İçeriğe atla

Antagonist (farmakoloji)

Antagonist, vücutta bir reseptöre bağlanarak o reseptörü doğal olarak uyaran bileşiğin yerine geçerek o reseptör uyarıldığında doğal olarak ortaya çıkan sonucu engelleyen bileşiklerdir. Postsinpatik hücre üzerinde bulunan bir nörotransmitterin etkisini inhibe eder veya bu etkiye karşı koyarlar.[] Antagonizma yarışmalı (kompetetiv) veya yarışmasız olabilir. Yarışmalı antagonizmada dışarıdan verilen bileşik doğal bileşikle birlikte reseptöre bağlanmaya çalışır ve belli bir eşik ve konsantrasyonu geçen madde reseptöre bağlanır. Yarışmasız olanda ise konsantrasyonun etkisi yoktur. Bu durumdan bağımsız olarak az miktarda antagonist bile reseptörün çalışmasını engeller.

Ayrıca bakınız

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Metan</span> formülü CH4 olan doymuş hidrokarbon

Metan, kimyasal formülü CH4 (Karbon ve 4 Hidrojen atomu) olan bileşiktir. Normal sıcaklık ve basınçlarda gaz halinde bulunan metan, kokusuzdur. Doğalgazın bir bileşenidir ve önemli bir yakıttır. Oksijenin varlığında bir mol metanın yanmasıyla bir mol karbondioksit ve iki mol su ve 55.5 MJ/kg ısı açığa çıkar:

CH4 + 2 O2 → CO2 + 2H2O+55.5 MJ/kg

Nöronlar arasında veya bir nöron ile başka tür bir hücre arasında iletişimi sağlayan kimyasallara nörotransmitter veya nörotransmiter denir. Sinir sistemi boyunca sinirsel sinyaller bu kimyasal taşıyıcılar yardımıyla iletilir.

<span class="mw-page-title-main">Serotonin</span> Nörotransmitter

Serotonin, insanda mutluluk, canlılık ve zindelik hissi veren bir nörotransmitterdir. Eksikliğinde depresif, yorgun, sıkılgan bir ruh hali görülür. Yapısal olarak monoamin grubuna girer ve triptofan aminoasiti ile triptofan hidroksilaz enziminin tepkimesi sonucu sentezlenir.

Agonist hücre reseptörlerine bağlanarak hücrede bir tepki oluşturan bileşiklerdir. Agonistler genelde doğal olarak bulunan maddelerin davranışlarını taklit ederler.

<span class="mw-page-title-main">Histamin</span> nörotransmitter olarak salgılanan bir azot bileşiği

Histamin, lokal bağışıklık cevabı oluşturulması, bağırsaktaki fizyolojik fonksiyonların düzenlenmesinde işe karışan ve nörotransmitter olarak salgılanan bir azot bileşiğidir. Ayrıca vücutta enflamasyon oluşturulması ve kaşıntı ile de ilgilidir. histidinden karboksil giderilerek üretilir. Tüm memelilerin dokularında ve çavdar mahmuzunda değişik oranlarda bulunur.

<span class="mw-page-title-main">Enzim</span> biyomoleküller

Enzimler, kataliz yapan biyomoleküllerdir. Neredeyse tüm enzimler protein yapılıdır. Enzim tepkimelerinde, bu sürece giren moleküllere substrat denir ve enzim bunları farklı moleküllere, ürünlere dönüştürür. Bir canlı hücredeki tepkimelerin neredeyse tamamı yeterince hızlı olabilmek için enzimlere gerek duyar. Enzimler substratları için son derece seçici oldukları için ve pek çok olası tepkimeden sadece birkaçını hızlandırdıklarından dolayı, bir hücredeki enzimlerin kümesi o hücrede hangi metabolik yolakların bulunduğunu belirler.

<span class="mw-page-title-main">Statinler</span> İlaç Grubu

Lipit düşürücü bir ilaçlar grubu olan statinler yüksek kan kolesterol düzeylerinden dolayı kardiyovasküler hastalık riski taşıyan kişilerde kolesterolu düşürmek için kullanılırlar.

Alaşım, bir metal elementin en az bir başka element ile birleşmesiyle oluşan homojen karışımıdır. Elde edilen malzeme yine metal karakterli malzeme olur. Alaşımlar karışıma giren metallerin özelliklerinden farklı özellikler gösterirler. En bilinen alaşımlara; tunç (bakır-kalay), pirinç (bakır-çinko), lehim (kalay-kurşun) ve cıva alaşımları olan amalgamlar örnek verilebilir. Alaşımlar, uygulamaların gerektirdiği fiziksel özelliklere sahip malzemeler üretilmesinde yaygın olarak kullanılır.

H<sub>2</sub> antagonisti

H2-reseptör antagonistleri, mide paryetal hücresinde histaminin etkisini bloke ederek bu hücrelerdeki asit salınımını azaltan moleküllerdir. Bu ilaçlar dispepsi tedavisinde kullanılır. Ancak proton pompa inhibitörlerine göre daha az etkili kaldıklarından kullanımları sınırlıdır.

Anestezik, hücrelerin özellikle sinir sistemi hücrelerinin biyolojik fonksiyonlarını geçici olarak yavaşlatan veya durduran ilaç. Anestetik ilaçların canlı üzerindeki bu etkisine anestezi veya narkoz denir. Genel anestezide merkezî sinir sisteminin çalışması o derece yavaşlatılır ki acıya karşı duyarlılık kaybolur ve hasta bilincini kaybeder. Anestezi için anestetik maddenin kanda belirli bir konsantrasyona ulaşması ve bu konsantrasyonda kalması gerekir. Madde miktarı belirli bir konsantrasyonun altına düştüğü zaman hücreler normal fonksiyonlarına tekrar başlar. Bu konsantrasyon dietil eter için 100 mL kanda 150 mg iken kloroform için 100 mL kanda 30 mg'dır. Daha yüksek konsantrasyonlar tehlikelidir.

Biyokimyada reseptör veya almaç, birbiriyle kısmen örtüşen iki anlama karşılık gelir.

<span class="mw-page-title-main">Ligand (biyokimya)</span>

Ligand ya da ligant, bir biyomoleküle bağlanarak bir kompleks oluşturan bir bileşiktir. Genelde, iyonik bağlar, hidrojen bağları veya Van der Waals güçleri ile hedef bir proteindeki bağlanma yerine bağlanır. Ligand molekülün bağlanma yerine yanaşması genelde tersinir, yani birleşme ve ayrışma arasında bir denge vardır. Biyolojik sistemlerde bir ligandın hedef molekülü ile tersinmez kovalent bağlanması enderdir. İnorganik kimyadaki ligand tanımından farklı olarak, ligandın mutlaka bir metale bağlanması şart değildir. Sinyal reseptörlerine bir ligand bağlanınca reseptör proteinin üç boyutlu şekli değişebilir, bu da onun işlevsel özelliğini değiştirir. Bağlanma eğilimi veya gücüne "afinite" denir. Ligand tipleri arasında substratlar, inhibitörler, aktivatörler ve nörotransmitterler sayılabilir. Radyoligandlar, radyoizotopla işaretlenmiş bileşiklerdir, ligand bağlanma ölçümlerinde kullanılırlar.

Farmakodinamik veya farmakodinami, farmakoloji biliminin ilaçların vücutta yaptıkları etkileri inceleyen alt dalıdır.

Antagonist ile ilgili ansiklopedik kullanımlar:

<span class="mw-page-title-main">Enzim inhibitörü</span>

Enzim inhibitörü, bir enzime bağlanan ve onun etkinliğini azaltan bir moleküldür. Bir enzimin aktivitesini engellemek, bir patojeni öldürebildiği veya bir metabolik dengesizliği düzeltebildiği için, çoğu ilaç aslında birer enzim inhibitörüdür. Ayrıca herbisit ve pestisit olarak da kullanılırlar. Enzimlere bağlanan her molekül inhibitör değildir; enzim aktivatörleri enzimlere bağlanıp onların enzim aktivitesini artırırlar.

<span class="mw-page-title-main">Opiat</span> afyon bazlı ilaç sınıfı

Opiat, afyondan türetilen bir ilacı ifade etmek için farmakolojide klasik olarak kullanılan bir terimdir. Opioid, daha modern bir terimdir, hem doğal hem sentetik olarak, beyindeki opioid reseptörlere, bağlanan bütün maddeleri ifade etmek için kullanılır. Opiatlar doğal olarak afyon haşhaş bitkisi Papaver somniferum'da bulunan alkaloid bileşiklerdir. Afyon bitkisinde bulunan psikoaktif bileşikler arasında morfin, kodein ve tebain bulunur. Opiatlar orta ile yüksek kötüye kullanım potansiyeli olan ilaçlar olarak kabul edilir ve Amerika Birleşik Devletleri'nin Tek Düzenli Kontrollü Maddeler Yasası altında çeşitli "Madde Kontrol Programları" nda listelenmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Kannabinoid</span>

Kannabinoidler, beyindeki nörotransmitter salınımını değiştiren hücrelerdeki kannabinoid reseptörleri üzerinde etkili olan çeşitli kimyasal bileşikleri kapsayan bir sınıftır. Bu reseptör proteinleri için ligandlar, endokannabinoidleri, fitokannabinoidleri ve sentetik kannabinoidleri içerir. En önemli kannabinoid olan tetrahidrokannabinol (THC), esrarda bulunan birincil psikoaktif maddedir. Kannabidiol (CBD) bitkinin bir başka önemli bileşenidir. Çeşitli etkiler gösteren, esrardan izole edilmiş en az 113 farklı kannabinoid vardır.

<span class="mw-page-title-main">Seçici reseptör modülatörü</span>

Seçici reseptör modülatörü veya SRM, farmakoloji alanında farklı dokularda farklı etkileri olan ilaç türlerini tanımlamak için kulanılır. Bir SRM bazı dokularda agonist, bazılarında ise antagonist olarak davranabilir. Bu nedenle seçici reseptör modülatörleri bazen doku seçici ilaçlar veya karışık agonistler/antagonistler olarak adlandırılırlar. Bu doku seçici davranış, söz konusu dokuya bakmaksızın agonist veya antagonist olarak davranan birçok başka ilacın aksine görülen bir özelliktir.

İshal önleyici ilaçlar veya Anti-Diyare ilaçları, ishal için semptomatik rahatlama sağlayan bir grup ilaçtır.

Bifeprunoks, aripiprazole benzer şekilde, minimal D<sub id="mwDQ">2</sub> reseptör agonizmi ile serotonin reseptör agonizmini birleştiren atipik bir antipsikotiktir. Şizofreni tedavisi için geliştirme aşamasındaydı, ancak durduruldu.