "ikinci nesil" bir TCA olarak tanımlanır, çünkü diğer TCA'ların aksine, oldukça zayıf bir monoamin geri alım inhibitörü gibi davranmaktadır. Bununla birlikte, diğer TCA'lara benzer şekilde, trimipramin de antihistaminik, antiserotonerjik, antiadrenerjik, antidopaminerjik ve antikolinerjik aktivitelere sahiptir.
Norepinefrin taşıyıcısı insanlarda SLC6A2 geni tarafından kodlanan bir proteindir. NET, nörotransmiter olan norepinefrini sinaptik boşluktan presinaptik nörona geri taşıyan bir tür monoamin taşıyıcı proteindir. NET ayrıca dopaminin geri alımında da rol oynar. Norepinefrinin NET proteini tarafından geri taşınması, norepinefrininin etkisini sona erdirir.
Mepiprazol, İspanya'da pazarlanan ve ek antidepresan özelliklere sahip fenilpiperazin grubunun anksiyolitik bir ilacıdır. 5-HT2A ve α1-adrenerjik reseptör antagonisti olarak görev yapar ve geri alımını inhibe eder ve serotonin, dopamin ve norepinefrin salınımını değişen oranlarda indükler ve bir serotonin antagonisti ve geri alım inhibitörü (SARI) olarak tanımlanmıştır. İrritabl bağırsak sendromu (IBS) olan hastalarda mepiprazolün kontrollü klinik denemeleri yapılmıştır ve ilacın bazı hastalarda IBS semptomlarını hafifletmede bazı yararları olduğu görülmüştür. Trazodon, nefazodon ve etoperidon gibi diğer fenilpiperazinlere benzer şekilde, mepiprazol aktif metabolit olarak mCPP üretir.
Metapramin, 1984 yılında Fransa'da depresyon tedavisi için tanıtılan Rhone Poulenc tarafından geliştirilen bir trisiklik antidepresandır (TCA). Duygudurum bozukluklarına karşı etkinliğine ek olarak, analjezik özelliklere de sahiptir ve ağrı tedavisinde faydalı olabilir.
Reboksetin, Pfizer tarafından majör depresyon tedavisinde kullanılmak üzere bir antidepresan olarak pazarlanan, norepinefrin geri alım inhibitörü (NRI) sınıfının bir ilacıdır, ancak aynı zamanda panik bozukluk ve dikkat eksikliği ve hiperaktivite bozukluğu için etiket dışı kullanılmıştır. Dünya çapında birçok ülkede kullanım için onaylanmıştır, ancak Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanım için onaylanmamıştır. Bir antidepresan olarak etkinliği, yayınlanmış birçok raporda sorgulanmasına rağmen, popülaritesi artmaya devam etmiştir.
Desipramin, depresyon tedavisinde kullanılan bir trisiklik antidepresandır (TCA). Nispeten seçici bir norepinefrin geri alım inhibitörü olarak görev yapar, ancak aynı zamanda zayıf serotonin geri alım inhibitörü, alfa-1 bloke edici, antihistaminik ve antikolinerjik etkiler gibi başka aktivitelere de sahiptir. İlaç, daha az yan etkiye sahip olan ve aşırı dozda daha güvenli olan seçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI) antidepresanların kullanıma sunulmasından bu yana, depresyon için birinci basamak tedavi olarak kabul edilmemektedir.
