İçeriğe atla

Akarboz

Akarboz
Klinik verisi
Gebelik
kategorisi
  • AU: B3
Uygulama
yolu
Oral
Farmakokinetik veri
BiyoyararlanımÇok düşük (%1-2)
MetabolizmaGastrointestinal Sistem
Eliminasyon yarı ömrü2 saat
BoşaltımFeçesle atılım, Renal (%2’den az)
Tanımlayıcılar
  • (2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5- {[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-methyl- 5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3- (hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino} tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-3,4-dihydroxy- 6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}- 6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,3,4-triol
CAS Numarası
PubChem CID
DrugBank
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.054.555 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC25 H43NO18
Mol kütlesi645.605

Akarboz, tip 2 diyabet tedavisinde kullanılan anti-diyabetik bir ilaçtır. Avrupa ülkelerinde ve Türkiye'de Glukobay® (Bayer AG), Kuzey Amerika ülkelerinde Precose® (Bayer Pharmaceuticals) ve Kanada'da Prandase® (Bayer AG) ticari isimleri ile satılmaktadır. Akarboz bir alfa-glukozidaz inhibitörüdür. Alfa-Glukozidaz büyük karbohidrat moleküllerini parçalayarak glukozu açığa çıkaran bir enzimdir.

Etki mekanizması

Akarboz, karbonhidratların sindirilmesi için gerekli olan glikozit hidrolaz enzimlerini inhibe eder. Özellikle ince bağırsakların iç yüzeyinde bulunan fırça kenar enzimleri ve pankreastan salgılanan alfa amilaz enzimlerini inhibe eder. Pankreastan salgılanan alfa amilaz enzimi ince bağırsak lümeninde karmaşık (kompleks) nişastaları oligosakkaritlere parçlar. Alfa-glukozidaz enzimi ise yine ince bağırsaklarda bu oligosakkaritleri, trisakkarit, disakkarit ve sonuçta glukoz ve öteki monosakkaritlere parçalar. Bu enzimlerin inhibe edilmeleri karmaşık karbohidratların sindirimlerini büyük ölçüde azaltır. Bu sayede dolaşıma giden glukoz miktarı azalır çünkü besinle alınan karbohidratlar glukoz moleküllerine yıkılamazlar. Diyabetik hastalarda bu ilaçların kullanılması, kısa zaman dilimleri için kan glukoz seviyesinin düşmesine (özellikle tokluk kan şekeri değerlerinin), uzun zaman zarfında ise hemoglobin A1c seviyesinin hafifçe azalmasına neden olur. Akarboz diyabetik hastalarda kullanılan oral hipoglisemik ilaçların (sülfonilüreler, insülin ya da metformin gibi) etkinlikleri artırmak amacıyla genellikle bu ilaçlarla kombine halde kullanılır.

Kullanım şekli ve dozu

Akarboz karmaşık karbohidratların sindirimi engellediği için, ilaç ya ana öğünlerden hemen önce bir miktar su ile alınmalı ya da ilk lokmalar ile birlikte çiğnenmelidir. Buna ek olarak, diyetle alınan karbohidrat miktarının, ilacın ortaya çıkaracağı tokluk kan şekeri seviyesini etkileyeceği unutulmamalıdır. Diyetle ne kadar çok karbohidrat alınırsa ilacın etkinliği de o ölçüde az olacaktır. Genellikle günlük maksimum dozu 300 mg olarak önerilmektedir ancak nadir vakalarda bu doz arttırılabilir.

Yan etkileri

Akarboz karmaşık karbohidratların glukoza yıkımını engellediği için bu karbohidratlar sindirilmeden bağırsakta kalırlar. Kalın bağırsakta bulunan bakteriler bu karbohidratları sindirebilir ve sonuçta hastaların yaklaşık %78'inde çeşitli gaz sorunları ve şişkinlik hissi ile %14'ünde ise diyare görülür. Bu yan etkiler doza bağımlı olarak ortaya çıktığı için, hastalara genellikle ilacı kullanmaya düşük dozda başlamaları ve dozu yavaş yavaş arttırarak istenilen doza çıkmaları tavsiye edilmektedir.

Eğer akarboz kullanan bir hasta hipoglisemi nöbeti geçirirse, hasta mutlaka glukoz tableti gibi monosakkarit içeren bir şeyler tüketmelidir. Akarboz kompleks karbohidratların sindirimini engellediği için nişastalı gıdalar etkin olarak glukoza dönüştürülemeyeceği için hipoglisemi nöbetinde etkisiz kalacaklardır.

Kaynakça

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Pankreas</span> organ

Pankreas, midenin arka tarafında yerleşimli, hem sindirim için gerekli enzimleri üreterek kanal vasıtasıyla ince bağırsakların ilk kısmı olan duodenuma aktaran, hem de kan şekerinin düzenlenmesi için gerekli hormonları üreten bir salgı organıdır.

<span class="mw-page-title-main">Glukoz</span> izomer grubu

Basit bir şeker (monosakkarit) olan glukoz yaşam için en önemli karbonhidratlardan biridir. Hücreler onu bir enerji kaynağı ve metabolik reaksiyonlarda bir ara ürün olarak kullanırlar. Glukoz fotosentezin ana ürünlerinden biridir ve hücresel solunum onunla başlar.

Flurbiprofen, fenilalkanoik asit türevi güçlü bir steroid olmayan antienflamatuar ilaçtır. Türkiye'de Majezik (Sanovel), Maxaljin(MeCom) ve Maximus ticari adı ile, Dünya'da Ansaid (Pfizer) ve Froben(Abbott) olarak satılmaktadır. Bazı boğaz pastillerinde de bulunmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">İnsan sindirim sistemi</span> Gastrointestinal Kanal

İnsan sindirim sistemi, gastrointestinal kanal ile dil, tükürük bezleri, pankreas, karaciğer ve safra kesesi gibi sindirime yardımcı organlardan oluşur. Sindirim, yiyeceklerin giderek daha küçük parçalara ayrılması ve bu parçaların vücut tarafından emilmesi ve kullanılmasına kadar süren bir süreçtir. Sindirim süreci üç aşamadan oluşur: sefalik faz, gastrik fazı ve intestinal fazı.

<span class="mw-page-title-main">İnce bağırsak</span> Gastrointestinal sistemde yer alan bir organ

İnce bağırsak, sindirim kanalının mide ile kalın bağırsak arasındaki kısmıdır. Beş yaşından büyük insanlarda boyu 5–6 m arasındadır. Üç kısma ayrılır: duodenum, jejunum ve ileum. Mideden gıdalar duodenuma pilor veya pilorik sfinkter diye adlandırılan bir kas ile girerler. Daha sonra ince bağırsak boyunca peristaltizm olarak adlandırılan kas kasılmaları ile hareket eder.

<span class="mw-page-title-main">Böbrek üstü bezleri</span>

Böbrek üstü bezleri, üçgen biçimini andıran iç salgı (endokrin) bezleridir. Anatomik olarak böbreklerin hemen üstlerinde bulunduklarından bu adı almışlardır. Kabuk (korteks) ve öz (medulla) olarak anılan iki ayrı katmandan oluşan bezlerin temel işlevi fizyolojik gerilim (stres) karşısında kortikosteroid ve katekolamin bireşimleyip kana salgılamaktır. Adrenalin ve nöradrenalin salgılarlar.

<span class="mw-page-title-main">Statinler</span> İlaç Grubu

Lipit düşürücü bir ilaçlar grubu olan statinler yüksek kan kolesterol düzeylerinden dolayı kardiyovasküler hastalık riski taşıyan kişilerde kolesterolu düşürmek için kullanılırlar.

<span class="mw-page-title-main">Esomeprazol</span> İlaç

Esomeprazol, peptik ülser ve gastroözofajiyel reflü hastalıklarını tedavisinde kullanılan proton pompa inhibitörleri grubundan bir ilaçtır. Ticari adı Astra Zeneca firmasına ait olan Nexium'dur.

<span class="mw-page-title-main">Hipoglisemi</span>

Hipoglisemi, kan şekerinin olması gerektiğinden daha düşük olması durumudur.

<span class="mw-page-title-main">Diyabet</span> Kandaki glikoz seviyesinin aşırı artmasından kaynaklanan metabolik bozukluk

Diabet ya da Diabetes mellitus, sıklıkla yalnızca diabet ya da diyabet veya halk arasında şeker hastalığı olarak adlandırılan, genellikle kalıtımsal ve çevresel etkenlerin birleşimi ile oluşan ve kandaki glukoz seviyesinin aşırı derecede yükselmesiyle (hiperglisemi) sonuçlanan metabolik bir bozukluktur. Vücutta kan şekerinin düzenlenmesi pek çok sayıda kimyasal madde ve hormonun karmaşık etkileşimi sonucunda sağlanır. Şeker metabolizmasının düzenlenmesinde rol oynayan hormonlardan en önemlisi pankreasın beta hücrelerinden salgılanan insülin hormonudur. Diyabetes Mellitus ya insülin salgılanmasındaki yetersizlik ya da insülinin etkisindeki veya insülin cevabındaki bir bozukluk sonucunda ortaya çıkan yüksek kan şekerinin yol açtığı birkaç grup hastalığı tanımlamak için kullanılan ortak bir terimdir.

Sülfonilüre türevleri tip 2 diyabet tedavisinde kullanılan oral antidiyabetik ilaç sınıflarından biri. Temel etkilerini pankreasın beta hücrelerinden insülin salgılanmasını artırarak gösterirler.

Glikozilasyon enzimler aracılığıyla sakkaritlerin birbirine bağlanarak proteinlere, lipitlere veya organik moleküllere bağlı glikanlar oluşturma sürecidir. Glikozilasyon çevrimle eş zamanlı ve çevrim sonrası bir değişim sürecidir. Glikanlar membran proteinlerinde ve salgılanan proteinlerde çeşitli yapısal ve işlevsel rollere sahiptir. Endoplazmik retikulumda sentezlenen proteinlerin çoğunluğu glikozilasyona uğrar. Bu süreç enzim güdümlü ve konuma özgündür, bu bakımdan enzimsiz yürüyen bir kimyasal tepkime olan glikasyondan farklıdır. Glikozilasyon ayrıca O-GlcNAc değişimi olarak sitoplazma ve çekirdekte de gerçekleşebilir. Altı sınıf glikan üretilir: 1) asparajin kalıntılarının amid azotuna bağlanan N-bağlı glikanlar, 2) serin ve treonin kalıntılarının hidroksil oksijenine bağlanan O-bağlı glikanlar, 3) serin kalıntılarının hidroksil oksijenine bağlanan glikosilaminoglikanlar, 4) glikanların seramid'e bağlı olduğu glikolipitler, 5) ne protein ve ne lipide bağlı olan hiyaluronan ve 6) glikan bağları aracılığıyla proteinleri lipitlere bağlayan GPI çapaları.

Reye sendromu, genellikle influenza (grip) veya suçiçeği gibi bir viral enfeksiyondan sonra özellikle aspirin alınmasıyla ortaya çıkar. Son yıllarda çocuklara ateş düşürücü olarak aspirin verilmemesi, doktorların bu konuda aileleri bilinçlendirmesi sonucu sıklığı giderek azalmıştır. Çoğu kez enfeksiyonun iyileşme döneminde aniden bulantı-kusma ve döküntülerle başlar, ancak aspirin alınmadan da ortaya çıkabilen vakalar vardır. Tam sebebi bilinmese de hücrelerin enerji santrali gibi çalışan mitokondrinin metabolik fonksiyonlarında bir bozulmaya bağlı olarak ortaya çıkar. Birçok organ etkilenmekle birlikte, karaciğer ve beyin en çok etkilenen organlardır. Karaciğerde genellikle yağlanma olur, ancak sarılık gibi karaciğer hastalığı belirtileri olmaz. Beyinde ciddi ödeme bağlı olarak şuur kaybıyla giden ağır bir ensefalopati tablosu görülür. Kalp, böbrek ve pankreasta da daha az seviyede yağlanma görülebilir. Erken tanı hayat kurtarıcıdır, şüphe olduğu anda, erkenden şuur kapanmadan önce yoğun bakım ünitesine alınmalı ve sıklıkla görülen kan şekeri düşüklüğüyle (hipoglisemi) ve beyin ödemiyle mücadele edilmelidir.

<span class="mw-page-title-main">Maltaz</span>

Maltaz, maltoz moleküllerinin (disakkarit) kırılıp iki glukoz molekülünün (monosakkarit) açığa çıkmasını katalize eden enzim. İnsanlarda ince bağırsakta yer alır. Amilaz aracılığıyla nişastanın kırılmasıyla açığa çıkmış olan maltozun kırılması, glukoz formunda karbonhidratların bağırsakta emilimini sağlar.

<span class="mw-page-title-main">Kan şekeri seviyesi</span>

Kan şekeri seviyesi, kan şekeri konsantrasyonu veya kan glukoz seviyesi, insanların ve hayvanların kanında bulunan glukoz miktarıdır. Glukoz basit bir şekerdir ve her zaman 70 kilogram ağırlığında bir insanın kanında yaklaşık 4 gram glukoz bulunur. Vücut, metabolik homeostazın bir parçası olarak, başta karaciğer ve pankreas ve bunların yanında ekstrahepatik dokular ve birkaç hormonun rol oynadığı, çok duyarlı homeostatik bir mekanizma ile kan glukoz seviyelerini sıkı bir şekilde düzenler. Glukoz, iskelet kası ve karaciğer hücrelerinde glikojen formunda depolanır. Aç kalan bireylerde, kan glukozu karaciğer ve iskelet kasındaki glikojen depoları harcanarak sabit seviyede tutulur.

<span class="mw-page-title-main">İnsülin (ilaç)</span> enjekte edilebilir ilaç olarak kullanılan biyosentetik insülin

İnsülin, yüksek kan şekerini tedavi etmek için ilaç olarak kullanılan protein yapıda bir hormonudur. İnsülininin kullanıldığı durumlar, tip 1 diabetes mellitus, tip 2 diabetes mellitus, gestasyonel diyabet ve diyabetik ketoasidoz ve hiperosmolar hiperglisemik durum gibi diyabet komplikasyonlarını içerir. Ayrıca yüksek kan potasyum düzeylerini tedavi etmek için glukoz ile birlikte kullanılır. İnsülin, tipik olarak deri altına enjeksiyon yoluyla uygulanır, ancak bazı formları damar yoluyla veya kas içine enjeksiyon yoluyla da kullanılabilir.

Glukoz tolerans testi, hastalara belirli bir miktarda glukozun verildiği ve ardından verilen glukozun kandan ne kadar çabuk sürede temizlendiğini belirlemek için kan örneklerinin alındığı tıbbi bir testtir. Test genellikle diyabet, insülin direnci, bozulmuş beta hücre fonksiyonu, ve bazen reaktif hipoglisemi ve akromegali veya daha nadir karbohidrat metabolizması bozukluklarını test etmek için kullanılır. Testin en sık yapılan versiyonunda, oral glukoz tolerans testi (OGTT), standart dozda glukoz ağız yoluyla alınır ve iki saat sonra kan düzeyleri kontrol edilir. Glukoz tolerans testinin birçok varyasyonu yıllar boyunca farklı standart dozlarda glukoz, farklı uygulama yolları, farklı aralıklar ve örnekleme süreleri ve kan glukozuna ek olarak farklı maddeler ölçümlerinin de eklenmesiyle geliştirilmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Reaktif hipoglisemi</span>

Reaktif hipoglisemi, postprandiyal hipoglisemi ya da tatlı krizi, diyabetli ve diyabeti olmayan kişilerde, yüksek karbonhidrat içeren bir yemekten sonraki dört saat içinde ortaya çıkan semptomatik ve tekrarlayan hipoglisemi ataklarını tanımlayan bir terimdir. Hipogliseminin nedenini belirlemek için bir değerlendirme yapılmasını gerektirdiğinden bu terim tek başına bir tanı değildir.

İnsülinoma, pankreasın insülin salgılayan beta hücrelerinde oluşan bir tümördür. Nöroendokrin tümörlerin nadir bir şeklidir. İnsülinomaların çoğu benign olup, sadece pankreas içindeki kökenlerinde gelişirler, azınlıktaki bazı tipleri ise metastaz yaparlar. İnsülinomalar, işlevsel pankreatik nöroendokrin tümör (PNET) grubunun bir üresidir. "Tıp Konusu Başlıkları" sınıflandırmasında, insülinoma, "adacık hücresi adenomasının" tek tipidir.

<span class="mw-page-title-main">Beano (marka)</span> gaz ve şişkinliği azaltmak için kullanılan gıda takviyesi

Beano Prestige Brands tarafından sunulan, sindirim sistemindeki gazı azaltmak, böylece sindirimi iyileştirmek ve gazın neden olduğu şişkinliği, rahatsızlığı ve osurukları azaltmak için kullanılan enzim bazlı bir gıda takviyesidir. Alfa-galaktosidaz (α-GAL) ve invertaz enzimlerini içerir. Sıvı olarak tanıtıldı, ancak bu üretime son verildi. Artık sadece tabletler ve çilek aromalı olarak mevcuttur.