İçeriğe atla

Alnespiron

Alnespiron
Tanımlayıcılar
CAS Numarası
PubChem CID
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC26H38N2O4

Alnespiron (S-20,499) azapiron kimyasal sınıfından seçici bir 5-HT1A reseptörü tam agonistidir.[1][2][3] Antidepresan ve anksiyolitik etkileri vardır.[1]

Kaynakça

  1. ^ a b "Anxiolytic-like effects of a selective 5-HT1A agonist, S20244, and its enantiomers in mice". NeuroReport. 3 (1): 84-86. 1992. doi:10.1097/00001756-199201000-00022. PMID 1351756. 
  2. ^ "5-HT1A receptor agonists prevent in rats the yawning and penile erections induced by direct dopamine agonists". Psychopharmacology. 108 (1–2): 47-50. 1992. doi:10.1007/BF02245284. PMID 1357709. 
  3. ^ "In vivo comparison of two 5-HT1A receptors agonists alnespirone (S-20499) and buspirone on locus coeruleus neuronal activity". Eur J Pharmacol. 459 (1): 17-26. 2003. doi:10.1016/S0014-2999(02)02814-5. PMID 12505530. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Alzheimer hastalığı</span> günlük yaşamsal etkinliklerde azalma ve bilişsel yeteneklerde bozulmayla karakterize edilmiş, nöropsikiyatrik belirtilerin ve davranış değişikliklerinin eşlik ettiği nörodejeneratif bir hastalık

Alzheimer hastalığı (AH), genellikle yavaş yavaş başlayan ve giderek kötüleşen nörodejeneratif bir hastalıktır ve demans vakalarının %60-70'inin nedenidir. En sık görülen erken belirti yakın zamanda yaşanan olayları hatırlamada zorluktur.

<span class="mw-page-title-main">Carl Ferdinand Cori</span> Nobel ödüllü Çek biyokimyager ve farmakolog

Carl Ferdinand Cori, Çek biyokimyager ve farmakolog. Eşi Gerty Cori ve Arjantinli fizyolog Bernardo Houssay ile birlikte, glikojenin yıkımı ve vücutta tekrar sentezi yoluyla enerji deposu ve kaynağı olarak kullanılması ile ilgili keşiflerinden dolayı 1947 yılında Nobel Fizyoloji veya Tıp Ödülü'nü kazandı.

<span class="mw-page-title-main">Peter Medawar</span> İngiliz-Brezilyalı biyolog (1915 – 1987)

Sir Peter Brian Medawar, Brezilyalı/İngiliz biyolog. Graft reddi ve kazanılmış immün tolerans ile ilgili keşifleri organ nakli uygulamalarında önemli bir yer edinmiştir. 1960 yılında Nobel Fizyoloji veya Tıp Ödülü'ne Sir Frank Macfarlane Burnet ile birlikte layık görüldü.

<span class="mw-page-title-main">Rosalyn Sussman Yalow</span> Amerikalı fizikçi (1921 – 2011)

Rosalyn Sussman Yalow Amerikalı hekim ve 1977 Nobel Fizyoloji veya Tıp Ödülü sahibi bilim insanı. Radioimmunoassay (RIA) tekniğini geliştirmesiyle bu ödülü kazanmıştır. Gerty Cori'den sonra Nobel Fizyoloji veya Tıp Ödülü kazanan ikinci kadın Amerikalı bilim insanıdır.

<span class="mw-page-title-main">Phillip Allen Sharp</span> Amerikalı biyolog

Phillip Allen Sharp, Amerikan genetikçi ve moleküler biyolog. RNA bağlanmasının kaşiflerinden biridir. Richard J. Roberts ile birlikte ökaryot hücrelerinin DNA dizelerindeki genlerin bitişik sırada olmadığını, aralarda intron denilen okunmayan ve protein sentezine katılmayan bölümlerin olduğunu keşfettiler. Bu sayede mRNA'lar aynı DNA dizesinden bu bölümleri farklı şekilde silmeleri ile farklı proteinleri kodlayabilmektedir. İkili bu keşifleri ile 1993 Nobel Fizyoloji veya Tıp Ödülünü kazanmışlardır.

Edwin Gerhard Krebs, Amerikalı biyokimyacı. 1992 yılında Edmond H. Fischer ile birlikte, proteinleri ve çeşitli hücresel süreçleri aktive etmek için tersinir fosforilasyon mekanizmasını keşiflerinden dolayı Nobel Fizyoloji veya Tıp Ödülünü almaya hak kazanmıştır. Edwin Krebs, aynı zamanda Krebs döngüsü olarak da bilinen sitrik asit döngüsünü keşfeden Nobel ödüllü biyokimyacı Hans Adolf Krebs (1900-1981) ile karıştırılmamalıdır.

<span class="mw-page-title-main">Opisthokont</span>

Opisthokontlar, hem hayvan hem de mantar alemlerini içeren geniş bir ökaryot grubudur. Daha önce "Fungi / Metazoa grubu" olarak adlandırılan opisthokontlar, genellikle bir sınıf olarak tanınır. Opisthokontlar, Apusomonadida ve Breviata ile birlikte daha büyük Obazoa kladını oluşturur.

<span class="mw-page-title-main">Viridiplantae</span>

Viridiplantae, yaklaşık 450.000-500.000 tür içeren ve hem karasal hem de sucul ekosistemlerde önemli roller oynayan ökaryotik canlılar grubudur. Öncelikle sucul olan yeşil algler ve içlerinden çıkan kara bitkilerinden oluşurlar. Yeşil algler, geleneksel sınıflandırmada kara bitkilerini içermez ve bu da yeşil algleri parafiletik bir grup yapar. Kara bitkilerinin yeşil alglerin içinden çıktığının anlaşılmasından bu yana, bazı yazarlar bitkileri de yeşil alglere atıyorlar. Hücre duvarlarında selüloz bulunan hücrelere ve klorofil a ve b içeren ve fikobilin içermeyen siyanobakterilerle endosimbiyozdan türetilen birincil kloroplastlara sahiptirler.

<span class="mw-page-title-main">Filozoa</span>

Filozoa, Opisthokonta içindeki monofiletik bir gruptur. Bunlar hayvanları ve onların en yakın tek hücreli akrabalarını içerir.

<span class="mw-page-title-main">Holomycota</span>

Holomycota veya Nucletmycea, Holozoa'nın kardeş grubu olan temel bir Opisthokont klanıdır. Cristidiscoidea ve mantar (fungi) aleminden oluşur. Holomycota'nın en eski soyu olarak nükleeriidlerin, tek hücreli serbest yaşayan fagotrofik amiplerin konumu, hayvanların ve mantarların bağımsız olarak ortak bir tek hücreli atadan karmaşık çok hücreliliği edindiğini ve ozmotrofik yaşam tarzının daha sonra ortaya çıktığını göstermektedir. bu ökaryotik soyun ayrışmasında. Opisthosporidians, aphelidleri, Microsporidia ve Cryptomycota, üç endoparazit grubunu içeren yakın zamanda önerilen bir taksonomik gruptur.

<span class="mw-page-title-main">SKF-77,434</span>

SKF-77,434 seçici bir dopamin D1 reseptörü kısmi agonisti olarak hareket eden ve uyarıcı ve anorektik etkileri olan bir ilaçtır. SKF-81,297 ve 6-Br-APB gibi daha yüksek etkinliğe sahip diğer D1 agonistlerinin aksine, SKF-77,434 kokain bağımlılığı için potansiyel bir tedavi olarak araştırılmıştır.

<span class="mw-page-title-main">U-50488</span>

U-50488, oldukça seçici bir κ-opioid agonisti olarak işlev gören, ancak herhangi bir μ-opioid antagonist etkisi olmayan bir ilaçtır. Analjezik, idrar söktürücü ve öksürük kesici etkileri vardır ve antikolinerjik ilaçlar tarafından üretilen hafıza bozukluğunu tersine çevirir. U-50488, icat edilen ilk seçici kappa agonistlerinden biridir ve türevleri üzerine yapılan araştırmalar, ilgili bileşikler ailesinin geliştirilmesine yol açmıştır. Bu bileşik hiçbir zaman FDA onayı almamıştır.

<span class="mw-page-title-main">Laurasiatheria</span> memeli üst takımı

Laurasiatheria, Eulipotyphla takımı ile Scrotifera kladını içeren bir plasentalı memeliler üst takımıdır. Kardeş grubu Euarchontoglires ile birlikte Boreoeutheria magna takımını oluşturur. Laurasiatheria taksonu içinde sınıflandırılan hayvanların benzer gen dizilimlerine dayanarak keşfedildi. Grubu birleştirmek için ortak anatomik özellikler henüz ortaya konmadı. Laurasiatheria kladı DNA dizilim analizleri ve retrotranspozon varlık/yokluk verilerine göre temellendirildi. Üst takım, Pangea bölünmeye başladıktan sonra Gondvana'dan ayrılan Lavrasya süperkıtasında ortaya çıktı. En son ortak atasının yaklaşık olarak 76 ila 90 milyon yıl önce soyunun ayrıldığı varsayılmaktadır.

Brexpiprazol, Rexulti markası adı altında bilinen bir atipik antipsikotiktir. Dopamin D2 reseptörünün kısmi agonistidir. "Serotonin-dopamin aktivite modülatörü" olarak tanımlanmıştır. Brexpiprazolün ana indikasyonu şizofreninin tedavisidir, fakat majör depresif bozukluk için ek bir tedavi olarak da kullanılabilir.

Roksindol (EMD-49,980), orijinal olarak Merck KGaA tarafından şizofreni tedavisi için geliştirilmiş bir dopaminerjik ve serotonerjik ilaçtır. Klinik deneylerde antipsikotik etkinliği azdı, ancak beklenmedik bir şekilde güçlü ve hızlı antidepresan ve anksiyolitik etkiler ürettiği bulundu. Sonuç olarak, bunun yerine depresyon tedavisi için roksindol daha fazla araştırıldı. Ayrıca Parkinson hastalığı ve prolaktinoma için bir tedavi olarak araştırılmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Pindolol</span>

Pindolol, hipertansiyon tedavisinde kullanılan seçici olmayan bir beta blokerdir. Ayrıca serotonin 5-HT1A reseptörünün bir antagonistidir, tercihen inhibitör 5-HT1A otoreseptörlerini bloke eder. Depresyon tedavisinde seçici serotonin geri alım inhibitörlerine (SSRI'lar) ek bir ilaç olarak araştırılmıştır.

Bromokriptin, hipofiz tümörleri, Parkinson hastalığı, hiperprolaktinemi, nöroleptik malign sendrom ve yardımcı olarak tip 2 diyabet tedavisinde kullanılan bir ergolin türevi ve dopamin agonistidir.

Tertatolol, yüksek tansiyon tedavisinde kullanılan beta blokerler sınıfından bir ilaçtır. Fransız ilaç şirketi Servier tarafından keşfedilmiş ve Avrupa'da pazarlanmıştır.

OSU-6162 (PNU-96391), hem dopamin D2 reseptörlerinde hem de 5-HT2A reseptörlerinde kısmi bir agonist olarak hareket eden bir bileşiktir. Yakından ilişkili ilaç olan pridopidine benzer şekilde bir dopamin dengeleyici görevi görür ve hayvan çalışmalarında antipsikotik, anti-bağımlılık ve anti-Parkinson etkileri vardır.

Bifeprunoks, aripiprazole benzer şekilde, minimal D<sub id="mwDQ">2</sub> reseptör agonizmi ile serotonin reseptör agonizmini birleştiren atipik bir antipsikotiktir. Şizofreni tedavisi için geliştirme aşamasındaydı, ancak durduruldu.