İçeriğe atla

Asetilkolinesteraz inhibitörü

Asetilkolinesteraz inhibisyonu

Asetilkolinesteraz inhibitörleri (AChEI'ler)[1] asetilkolinesteraz enziminin nörotransmiter asetilkolini kolin ve asetata parçalamasını engeller,[2] böylece asetilkolinin merkezi sinir sisteminde hem seviyesini hem de etki süresini arttırır.[2] Asetilkolinesteraz inhibitörleri, iki tip kolinesteraz inhibitöründen biridir; diğeri butiril-kolinesteraz inhibitörleridir.[2] Asetilkolinesteraz, kolinesteraz enzim ailesinin birincil üyesidir.[3]

Kullanımları

Asetilkolinesteraz inhibitörleri:[4]

  • Venom ve zehir olarak doğal olarak oluşur (örn onchidal )
  • Silah olarak kullanılırlar (sinir gazı)
  • Böcek ilacı olarak kullanılırlar (örneğin malathion)
  • Tıbbi olarak kullanılır:
    • Myastenia gravis tedavisi için. Myastenia graviste nöromüsküler iletimi artırmak için kullanılırlar.
    • Glokom tedavisi için
    • Postural taşikardi sendromunu tedavi etmek için
    • Antikolinerjik zehirlenmeye karşı panzehir olarak
    • Depolarizan olmayan kas gevşeticilerin etkisini tersine çevirmek için
    • Alzheimer hastalığı, özellikle apati gibi hastalıkların nöropsikiyatrik semptomlarını tedavi etmek
    • Lüsid rüya görme şansını artırmak (REM uykusunu uzatarak)[5]
    • Alzheimer hastalığını, Lewy vücut demansını ve Parkinson hastalığını tedavi etmek için. Bu nörodejeneratif koşullarda AChEI'ler öncelikle demansın bilişsel (çoğunlukla bellek ve öğrenme eksiklikleri) semptomlarını tedavi etmek için kullanılır. Bu semptomlar, asetilkolinin merkezi bilişteki rolü nedeniyle hafifler. AChEI'lerin Parkinson hastalığında psikotik semptomları (özellikle görsel halüsinasyonları) hafifletebileceğini gösteren bazı kanıtlar vardır.[6]
    • Şizofreni hastalarında bilişsel bozuklukları tedavi etmek. Pozitif, negatif ve afektif semptomların tedavisinde etkinlik öneren bazı kanıtlar vardır.[7][8][9]
    • Otizm için bir tedavi olarak[10][11]

Yan etkileri

Asetilkolinesteraz inhibitörlerinin potansiyel yan etkileri [12]
hafif potansiyel olarak ciddi

Aşırı doz

Kaynakça

  1. ^ "Medications for treating people with dementia" (PDF). 9 Ocak 2022 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Ocak 2021. 
  2. ^ a b c "Acetylcholinesterase and its Inhibitors". Primer on the Autonomic Nervous System. Elsevier. 2012. ss. 631-633. doi:10.1016/b978-0-12-386525-0.00132-3. ISBN 978-0-12-386525-0. 
  3. ^ "23". Textbook Of Pharmacology. Elsevier India. 18 Kasım 2009. s. III.87. ISBN 978-8131211588. 24 Nisan 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Haziran 2019. Anaesthesia: Cholinesterase inhibitors are likely to exaggerate succinylcholine-type muscle relaxation during anaesthesia. 5. Genitourinary system: It may ... 
  4. ^ "Acetylcholinesterase inhibitors: pharmacology and toxicology". Current Neuropharmacology. 11 (3): 315-35. May 2013. doi:10.2174/1570159X11311030006. PMC 3648782 $2. PMID 24179466. 
  5. ^ Advanced Lucid Dreaming: The Power of Supplements. Lulu. 2006. ISBN 978-1430305422. 
  6. ^ Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry. 11th. West Sussex: Wiley-Blackwell. 2012. ISBN 978-0-47-097948-8. 
  7. ^ "Acetylcholinesterase inhibitors for schizophrenia". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1: CD007967. January 2012. doi:10.1002/14651858.CD007967.pub2. PMC 6823258 $2. PMID 22258978. Diğer özet. 
  8. ^ "Adjunctive pharmacotherapy for cognitive deficits in schizophrenia: meta-analytical investigation of efficacy". The British Journal of Psychiatry. 203 (3): 172-8. September 2013. doi:10.1192/bjp.bp.111.107359. PMC 3759029 $2. PMID 23999481. 
  9. ^ "Cholinesterase inhibitors as adjunctive therapy in patients with schizophrenia and schizoaffective disorder: a review and meta-analysis of the literature". CNS Drugs. 24 (4): 303-17. April 2010. doi:10.2165/11530260-000000000-00000. PMID 20297855. 
  10. ^ "An open label trial of donepezil for enhancement of rapid eye movement sleep in young children with autism spectrum disorders". Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology. 21 (4): 353-7. August 2011. doi:10.1089/cap.2010.0121. PMC 3157749 $2. PMID 21851192. 
  11. ^ "Safety and efficacy of donepezil in children and adolescents with autism: neuropsychological measures". Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology. 21 (1): 43-50. February 2011. doi:10.1089/cap.2010.0024. PMC 3037196 $2. PMID 21309696. 
  12. ^ "The tolerability and safety of cholinesterase inhibitors in the treatment of dementia". International Journal of Clinical Practice. Supplement (127): 45-63. June 2002. PMID 12139367. 
  13. ^ "Acetylcholinesterase inhibitors: pharmacology and toxicology". Current Neuropharmacology. Bentham Science Publishers Ltd. 11 (3): 315-35. May 2013. doi:10.2174/1570159x11311030006. PMC 3648782 $2. PMID 24179466. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Dopamin</span> Hem hormon hem de nörotransmitter olarak işlev gören organik kimyasal

Dopamin, hücrelerde ve canlılarda önemli rol oynayan nöromodülatör bir moleküldür. Çoğu hayvanda ve bazı bitkilerde sentezlenir. Katekolamin ve feniletilamin familyasından olan bir organik bileşiktir. Beyin ve böbreklerde sentezlenen L-DOPA molekülünden bir adet karboksil grubunun çıkarılmasıyla sentezlenen bir amindir. Dopamin, merkezi sinir sisteminde nörotransmiter olarak görev yapar. Nörotransmitterler beynin belirli bölgelerinde sentezlenir, ancak sistemsel olarak birçok bölgeyi etkilerler. Beyin, biri ödül sisteminde önemli bir rol oynayan birkaç farklı dopamin yolağı içerir. Hafıza, hareket, motivasyon, ruh hali ve dikkat süresi dahil olmak üzere birçok vücut fonksiyonunda rol oynar. Genellikle yapılması durumunda sonucunda ödül beklenen eylemler ve aktiviteler, beyindeki dopamin seviyesini artırır. Birçok bağımlılık yapan ilaç dopamin seviyelerini arttırarak çalışır.

<span class="mw-page-title-main">Proton pompa inhibitörü</span>

Proton pompa inhibitörleri (PPİ), gastrik asit üretiminde belirgin ve uzun süreli azaltan ilaç grubudur. Bunu, midenin H+/K+ ATPaz proton pompasını geri dönüşsüz engelleyerek yapar.

<span class="mw-page-title-main">Antidepresan</span> Majör depresif bozukluk ve anksiyete gibi rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanılan psikiyatrik ilaçlar

Antidepresanlar, majör depresif bozukluk gibi bazı duygudurum bozukluklarını, bazı anksiyete bozukluklarını ve bazı kronik ağrı durumlarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır. Antidepresanların yaygın yan etkileri arasında ağız kuruluğu, kilo alımı, baş dönmesi, baş ağrısı, cinsel işlev bozuklukları ve duygusal körelme bulunur. Antidepresanlar, çocuklar, ergenler ve genç yetişkinler tarafından alındığında intihar düşüncesi ve davranışı riskinde artışa neden olabilir. Antidepresanların özellikle ani bir şekilde kesilmeleri sonucunda, antidepresan yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir.

<span class="mw-page-title-main">Enzim inhibitörü</span>

Enzim inhibitörü, bir enzime bağlanan ve onun etkinliğini azaltan bir moleküldür. Bir enzimin aktivitesini engellemek, bir patojeni öldürebildiği veya bir metabolik dengesizliği düzeltebildiği için, çoğu ilaç aslında birer enzim inhibitörüdür. Ayrıca herbisit ve pestisit olarak da kullanılırlar. Enzimlere bağlanan her molekül inhibitör değildir; enzim aktivatörleri enzimlere bağlanıp onların enzim aktivitesini artırırlar.

Myastenia gravis, farklı tipleri bulunmakla birlikte, Parasempatik sinir sisteminin etkisiyle genel olarak postsinaptik nöromuskuler bölgedeki asetilkolin reseptörlerine karşı gelişen otoimmün yanıt sonucu oluşan, zamanla değişkenlik gösteren kas zayıflığı ve yorgunluk ile bulgu veren bir hastalıktır. Sık olarak kraniyal sinirler tarafından innerve edilen yüz kaslarında görülmektedir. Solunumu gerçekleştiren kas fizyolojisini etkilemediği sürece ölümcül değildir.

<span class="mw-page-title-main">Parasempatomimetik ilaçlar</span>

Parasempatomimetik ilaçlar, bazen kolinomimetik ilaçlar veya kolinerjik reseptörleri uyarıcı ajanlar olarak da adlandırılırlar; parasempatik sinir sistemini (PSNS) uyaran kimyasallardır. Bu kimyasallara kolinerjik ilaçlar da denir çünkü asetilkolin (ACh), PSNS tarafından kullanılan ana nörotransmitterdir. Bu ailedeki kimyasallar, doğrudan nikotinik veya muskarinik reseptörleri uyararak veya dolaylı olarak kolinesterazı inhibe ederek, yani asetilkolin salınımını teşvik ederek veya diğer mekanizmalarla etki gösterebilirler.

<span class="mw-page-title-main">Betanekol</span> Kimyasal bileşim

Betanekol, muskarinik reseptörleri, nikotinik reseptörler üzerinde herhangi bir etki olmaksızın seçici olarak uyaran parasempatomimetik bir kolin karbamattır. Asetilkolinin aksine Betanekol, kolinesteraz tarafından hidrolize edilmez ve bu nedenle uzun bir etki süresine sahiptir. Betanekol; Duvoid (Roberts), Myotonachol (Glenwood), Urecholine ve Urocarb (Hamilton) markaları altında satılmaktadır.

Zanamivir, grip hastalığına neden olan influenza A ve B virüslerinin tedavi edilmesinde ve önlenmesinde kullanılan bir ilaçtır. Bir nöraminidaz inhibitörüdür ve Avustralyalı biyoteknoloji firması Biota Holdings tarafından geliştirilmiştir. 1990'da Glaxo'ya lisans verildi ve 1999'da ABD'de sadece grip tedavisinde kullanılmak üzere onaylandı. 2006 yılında, influenza A ve B'nin önlenmesi için onaylandı. Zanamivir, ticari olarak geliştirilen ilk nöraminidaz inhibitörüdür. Halen GlaxoSmithKline tarafından Relenza ticari adı altında oral inhalasyon için toz formunda pazarlanmaktadır.

Tamiflu markası altında satılan Oseltamivir, influenza A ve influenza B'yi (grip) tedavi etmek ve önlemek için kullanılan antiviral bir ilaçtır. Birçok tıp kuruluşu, komplikasyonları olan veya komplikasyon riski yüksek olan kişilere enfeksiyonun ilk semptomlarından sonraki 48 saat içinde önermektedir. Yüksek risk altında olanlarda enfeksiyonu önlemek için tavsiye edilir, ancak genel popülasyonda tavsiye edilmez. Hastalık Kontrol ve Önleme Merkezleri (CDC), klinisyenlerin, enfeksiyonun ilk semptomlarından sonraki 48 saat içinde ortaya çıkan düşük risk altındaki kişileri tedavi etmek için kendi takdirlerini kullanmalarını önermektedir. Hap veya sıvı olarak ağızdan alınır.

<span class="mw-page-title-main">Psikiyatrik ilaç</span>

Psikiyatrik veya psikotrop ilaç, beynin ve sinir sisteminin kimyasal yapısı üzerinde bir etki yapmak için alınan psikoaktif bir ilaçtır. Bu nedenle, bu ilaçlar akıl hastalıklarını tedavi etmek için kullanılır. Bu ilaçlar tipik olarak sentetik kimyasal bileşiklerden yapılır. 20. yüzyılın ortalarından bu yana, bu tür ilaçlar çok çeşitli zihinsel bozukluklar için tedavilere öncülük ediyor ve uzun süreli hastaneye yatış ihtiyacını azaltıyor, bu nedenle zihinsel sağlık bakımının maliyetini düşürüyor. Akıl hastalarının tekrar suç işlemesi veya yeniden hastaneye yatırılması pek çok ülkede yüksek orandadır ve nükslerin nedenleri araştırılmaktadır.

Klozapin bir psikiyatrik ilaçtır ve ilk atipik antipsikotiktir. Şizofreni ve şizoaffektif bozukluklar dahil olmak üzere belirli ruh hali veya zihinsel bozuklukları tedavi etmek için kullanılır. Türkiye'de Clonex ismiyle satılır.

<span class="mw-page-title-main">Selekoksib</span>

Celebrex markası altında satılan Selekoksib bir COX-2 inhibitörü ve nonsteroid antiinflamatuar ilaçtır (NSAID). Osteoartrit, yetişkinlerde akut ağrı, romatoid artrit, ankilozan spondilit, ağrılı adet kanaması ve jüvenil romatoid artritte ağrı ve iltihabı tedavi etmek için kullanılır. Ailesel adenomatöz polipozisi olan kişilerde kolorektal adenom riskini azaltmak için de kullanılabilir. Ağızdan alınır. Faydalar genellikle bir saat içinde görülür.

<span class="mw-page-title-main">Piribedil</span>

Piribedil (ticari isimler Pronoran, Trivastal Retard, Trastal, Trivastan, Clarium ve diğerleri), bir D2 ve D3 reseptör agonisti olarak işlev gören bir antiparkinson ajanı ve piperazin türevidir. Aynı zamanda α-2 adrenerjik antagonist özellikleri vardır.

Antikolinerjikler, merkezi ve periferik sinir sistemindeki sinapslarda asetilkolin (ACh) adı verilen nörotransmitterin etkisini bloke eden bir madde grubudur.

<span class="mw-page-title-main">Akatizi</span>

Akatizi, hareketsizce oturamama ile birlikte öznel bir iç huzursuzluk hissi ile karakterize bir hareket bozukluğudur. Genellikle, bacaklar en belirgin şekilde etkilenir. Etkilenen vücut bölgeleri kıpırdayabilir, ileri geri sallanabilir veya hızlanabilir, bazı kişiler ise sadece vücutlarında huzursuzluk hissedebilir. En şiddetli vakalar saldırganlık, şiddet veya intihar düşünceleriyle sonuçlanabilir.

Metilprednizolon, esas olarak anti-inflamatuar ve immünosupresif etkileri için reçete edilen sentetik bir glukokortikoiddir. Kronik hastalıklarda düşük dozlarda kullanılır, akut alevlenmelerde ise yüksek dozlarda kullanılır. Metilprednizolon ve türevleri oral veya parenteral olarak uygulanabilir.

Donepezil, Alzheimer tipi demansı tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Zihinsel işlevde ve işlev görme yeteneğinde küçük bir fayda sağlıyor gibi görünmektedir. Bununla birlikte, kullanımın hastalığın ilerlemesini değiştirdiği gösterilmemiştir. Herhangi bir fayda görülmezse tedavi durdurulmalıdır. Ağız yoluyla veya transdermal bir yama yoluyla alınır.

Miyozis veya miyoz, gözbebeğinin aşırı daralmasıdır.

Karoksazon, daha önce depresyon tedavisinde kullanılan ancak artık pazarlanmayan bir antidepresandır. Hem MAO-A hem de MAO-B alt tiplerinin geri dönüşümlü bir monoamin oksidaz inhibitörü (RIMA) olarak görev yapar ve ikincisi için beş kat tercih edilir.

Tolkapon, Parkinson hastalığını (PD) tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Katekol- O -metiltransferaz (COMT) enziminin seçici, güçlü ve geri dönüşümlü bir nitrokatekol tipi inhibitörüdür. Ciddi karaciğer toksisitesine neden olduğu için birçok ülkede pazarlama izinlerinin askıya alınmıştır.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.