İçeriğe atla

Asenapin

Asenapin
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım%35 (dil altı), %<2 (oral)[1][2][3][4]
Protein bağlanma%95[1][2][3][4]
MetabolizmaHepatik[1][2][3][4]
Eliminasyon yarı ömrü24 saat[1][2][3][4]
BoşaltımBöbrek (%50), Dışkı (%40; %~5–16 değişmemiş olarak)[1][2][3][4]
Tanımlayıcılar
CAS Numarası
PubChem CID
DrugBank
ECHA Bilgi Kartı100.059.828 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC17H16ClNO

Asenapin, Sycrest marka adı altında satılan, bipolar bozuklukla ilişkili şizofreni ve akut maniyi tedavi etmek için kullanılan atipik bir antipsikotik ilaçtır.

Tetrasiklik (atipik) antidepresan, mianserinin kimyasal yapısını değiştirerek kimyasal olarak türetilmiştir.[5]

Asenapin, şizofrenili yetişkinlerin akut tedavisi ve yetişkinlerde psikotik özellikleri olan veya olmayan bipolar I bozuklukla ilişkili manik veya karma dönemlerin akut tedavisi için FDA tarafından onaylanmıştır.[6] Avustralya'da asenapinin onaylanmış (ve ayrıca PBS'de listelenmiştir) endikasyonları aşağıdakileri içerir:[7]

  • Şizofreni
  • Bipolar I bozuklukla ilişkili akut mani veya karma epizodların 6 aya kadar tedavisi
  • Bipolar I bozukluğun monoterapisi olarak idame tedavisi

Farmakoloji

Asenapin [6][8]
Alan pK iK, (nM) Eylem
5- HT1A8.6 2.5 Kısmi agonist
5- HT1B8.4 4.0 Antagonist
5- HT2A10.2 0.06 Antagonist
5- HT2B9.8 0.16 Antagonist
5- HT2C10.5 0.03 Antagonist
5- HT5A8.8 1.6 Antagonist
5-HT69.5 0.25 Antagonist
5-HT79.9 0.13 Antagonist
α 18.9 1.2 Antagonist
α 2A8.9 1.2 Antagonist
α2B9.5 0.32 Antagonist
α 2C8.9 1.2 Antagonist
D 18.9 1.4 Antagonist
D28.9 1.3 Antagonist
D39.4 0.42 Antagonist
D49.0 1.1 Antagonist
H19.0 1.0 Antagonist
H28.2 6.2 Antagonist
mACh<5 8128 Antagonist

Kaynakça

  1. ^ a b c d e "Product Information Saphris (asenapine maleate)". TGA eBusiness Services. Merck Sharp & Dohme (Australia) Pty Limited. 14 Ocak 2013. 10 Temmuz 2017 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Ekim 2013. 
  2. ^ a b c d e "Saphris (asenapine maleate) tablet". DailyMed. Organon Pharmaceuticals. March 2013. 4 Mart 2010 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Ekim 2013. 
  3. ^ a b c d e "Sycrest 5mg sublingual tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 23 Eylül 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Eylül 2020. 
  4. ^ a b c d e "Product information Sycrest – EMEA/H/C/001177 –II/0012" (PDF). European Medicines Agency. N.V. Organon. 21 Şubat 2013. 19 Mayıs 2012 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Ekim 2013. 
  5. ^ Minassian, A (August 2010). "Evaluation of the clinical efficacy of asenapine in schizophrenia". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 11 (12): 2107-2115. doi:10.1517/14656566.2010.506188. PMC 2924192 $2. PMID 20642375. 
  6. ^ a b "Saphris (asenapine) prescribing information" (PDF). Schering Corporation. 1 Ağustos 2009. 22 Kasım 2009 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 5 Eylül 2009. 
  7. ^ Australian Medicines Handbook. 2013. Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. 2013. ISBN 978-0-9805790-9-3. 
  8. ^ "Asenapine: a novel psychopharmacologic agent with a unique human receptor signature". J. Psychopharmacol. 23 (1): 65-73. 2009. doi:10.1177/0269881107082944. PMID 18308814. 

Dış bağlantılar

İlgili Araştırma Makaleleri

Antipsikotik ya da nöroleptik ilaçlar başta şizofreni olmak üzere psikozların tedavisinde kullanılan ilaçlardır.

<span class="mw-page-title-main">Bipolar bozukluk</span> Depresyon dönemlerine ve anormal derecede yüksek ruh haline neden olan zihinsel bozukluk

Bipolar bozukluk veya İki uçlu duygudurum bozukluğu, her biri günlerden haftalara kadar süren depresif ve manik periyotlar ile karakterize edilen, bireyin tamamıyla sağlıklı bir duygudurum (ötimik) vaziyetine de girebildiği, bir duygudurum bozukluğudur. Yaşanan bu iki dönemin ortak özelliği, kişilerin duygudurumunda olağan seyrinden farklı özellikte ve süreklilik arz eden bir yaşantısı olmasıdır. Bu farklılıklar depresif dönemde yaşanan hüzünlü, özgüveni düşük ruh halindeki artış (disfori) ve bununla birlikte manik dönem olarak nitelendirilen neşedeki artıştır (öfori).

<span class="mw-page-title-main">Atipik antipsikotik</span>

Atipik antipsikotik (AAP) veya atipik nöroleptik, psikiyatrik durumların tedavisinde kullanılan antipsikotik yatıştırıcı ilaç grubudur. Şizofreni tedavisinde kullanım için bazı atipik antipsikotikler onaylanmıştır. Bazı ilaçlar ise akut mani, bipolar bozukluk, psikotik ajitasyon ve diğer endikasyonlar için kullanılmaktadır. Her iki nesil ilaç grubu da beynin dopamin yolaklarındaki reseptörleri bloke ederler. 2. nesil antipsikotiklerin birinci nesil olanlara göre hastalarda daha az parkinsonizm, vücut sertliği ve istemsiz titreme gibi ekstrapiramidal yan etki oluşturduğu iddia edilmektedir. Ancak The Lancet gibi tıp dergilerinde yayınlanan daha yeni araştırmalarda bu grup ilaçların yan etki profili olarak tipik olanlara göre farklı olmadığı belirtilmektedir.

<span class="mw-page-title-main">Lityum karbonat</span> kimyasal bileşik

Lityum karbonat  Li2CO3 formüllü, karbonatın lityum tuzu olan inorganik bileşik.

Aripiprazol, Abilify, Ripazol marka adı ile satılan atipik antipsikotik. Şizofreni ve bipolar bozukluk tedavisinde önerilir ve kullanılır. Majör depresif bozukluk ve tik bozuklukları tedavisinde ek tedavi olarak kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Ketiapin</span> kimyasal bileşik

Ketiapin veya ticari adıyla Seroquel şizofreni, bipolar bozukluk ve majör depresif bozuklukta kullanılan bir çeşit atipik antipsikotiktir. Bileşenin sedatif etkisi nedeniyle uyku düzenlemede kullanıldığı bilinmektedir ancak yapılan çalışmalar uyku düzenine olumlu etkisinin yan etkilerinden daha ağır bastığı kanıtlamamaktadır. İlaç ağız yoluyla alınmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Lamotrijin</span> epilepsi ve bipolar bozukluk tedavisinde kullanılan bir antikonvülsan ilaç

Lamotrijin (Lamotrigine) ya da bilinen ticari ismiyle Lamictal veya Pinral, epilepsi, tedavisinde ve bipolar bozuklukta depresif atakların tekrarını geciktirmek veya önlemek için kullanılan antikonvülsan bir ilaçtır. Epilepsi kavramına fokal nöbetler, tonik-klonik nöbetler ve Lennox-Gastaut sendromundaki nöbetler dahildir. Bipolar bozuklukta, lamotrijinin akut depresyon safhasını güvenilir bir şekilde tedavi ettiği gösterilememiştir. Ancak günümüzde semptomatik olmayan bipolar bozukluğu olan hastalar için gelebilecek depresyon atakları riskini azaltmada etkili görünmektedir.

<span class="mw-page-title-main">Risperidon</span> kimyasal bileşik

Risperdal markası altında satılan Risperidon, şizofreni ve bipolar bozukluğu tedavi etmek için kullanılan atipik bir antipsikotiktir. Ağız yoluyla veya kas içine enjeksiyon yoluyla alınır. Enjekte edilebilir versiyon uzun süre etkilidir ve etkisi yaklaşık iki hafta sürer.

<span class="mw-page-title-main">Paliperidon</span> kimyasal bileşik

Invega ticari adı altında satılan paliperidon, atipik bir antipsikotiktir. Esas olarak şizofreni ve şizoaffektif bozukluğu tedavi etmek için kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Selekoksib</span>

Celebrex markası altında satılan Selekoksib bir COX-2 inhibitörü ve nonsteroid antiinflamatuar ilaçtır (NSAID). Osteoartrit, yetişkinlerde akut ağrı, romatoid artrit, ankilozan spondilit, ağrılı adet kanaması ve jüvenil romatoid artritte ağrı ve iltihabı tedavi etmek için kullanılır. Ailesel adenomatöz polipozisi olan kişilerde kolorektal adenom riskini azaltmak için de kullanılabilir. Ağızdan alınır. Faydalar genellikle bir saat içinde görülür.

<span class="mw-page-title-main">Flufenazin</span> kimyasal bileşik

Prolixin markası altında satılan flufenazin, etkili tipik bir antipsikotik ilaçtır. Şizofreni gibi kronik psikozların tedavisinde kullanılır ve etkinliği açısından klorpromazin gibi düşük potensli antipsikotiklere yaklaşık olarak eşit gibi görünmektedir. Ağız yoluyla, kas içine enjeksiyon veya subkutan enjeksiyon yoluyla uygulanır. Dört haftaya kadar sürebilen uzun etkili enjekte edilebilir bir versiyonu da vardır. Flufenazinin depo enjeksiyon şekli olan flufenazin dekanoat, şiddetli depresyonu olan kişiler tarafından kullanılmamalıdır.

Tipik antipsikotikler, ilk olarak 1950'lerde geliştirilen ve psikozu tedavi etmek için kullanılan bir antipsikotik ilaç sınıfıdır. Akut mani, ajitasyon ve diğer durumların tedavisi için tipik antipsikotikler de kullanılabilir.

<span class="mw-page-title-main">Cabozantinib</span>

Cometriq ve Cabometyx markaları altında satılan Cabozantinib, medüller tiroid kanseri, renal hücreli karsinom ve hepatoselüler karsinomu tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Tirozin kinazlar c-Met ve VEGFR2'nin küçük moleküllü bir inhibitörüdür ve ayrıca AXL ve RET'yi de inhibe eder. Exelixis Inc. tarafından keşfedilmiş ve geliştirilmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Ziprasidon</span>

Zeldox markası altında satılan Ziprasidon, şizofreni ve bipolar bozukluğu tedavi etmek için kullanılan atipik bir antipsikotiktir. Ağız yoluyla ve kas (IM) içine enjeksiyon yoluyla kullanılabilir. IM formu, şizofreni hastalarında akut ajitasyon için kullanılabilir.

<span class="mw-page-title-main">Perospiron</span>

Perospirone (Lullan), azapiron ailesinden atipik bir antipsikotiktir. Japonya'da Dainippon Sumitomo Pharma tarafından 2001 yılında şizofreni ve akut bipolar mani vakalarının tedavisi için tanıtılmıştır.

Oksaripiprazol olarak da bilinen Brilaroksazin, Reviva Pharmaceuticals tarafından şizofreni ve şizoaffektif bozukluğun tedavisi için geliştirilmekte olan bir atipik antipsikotiktir. Reviva Pharmaceuticals ayrıca, bipolar bozukluk, majör depresif bozukluk, Alzheimer hastalığı ile ilişkili psikoz / ajitasyon, Parkinson hastalığı psikozu, dikkat eksikliği ve hiperaktivite bozukluğu (DEHB) ve otizmin tedavisi için brilaroksazini araştırmayı da amaçlamaktadır. Mayıs 2015 itibarıyla, şizofreni için faz III klinik denemelerindedir.

Caplyta markası altında satılan Lumateperon, şizofreni ve bipolar depresyon tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Bristol-Myers Squibb'den lisanslı Intra-Cellular Therapies tarafından geliştirilen bir butirofenon atipik antipsikotiktir.

Vilazodon, majör depresif bozukluğu tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Ağızdan alınır.

Agomelatin, majör depresif bozukluğu ve yaygın anksiyete bozukluğunu tedavi etmek için en yaygın şekilde kullanılan atipik bir antidepresandır.

Lurasidon, şizofreni ve bipolar bozukluğu tedavi etmek için kullanılan antipsikotik bir ilaçtır. Ağız yoluyla alınır.