İçeriğe atla

Alfa-2C adrenerjik reseptör

ADRA2C olarak da bilinen alfa-2C adrenerjik reseptör, bir alfa-2 adrenerjik reseptördür ve aynı zamanda onu kodlayan insan genini belirtir.[1]

Gen

Bu gen, kodlamasında veya çevrilmemiş dizilerinde hiçbir intron içermeyen alfa2C alt tipini kodlar.[1]

Ligandlar

Agonistler

  • (R)-3-Nitrobifenilin[2]

Antagonistler

  • BMY 7378 (ayrıca α<sub id="mwQg">1D</sub> antagonisti)[3]
  • JP-1302: α2A, α2B, α2C'ye göre seçici[4]
  • N- {2-[4-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioksin-2-ilmetil)-[1,4]diazepan-1-il]-etil}-2-fenoksi-nikotinamid[5]
  • Ketiapin[6]
  • Risperidon
  • Spiroksatrin
  • Yohimbin türevleri 9 ve 10: α2A, α2B ve α1 alt tiplerine göre >43 kat seçicilik[7]
  • Brekspiprazol

Kaynakça

  1. ^ a b "Entrez Gene: ADRA2C adrenergic, alpha-2C-, receptor". 2 Kasım 2008 tarihinde kaynağından arşivlendi.  Kaynak hatası: Geçersiz <ref> etiketi: "entrez" adı farklı içerikte birden fazla tanımlanmış (Bkz: )
  2. ^ "Alpha2-adrenoreceptors profile modulation. 3.1 (R)-(+)-m-nitrobiphenyline, a new efficient and alpha2C-subtype selective agonist". Journal of Medicinal Chemistry. 50 (16): 3964-8. August 2007. doi:10.1021/jm061487a. PMID 17630725. 
  3. ^ "The alpha (1D)-adrenoceptor antagonist BMY 7378 is also an alpha (2C)-adrenoceptor antagonist". Autonomic and Autacoid Pharmacology. 25 (4): 135-41. 2005. doi:10.1111/j.1474-8673.2005.00342.x. PMID 16176444. 
  4. ^ "Pharmacological characterization and CNS effects of a novel highly selective alpha2C-adrenoceptor antagonist JP-1302". Br. J. Pharmacol. 150 (4): 391-402. 2007. doi:10.1038/sj.bjp.0707005. PMC 2189732 $2. PMID 17220913. 
  5. ^ "Identification and SAR around N-{2-[4-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-2-ylmethyl)-[1,4]diazepan-1-yl]-ethyl}-2-phenoxy-nicotinamide, a selective alpha2C adrenergic receptor antagonist". Bioorg. Med. Chem. Lett. 18 (20): 5689-93. 2008. doi:10.1016/j.bmcl.2008.08.055. PMID 18799310. 
  6. ^ "N-desalkylquetiapine, a potent norepinephrine reuptake inhibitor and partial 5-HT1A agonist, as a putative mediator of quetiapine's antidepressant activity". Neuropsychopharmacology. 33 (10): 2303-12. September 2008. doi:10.1038/sj.npp.1301646. PMID 18059438. 
  7. ^ "Tethered yohimbine analogs as selective human alpha2C-adrenergic receptor ligands". J. Pharmacol. Exp. Ther. 319 (2): 739-48. November 2006. doi:10.1124/jpet.106.105981. PMID 16873606. 

İlgili Araştırma Makaleleri

Biyokimyada reseptör veya almaç, birbiriyle kısmen örtüşen iki anlama karşılık gelir.

<span class="mw-page-title-main">Beta blokör</span> kardiyak aritmileri yönetmek ve ilk kalp krizinden sonra kalbi ikinci bir kalp krizinden korumak için kullanılan ilaç sınıfı

Beta blokörler, aynı zamanda β-blokerler olarak da yazılır, çoğunlukla anormal kalp ritimlerini (aritmi) tedavi etmek ve ilk kalp krizinden sonra kalbi ikinci kalp krizinden korumak için kullanılan bir ilaç sınıfıdır. Ayrıca, yüksek tansiyon tedavisinde yaygın olarak kullanılır ancak artık çoğu hastanın ilk tedavisi için ilk tercih değildirler.

Prazosin, ticari ismi Minipress, Vasoflex, Lentopres ve Hypovase olan, yüksek kan basıncı, anksiyete ve travma sonrası stres bozukluğu (TSSB) tedavisinde kullanılan bir sempatolitik ilaçtır. Alfa-1 adrenerjik reseptör antagonisti olan bir α1 blokördür. Bu reseptörler, norepinefrinin vazokonstriktif etkisinden sorumlu olan vasküler düz kas hücrelerinde bulunur, Ayrıca merkezi sinir sinir sisteminde de bulunurlar. 2013 itibarıyla, Prazosin ABD'de patent dışıdır ve FDA en az bir jenerik üreticiyi onaylamıştır.

<span class="mw-page-title-main">Seçici reseptör modülatörü</span>

Seçici reseptör modülatörü veya SRM, farmakoloji alanında farklı dokularda farklı etkileri olan ilaç türlerini tanımlamak için kulanılır. Bir SRM bazı dokularda agonist, bazılarında ise antagonist olarak davranabilir. Bu nedenle seçici reseptör modülatörleri bazen doku seçici ilaçlar veya karışık agonistler/antagonistler olarak adlandırılırlar. Bu doku seçici davranış, söz konusu dokuya bakmaksızın agonist veya antagonist olarak davranan birçok başka ilacın aksine görülen bir özelliktir.

<span class="mw-page-title-main">Arrestin beta 1</span>

Arrestin beta 1 , insanlarda ARRB1 geni tarafından kodlanan bir proteindir.

<span class="mw-page-title-main">Parasempatomimetik ilaçlar</span>

Parasempatomimetik ilaçlar, bazen kolinomimetik ilaçlar veya kolinerjik reseptörleri uyarıcı ajanlar olarak da adlandırılırlar; parasempatik sinir sistemini (PSNS) uyaran kimyasallardır. Bu kimyasallara kolinerjik ilaçlar da denir çünkü asetilkolin (ACh), PSNS tarafından kullanılan ana nörotransmitterdir. Bu ailedeki kimyasallar, doğrudan nikotinik veya muskarinik reseptörleri uyararak veya dolaylı olarak kolinesterazı inhibe ederek, yani asetilkolin salınımını teşvik ederek veya diğer mekanizmalarla etki gösterebilirler.

Serotonin fizyolojik ve patofizyolojik etkilerine hücre zarına bağlı çeşitli reseptörlerin, 5-HT reseptörlerinin aktivasyonu yoluyla aracılık eder. Bunlar merkezi sinir sisteminde, gastrointestinal sistemde, dolaşım sisteminde ve kanda yüksek yoğunlukta bulunur. Fizyolojik olarak kan pıhtılaşmasında, öğrenme süreçlerinde ve gündüz-gece ritminin kontrolünde rollerı vardır. Migren, pulmoner hipertansiyon, depresyon, şizofreni, yeme bozuklukları, bulantı ve kusmada serotonin reseptörlerindeki biyokimyasal süreçlerin yanlış işlemesi patolojik açıdan öneme sahiptir.

Nebivolol, yüksek tansiyon ve kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılan bir beta blokerdir. Diğer β-blokerlerde olduğu gibi, Nebivolol da yüksek tansiyon için az tercih edilen bir tedavi yöntemidir. Tek başına veya diğer tansiyon ilaçları ile birlikte kullanılabilir. Ağızdan alınır.

Serotonin 1A reseptörü bir nörotransmitter olan 5-HT olarak da bilinen serotonini bağlayan serotonin reseptörü veya 5-HT reseptörünün bir alt tipidir. İnsanlarda, serotonin 1A reseptörü HTR1A geni tarafından kodlanır.

<span class="mw-page-title-main">SKF-77,434</span>

SKF-77,434 seçici bir dopamin D1 reseptörü kısmi agonisti olarak hareket eden ve uyarıcı ve anorektik etkileri olan bir ilaçtır. SKF-81,297 ve 6-Br-APB gibi daha yüksek etkinliğe sahip diğer D1 agonistlerinin aksine, SKF-77,434 kokain bağımlılığı için potansiyel bir tedavi olarak araştırılmıştır.

<span class="mw-page-title-main">U-50488</span>

U-50488, oldukça seçici bir κ-opioid agonisti olarak işlev gören, ancak herhangi bir μ-opioid antagonist etkisi olmayan bir ilaçtır. Analjezik, idrar söktürücü ve öksürük kesici etkileri vardır ve antikolinerjik ilaçlar tarafından üretilen hafıza bozukluğunu tersine çevirir. U-50488, icat edilen ilk seçici kappa agonistlerinden biridir ve türevleri üzerine yapılan araştırmalar, ilgili bileşikler ailesinin geliştirilmesine yol açmıştır. Bu bileşik hiçbir zaman FDA onayı almamıştır.

<span class="mw-page-title-main">Alnespiron</span>

Alnespiron (S-20,499) azapiron kimyasal sınıfından seçici bir 5-HT1A reseptörü tam agonistidir. Antidepresan ve anksiyolitik etkileri vardır.

Klonidin, yüksek tansiyon, dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu, ilaç yoksunluğu, menopozal kızarma, ishal ve diğer hastalıkların tedavisinde kullanılan bir α2-adrenerjik agonist ilaçtır. Ağız yoluyla, enjeksiyonla veya cilt bandı olarak kullanılır. Etki başlangıcı tipik olarak bir saat içindedir ve kan basıncı üzerindeki etkileri sekiz saate kadar sürer.

Tirozin-protein kinaz transmembran reseptör ROR2, insanlarda kromozom 9'un uzun kolunun 9. pozisyonunda bulunan ROR2 geni tarafından kodlanan bir proteindir. Bu protein, kemik ve kıkırdak büyümesinden sorumludur. Robinow sendromu ve otozomal dominant brakidaktili tip B'de rol oynar. ROR2, reseptör tirozin kinaz benzeri yetim reseptör (ROR) ailesinin bir üyesidir.

Mepiprazol, İspanya'da pazarlanan ve ek antidepresan özelliklere sahip fenilpiperazin grubunun anksiyolitik bir ilacıdır. 5-HT2A ve α1-adrenerjik reseptör antagonisti olarak görev yapar ve geri alımını inhibe eder ve serotonin, dopamin ve norepinefrin salınımını değişen oranlarda indükler ve bir serotonin antagonisti ve geri alım inhibitörü (SARI) olarak tanımlanmıştır. İrritabl bağırsak sendromu (IBS) olan hastalarda mepiprazolün kontrollü klinik denemeleri yapılmıştır ve ilacın bazı hastalarda IBS semptomlarını hafifletmede bazı yararları olduğu görülmüştür. Trazodon, nefazodon ve etoperidon gibi diğer fenilpiperazinlere benzer şekilde, mepiprazol aktif metabolit olarak mCPP üretir.

Nantenine, Nandina domestica bitkisinde ve ayrıca bazı Corydalis türlerinde bulunan bir alkaloiddir. Hem a1 -adrenerjik reseptörünün hem de serotonin 5-HT2A reseptörünün bir antagonistidir ve MDMA'nın hayvanlarda hem davranışsal hem de fizyolojik etkilerini bloke eder.

Mabuterol, seçici bir β2 adrenoreseptör agonistidir.

Roksindol (EMD-49,980), orijinal olarak Merck KGaA tarafından şizofreni tedavisi için geliştirilmiş bir dopaminerjik ve serotonerjik ilaçtır. Klinik deneylerde antipsikotik etkinliği azdı, ancak beklenmedik bir şekilde güçlü ve hızlı antidepresan ve anksiyolitik etkiler ürettiği bulundu. Sonuç olarak, bunun yerine depresyon tedavisi için roksindol daha fazla araştırıldı. Ayrıca Parkinson hastalığı ve prolaktinoma için bir tedavi olarak araştırılmıştır.

Bifeprunoks, aripiprazole benzer şekilde, minimal D<sub id="mwDQ">2</sub> reseptör agonizmi ile serotonin reseptör agonizmini birleştiren atipik bir antipsikotiktir. Şizofreni tedavisi için geliştirme aşamasındaydı, ancak durduruldu.

<span class="mw-page-title-main">Süperagonist</span>

Farmakoloji alanında, bir süperagonist, hedef reseptör için endojen agonistten daha büyük bir maksimum tepki üretebilen ve dolayısıyla %100'ün üzerinde bir etkinliğe sahip olan bir agonist türüdür. Örneğin goserelin, gonadotropin salgılayan hormon reseptörünün bir süperagonistidir.