İçeriğe atla

Amperozid

Amperozid, 5-HT2A reseptöründe bir antagonist olarak işlev gören difenilbütilpiperazin sınıfından atipik bir antipsikotikidir.[1] Çoğu antipsikotik ilaçta olduğu gibi dopamin reseptörlerini bloke etmez,[2] ancak dopamin salınımını inhibe eder[3][4] ve dopaminerjik nöronların ateşleme düzenini değiştirir.[5] İnsanlarda şizofreni tedavisi için araştırılmış,[6] ancak hiçbir zaman klinik olarak benimsenmemiştir. Bunun yerine başlıca kullanımı, veteriner tıpta evcil domuzlarda saldırganlığı ve stresi azaltmak ve böylece beslenmeyi ve üretkenliği artırmaktır.[7][8][9]

Kaynakça

  1. ^ "Receptor binding properties of amperozide". Pharmacology & Toxicology. 66 Suppl 1: 8-11. 1990. doi:10.1111/j.1600-0773.1990.tb01599.x. PMID 2154737. 
  2. ^ "Effect of amperozide on rat cortical 5-HT2 and striatal and limbic dopamine D2 receptor occupancy: implications for antipsychotic action". European Journal of Pharmacology. 216 (1): 67-71. May 1992. doi:10.1016/0014-2999(92)90210-u. PMID 1388121. 
  3. ^ "Amperozide, a putative anti-psychotic drug: uptake inhibition and release of dopamine in vitro in the rat brain". Life Sciences. 47 (23): 2111-7. 1990. doi:10.1016/0024-3205(90)90310-n. PMID 1979998. 
  4. ^ "The effect of the atypical antipsychotic drug, amperozide, on carrier-mediated striatal dopamine release measured in vivo". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 263 (1): 180-5. October 1992. PMID 1403783. 
  5. ^ "Effects of amperozide, a putative antipsychotic drug, on rat midbrain dopamine neurons recorded in vivo". Pharmacology & Toxicology. 66 Suppl 1: 29-33. 1990. doi:10.1111/j.1600-0773.1990.tb01603.x. PMID 2304893. 
  6. ^ "Effects of amperozide in schizophrenia. An open study of a potent 5-HT2 receptor antagonist". Psychopharmacology. 104 (3): 287-92. 1991. doi:10.1007/bf02246025. PMID 1924636. 
  7. ^ "Thin sow syndrome (TSS): the effect of amperozide". The British Veterinary Journal. 146 (5): 463-7. 1990. doi:10.1016/0007-1935(90)90036-3. PMID 2224491. 
  8. ^ "Observations on the action of amperozide: are there social influences on sow-litter productivity?". Research in Veterinary Science. 51 (2): 169-73. September 1991. doi:10.1016/0034-5288(91)90008-C. PMID 1788479. 
  9. ^ "[Practical experiences in the therapy of postweaning edema disease in piglets]". Berliner und Munchener Tierarztliche Wochenschrift. 109 (10): 385-7. October 1996. PMID 8999770. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Substantia nigra</span>

Substantia nigra (SN) ya da Kara madde, orta beyinde yer alan ve ödül ve harekette önemli rol oynayan bir nucleus yapısıdır. Substantia nigra Latince "siyah madde" anlamına gelir ve dopaminerjik nöronlardaki yüksek nöromelanin seviyeleri nedeniyle substantia nigra bölgesi komşu alanlardan daha koyu görünür. Substantia nigra'dan putamen'e uzanan bağlantılara nigrostriatal yolak adı verilir. Bu yolak Parkinson hastalığı'nda görülen hareket bozukluklarında önemli rol oynar. Ayrıca pars kompakta denilen bölümündeki dopaminerjik nöron kaybı da Parkinson hastalığına önder olur. Dopaminerjik yolaklar teşkil etmesi açısından önemli bir ruhsal ve bilişsel kontrol yapısıdır.

Dopamin reseptörü antagonisti (DRA) dopamin reseptörlerini reseptör antagonizması ile bloke eden bir ilaç türüdür. Çoğu antipsikotik dopamin antagonistidir ve bu nedenle şizofreni, bipolar bozukluk ve maddeye bağlı psikoz tedavisinde kullanılmaktadır. Diğer dopamin antagonistleri, bulantı ve kusmanın tedavisinde kullanılan antiemetiklerdir.

<span class="mw-page-title-main">SKF-77,434</span>

SKF-77,434 seçici bir dopamin D1 reseptörü kısmi agonisti olarak hareket eden ve uyarıcı ve anorektik etkileri olan bir ilaçtır. SKF-81,297 ve 6-Br-APB gibi daha yüksek etkinliğe sahip diğer D1 agonistlerinin aksine, SKF-77,434 kokain bağımlılığı için potansiyel bir tedavi olarak araştırılmıştır.

<span class="mw-page-title-main">U-50488</span>

U-50488, oldukça seçici bir κ-opioid agonisti olarak işlev gören, ancak herhangi bir μ-opioid antagonist etkisi olmayan bir ilaçtır. Analjezik, idrar söktürücü ve öksürük kesici etkileri vardır ve antikolinerjik ilaçlar tarafından üretilen hafıza bozukluğunu tersine çevirir. U-50488, icat edilen ilk seçici kappa agonistlerinden biridir ve türevleri üzerine yapılan araştırmalar, ilgili bileşikler ailesinin geliştirilmesine yol açmıştır. Bu bileşik hiçbir zaman FDA onayı almamıştır.

<span class="mw-page-title-main">Piribedil</span>

Piribedil (ticari isimler Pronoran, Trivastal Retard, Trastal, Trivastan, Clarium ve diğerleri), bir D2 ve D3 reseptör agonisti olarak işlev gören bir antiparkinson ajanı ve piperazin türevidir. Aynı zamanda α-2 adrenerjik antagonist özellikleri vardır.

<span class="mw-page-title-main">Akatizi</span>

Akatizi, hareketsizce oturamama ile birlikte öznel bir iç huzursuzluk hissi ile karakterize bir hareket bozukluğudur. Genellikle, bacaklar en belirgin şekilde etkilenir. Etkilenen vücut bölgeleri kıpırdayabilir, ileri geri sallanabilir veya hızlanabilir, bazı kişiler ise sadece vücutlarında huzursuzluk hissedebilir. En şiddetli vakalar saldırganlık, şiddet veya intihar düşünceleriyle sonuçlanabilir.

Apokyn markası altında satılan apomorfin, hem D2 benzeri hem de çok daha az ölçüde D1 benzeri reseptörleri aktive eden seçici olmayan bir dopamin agonisti aktivitesine sahip bir aporfin türüdür. Aynı zamanda yüksek afinite ile 5 -HT2 ve a-adrenerjik reseptörlerin bir antagonisti olarak görev yapar. Adının aksine, apomorfin aslında morfin veya iskeletini içermez ve opioid reseptörlerine bağlanmaz. Apo - öneki, onun bir morfin türevi olmasıyla ilgilidir.

Yaygın olarak Fanapt olarak bilinen ve daha önce Zomaril olarak bilinen iloperidon, şizofreni tedavisi için atipik bir antipsikotiktir.

Dotarizin, migren tedavisinde kullanılan bir ilaçtır, kalsiyum kanal blokeridir ve ayrıca 5HT2A reseptöründe ve daha az oranda 5HT1A ve 5HT2C reseptörlerinde antagonist olarak görev yapar.

Mepiprazol, İspanya'da pazarlanan ve ek antidepresan özelliklere sahip fenilpiperazin grubunun anksiyolitik bir ilacıdır. 5-HT2A ve α1-adrenerjik reseptör antagonisti olarak görev yapar ve geri alımını inhibe eder ve serotonin, dopamin ve norepinefrin salınımını değişen oranlarda indükler ve bir serotonin antagonisti ve geri alım inhibitörü (SARI) olarak tanımlanmıştır. İrritabl bağırsak sendromu (IBS) olan hastalarda mepiprazolün kontrollü klinik denemeleri yapılmıştır ve ilacın bazı hastalarda IBS semptomlarını hafifletmede bazı yararları olduğu görülmüştür. Trazodon, nefazodon ve etoperidon gibi diğer fenilpiperazinlere benzer şekilde, mepiprazol aktif metabolit olarak mCPP üretir.

Litoksetin, 1990'ların başında depresyon tedavisi için klinik olarak geliştirilmekte olan ancak hiçbir zaman pazarlanmayan bir antidepresandır. Güçlü bir serotonin geri alım inhibitörü olarak görev yapar. Antiemetik aktiviteye sahiptir ve seçici serotonin geri alım inhibitörlerinin (SSRI'lar) aksine, ihmal edilebilir bir bulantı ve kusma insidansına sahip görünmektedir. İlaç yapısal olarak indalpin ile ilişkilidir. Depresyon için litoksetin geliştirilmesi 1990'ların sonunda durdurulmuştur. Bununla birlikte, Mart 2017 itibarıyla, litoksetin geliştirilmesine yeniden başlanmış ve ilaç şu anda idrar kaçırma tedavisi için faz II aşamasındadır.

Brexpiprazol, Rexulti markası adı altında bilinen bir atipik antipsikotiktir. Dopamin D2 reseptörünün kısmi agonistidir. "Serotonin-dopamin aktivite modülatörü" olarak tanımlanmıştır. Brexpiprazolün ana indikasyonu şizofreninin tedavisidir, fakat majör depresif bozukluk için ek bir tedavi olarak da kullanılabilir.

Mosaprid, seçici bir 5HT4 agonisti olarak işlev gören gastroprokinetik bir ajandır. Mosaprid'in M1 olarak bilinen ana aktif metaboliti ayrıca insanlarda mide-bağırsak kanalının tamamı boyunca mide boşalmasını hızlandıran bir 5HT3 antagonisti olarak işlev görür ve gastrit, gastroözofageal reflü, fonksiyonel dispepsi ve irritabl bağırsak sendromu tedavisinde kullanılır. Yemeklerden en az bir saat önce veya yemekten iki saat sonra alınması tavsiye edilir.

Roksindol (EMD-49,980), orijinal olarak Merck KGaA tarafından şizofreni tedavisi için geliştirilmiş bir dopaminerjik ve serotonerjik ilaçtır. Klinik deneylerde antipsikotik etkinliği azdı, ancak beklenmedik bir şekilde güçlü ve hızlı antidepresan ve anksiyolitik etkiler ürettiği bulundu. Sonuç olarak, bunun yerine depresyon tedavisi için roksindol daha fazla araştırıldı. Ayrıca Parkinson hastalığı ve prolaktinoma için bir tedavi olarak araştırılmıştır.

OSU-6162 (PNU-96391), hem dopamin D2 reseptörlerinde hem de 5-HT2A reseptörlerinde kısmi bir agonist olarak hareket eden bir bileşiktir. Yakından ilişkili ilaç olan pridopidine benzer şekilde bir dopamin dengeleyici görevi görür ve hayvan çalışmalarında antipsikotik, anti-bağımlılık ve anti-Parkinson etkileri vardır.

İmidazenil, benzodiazepin ailesinden türetilen deneysel bir anksiyolitik ilaçtır ve midazolam, flumazenil ve bretazenil gibi diğer imidazobenzodiazepinlerle en yakından ilişkilidir.

Domperidon, mide bulantısı ve kusmayı ve gastroparezi gibi bazı mide-bağırsak sorunlarını tedavi etmek için kullanılan bir dopamin antagonisti ilaçtır. İnsan vücudundaki prolaktin seviyesini yükseltir ve anne sütü üretimini uyarmak ve teşvik etmek için kullanılır. Ağızdan veya makattan alınabilir.

Bifeprunoks, aripiprazole benzer şekilde, minimal D<sub id="mwDQ">2</sub> reseptör agonizmi ile serotonin reseptör agonizmini birleştiren atipik bir antipsikotiktir. Şizofreni tedavisi için geliştirme aşamasındaydı, ancak durduruldu.

Tietilperazin, fenotiyazin sınıfına ait bir antiemetiktir. Dopamin reseptörlerinin yanı sıra 5-HT<sub id="mwEw">2A</sub>, 5-HT<sub id="mwFQ">2C</sub> reseptörleri, mAChR'ler, a<sub id="mwGA">1</sub> adrenerjik reseptör ve H<sub id="mwGg">1</sub> reseptörünün bir antagonistidir.

<span class="mw-page-title-main">Klorfenamin</span> kimyasal bileşik

Klorfeniramin olarak da bilinen klorfenamin, alerjik rinit gibi alerjik durumların semptomlarını tedavi etmek için kullanılan bir antihistamindir. Oral alınır. İlaç iki saat içinde etkisini gösterir ve yaklaşık 4-6 saat sürer.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.