İçeriğe atla

Agnucaston

Agnucaston, premenstrual sendrom, siklus bozuklukları, mastodini için kullanılan bir ilaçtır. Fructus Agni casti'nin ekstresini içerir.

Etki mekanizması

Etki mekanizmasının temeli, Vitex agnus-castus'un dopaminerjik özelliğidir.

Hayıt (Vitex agnus-castus) bitkisinin meyve, çiçek ve yaprakları; uçucu yağlar, flavonoidler, iridoidler, ?4-3-ketosteroid hormonlar ve diterpenler içerir. Agnus-castus'un dopaminerjik etkisini tanımlamak için yapılan çalışmalarda dopaminerjik etkili en az iki komponentinin bulunduğu kanıtlanmıştır: Birincisi hidrofilik, termolabil özellikteki bileşiktir ve araştırma aşamasındadır. İkinci endokrin - aktif komponent ise lipofilik ve termostabil özellikteki bisiklik diterpenlerdir. BNO 1095 Vitex agnus-castus ekstresinden izole edilen bu bisiklik diterpenlerin, 2 farklı yapıda olduğu bulunmuştur:

  1. Labdan omurgalı diterpenler
  2. Klerodan omurgalı diterpenler

Klerodan omurgalı diterpenlerin dopaminerjik etki bakımından labdanlara oranla daha önemli olduğu saptanmıştır.

Klerodan omurgalı diterpenler: Klerodan omurgalı, birbirine yapı olarak benzeyen 6 diterpen saptanmıştır. Bunlardan 5 tanesi klerodadien-13-ol (MW290) yapısına sahip, 1 tanesi ise klerodatrien-13-ol (MW288) yapısına sahiptir. Bu diterpenlere BNO diterpenler de denir ve dopaminerjik etkileri labdan diterpenlerden daha yüksektir.

Bir diğer çalışmada ise diterpenlerin D2 reseptörüne bağlanma kapasiteleri dopaminle karşılaştırılmıştır. B - 115 ve BNO diterpenlerin en yüksek bağlanma kapasitesine sahip diterpenler olduğu bulunmuştur.

Yine aynı çalışmada BNO diterpenlerin yüksek spesifik aktiviteleri ve ekstre içindeki miktarlarından dolayı dopaminerjik etkiyi sağlayan en önemli komponent oldukları saptanmıştır.

BNO diterpenler prolaktin sekresyonunu doza bağımlı olarak inhibe ederler. 25 µg/ml konsantrasyonunda uygulandıklarında prolaktin sekresyonu kontrol grubundakinin %10'una kadar düşer.

Agnucaston'un sağladığı prolaktin seviyesindeki azalma, bozulan gonadotropin salgılanmasını regüle eder, böylece normal östrojen-gestajen dengesini ve normal siklusu sağlar.

Güvenilirlik

JARRY ve ark. (1994), Agnus castus'un D2 reseptörleri üzerindeki etkisini araştırmakla kalmamış, aynı zamanda prolaktini inhibe edici etkisinin, ekstrenin muhtemel sitotoksik etkisine bağlı olmadığını kanıtlamak için MTT testi yapmışlardır. MTT testi bitkisel mavi tiazolil boyasının mitokondrial enzimlerce konversiyonuna dayalıdır. Bu reaksiyon sadece canlı hücrelerde gerçekleşebilmekte olup, Agnus castus uygulanan ve uygulanmayan hücreler arasında önemli bir fark gözlenmemiştir. Bu da, Agnus castus ekstresi ile tedavinin hiçbir şekilde sitotoksik olmadığını kanıtlamıştır.

Agnus castus ekstresinin sadece prolaktini mi, yoksa aynı zamanda gonadotrop hormonlar LH ve FSH'yı da mı etkilediğinin araştırıldığı çalışmada, ekstrenin sadece prolaktin sekresyonunu inhibe ettiği; gonadotropin sekresyonu üzerine direkt bir etkisi olmadığı bulunmuş ve hipofiz hormon sekresyonu üzerindeki selektif etkisi kanıtlanmıştır.

Agnus castus ekstresi kan basıncı ve nabız değerlerinde hiçbir değişikliğe yol açmadığı gibi, maksimum dozda bile EKG değerlerlerinde değişim gözlenmemiştir. 120 mg, 240 mg ve 480 mg'lık 3 farklı doz uygulamasında da eritrosit, lökosit, platelet ya da hemoglobin değerlerinde herhangi bir sapma olmamış, kan tablosu, hematokrit, MCH veya MCV değerlerinde patolojik değişikliklere rastlanmamıştır.

3 dozun hiçbiri SGOT, SGPT, γGT, alkalen fosfataz, total bilirubin, laktat dehidrogenaz, total kolesterol, trigliserid, total protein veya serum glukoz seviyeleri üzerinde değişikliğe yol açmamıştır. İdrar kreatinin, ürik asit, üre ve serum sodyum, potasyum, klor, kalsiyum, inorganik fosfat veya total demir seviyelerinde de hiçbir değişiklik meydana gelmemiştir.

Test edilen dozlarda klinik ve kimyasal parametrelerde herhangi bir değişiklik olmamış, LH, FSH ve testosteronun bazal serum konsantrasyonlarında da değişiklik izlenmemiştir.

WUTTKE'nin Agnus castus'un FSH, LH ve progesteron seviyeleri üzerine etkisi olmadığını açıkladığı araştırmadaki (1997) spesifik olmayan yan etki insidansı Agnus castus ve plasebo arasında değişiklik göstermemiştir.

LIEBL'in de değindiği gibi (1992), sentetik prolaktin ve gonadotropin inhibitörleri yüksek yan etki profiline sahiptir. Gonadotropin inhibitörleri kullanan hastaların %40'ında amenore ve anovulatuar oligomenore gibi yan etkiler görülmüştür. Bazı gestajenler prolaktin sekresyonunda artışa neden olurken, endojenik progesteron sentezini de azaltabilmektedirler. Premenstrual sendromlu 596 kadının Agnus castus'la tedavisinin sonuçlarına değinilen bu araştırmada, hiçbir yan etki bildirilmemiştir.

İlaç etkileşimi

Bilinen herhangi bir ilaç etkileşimi yoktur. Dopamin reseptör antagonistleri ile aynı zamanda verilirse, etkinin karşılıklı olarak azaltılması mümkündür.

Dozaj

Sabahları bir miktar sıvı ile 1 tablet bütün olarak yutulur. 3 ay süre ile ara vermeksizin menstruasyon günlerinde de alınmalıdır. Semptomların düzelmesi veya kaybolması durumunda bile tedaviye devam edilmelidir.

Onaylı olduğu ülkeler ve onay tarihleri

ABD 1998
Venezuela 1999
Avusturya 2000
Çek Cumhuriyeti 1998
Estonya 1999
Letonya 1994
Litvanya 1994
Slovak Cumhuriyeti 1997
Hong Kong 1997
Filipinler 1997
Almanya 1992
Endonezya 1996

Üretici firma

http://www.bionorica.de 11 Haziran 2019 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Hormon</span> İç salgı bezlerinden kana geçen ve organların işlemesini düzenleyen adrenalin, insülin, tiroksin ve benzeri fizyolojik etkisi olan maddelerin genel adı

Hormon,, çok hücreli organizmalarda fizyoloji ve davranışı düzenlemek için karmaşık biyolojik süreçler yoluyla uzak organlara veya dokulara gönderilen sinyal molekül sınıfıdır.

<span class="mw-page-title-main">Atropin</span>

Atropin, Atropa belladonna (Güzelavrat Otu) adlı bitkiden elde edilen bir alkaloiddir. Antikolinerjik yapıdadır. Tıpta çok değişik kullanım alanları vardır. Örneğin, göz dibinin muayenesinde, göz bebeğinin genişletilmesi için, ayrıca anesteziden önce üst solunum yollarında salgıların azaltılması için kullanılır.Ayrıca uyuşturucu madde olarak kullanımı 1984 yılında yaygınlaşmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Aspirin</span> ağrı, ateş ve iltihaplanmayı azaltmak için kullanılan bir ilaç

Asetilsalisilik asit (ASA) olarak da bilinen aspirin, ağrı, ateş ve/veya inflamasyonu azaltmak için ve antitrombotik olarak kullanılan nonsteroid antiinflamatuar bir ilaçtır (NSAID). Aspirinin tedavi etmek için kullanıldığı spesifik inflamatuar durumlar arasında Kawasaki hastalığı, perikardit ve romatizmal ateş yer alır.

<span class="mw-page-title-main">Serotonin</span> Nörotransmitter

Serotonin, insanda mutluluk, canlılık ve zindelik hissi veren bir nörotransmitterdir. Eksikliğinde depresif, yorgun, sıkılgan bir ruh hali görülür. Yapısal olarak monoamin grubuna girer ve triptofan aminoasiti ile triptofan hidroksilaz enziminin tepkimesi sonucu sentezlenir.

<span class="mw-page-title-main">Parkinson hastalığı</span> beynin alt kısımlarındaki gri cevher çekirdeklerinin bozukluğuna bağlı bir sinir sistemi hastalığıdır

Parkinson hastalığı (PH) veya kısaca Parkinson, başlıca merkezî sinir sisteminin etkilendiği, uzun süreli bir nörodejeneratif hastalıktır ve hem motor hem de motor olmayan sistemleri etkiler. Semptomlar genellikle yavaş yavaş ortaya çıkar ve hastalık ilerledikçe motor olmayan semptomlar daha yaygın hale gelir.

<span class="mw-page-title-main">Parasetamol</span> ateş düşürücü ve ağrı kesici özelliklere sahip kimyasal bileşik

Parasetamol, ateş ve hafif ila orta şiddette ağrı tedavisinde kullanılan opioid olmayan analjezik ve antipiretik bir ajandır. Reçetesiz satılan yaygın bir ilaçtır ve yaygın marka isimleri arasında Tylenol ve Panadol bulunmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">İnflamasyon</span> iltihaplanma

İnflamasyon, canlı dokunun her türlü canlı, cansız yabancı etkene veya içsel/dışsal doku hasarına verdiği sellüler (hücresel), humoral (sıvısal) ve vasküler (damarsal) bir seri vital yanıttır. İnflamasyon normalde patolojik bir durum olmasına karşın, inflamatuar reaksiyon fizyolojik olarak vücudun gösterdiği bir tepkidir. Halk arasında iltihap tabiri yangı için kullanılmasına rağmen sık sık apseler için de iltihap denmesinden dolayı inflamasyon (inflammare) terimini kullanmak daha yerinde olacaktır. Hücre dejenerasyonu ile birlikte inflamasyon konusu, hastalıkların patolojik temelini oluşturmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Dopamin</span> Hem hormon hem de nörotransmitter olarak işlev gören organik kimyasal

Dopamin, hücrelerde ve canlılarda önemli rol oynayan nöromodülatör bir moleküldür. Çoğu hayvanda ve bazı bitkilerde sentezlenir. Katekolamin ve feniletilamin familyasından olan bir organik bileşiktir. Beyin ve böbreklerde sentezlenen L-DOPA molekülünden bir adet karboksil grubunun çıkarılmasıyla sentezlenen bir amindir. Dopamin, merkezi sinir sisteminde nörotransmiter olarak görev yapar. Nörotransmitterler beynin belirli bölgelerinde sentezlenir, ancak sistemsel olarak birçok bölgeyi etkilerler. Beyin, biri ödül sisteminde önemli bir rol oynayan birkaç farklı dopamin yolağı içerir. Hafıza, hareket, motivasyon, ruh hali ve dikkat süresi dahil olmak üzere birçok vücut fonksiyonunda rol oynar. Genellikle yapılması durumunda sonucunda ödül beklenen eylemler ve aktiviteler, beyindeki dopamin seviyesini artırır. Birçok bağımlılık yapan ilaç dopamin seviyelerini arttırarak çalışır.

<span class="mw-page-title-main">Etodolak</span>

Etodolak indol türevi bir non-steroid antiinflamatuar ilaçtır (NSAİİ)..

<span class="mw-page-title-main">Hipofiz</span>

Hipofiz bezi veya diğer adıyla Pitüiter bez, bir fasulye tanesi büyüklüğünde yaklaşık 0,5 gram ağırlığında bir endokrin bezdir. Beyin tabanında, hipotalamusun altında bir çıkıntı şeklinde uzanır. Beyni örten dura mater ile çevrilmiştir. Hipofiz hormonu üretip salgılayarak Homeostasiyi düzenler. Bunu bütün iç salgı bezlerini denetleyerek yapar. Bu anlamda hipofiz, endokrin sistem ve sinir sistemi arasındaki en büyük organizasyon ağını kontrol eder. Hipotalamusun salgısı olan RF, kan yoluyla hipofizi uyarır ve hipofizin hedef organının uyarılmasını sağlayan hormonu üretmesini sağlar. Hipofiz bezi ön, orta ve arka lop olmak üzere üç parçalıdır. Ara lob insan embriyosunda görüldüğü halde, ergin insanda körelmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Antidepresan</span> Majör depresif bozukluk ve anksiyete gibi rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanılan psikiyatrik ilaçlar

Antidepresanlar, majör depresif bozukluk gibi bazı duygudurum bozukluklarını, bazı anksiyete bozukluklarını ve bazı kronik ağrı durumlarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır. Antidepresanların yaygın yan etkileri arasında ağız kuruluğu, kilo alımı, baş dönmesi, baş ağrısı, cinsel işlev bozuklukları ve duygusal körelme bulunur. Antidepresanlar, çocuklar, ergenler ve genç yetişkinler tarafından alındığında intihar düşüncesi ve davranışı riskinde artışa neden olabilir. Antidepresanların özellikle ani bir şekilde kesilmeleri sonucunda, antidepresan yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir.

<span class="mw-page-title-main">Diyabet</span> Kandaki glikoz seviyesinin aşırı artmasından kaynaklanan metabolik bozukluk

Diabet ya da Diabetes mellitus, sıklıkla yalnızca diabet ya da diyabet veya halk arasında şeker hastalığı olarak adlandırılan, genellikle kalıtımsal ve çevresel etkenlerin birleşimi ile oluşan ve kandaki glukoz seviyesinin aşırı derecede yükselmesiyle (hiperglisemi) sonuçlanan metabolik bir bozukluktur. Vücutta kan şekerinin düzenlenmesi pek çok sayıda kimyasal madde ve hormonun karmaşık etkileşimi sonucunda sağlanır. Şeker metabolizmasının düzenlenmesinde rol oynayan hormonlardan en önemlisi pankreasın beta hücrelerinden salgılanan insülin hormonudur. Diyabetes Mellitus ya insülin salgılanmasındaki yetersizlik ya da insülinin etkisindeki veya insülin cevabındaki bir bozukluk sonucunda ortaya çıkan yüksek kan şekerinin yol açtığı birkaç grup hastalığı tanımlamak için kullanılan ortak bir terimdir.

<span class="mw-page-title-main">Beta blokör</span> kardiyak aritmileri yönetmek ve ilk kalp krizinden sonra kalbi ikinci bir kalp krizinden korumak için kullanılan ilaç sınıfı

Beta blokörler, aynı zamanda β-blokerler olarak da yazılır, çoğunlukla anormal kalp ritimlerini (aritmi) tedavi etmek ve ilk kalp krizinden sonra kalbi ikinci kalp krizinden korumak için kullanılan bir ilaç sınıfıdır. Ayrıca, yüksek tansiyon tedavisinde yaygın olarak kullanılır ancak artık çoğu hastanın ilk tedavisi için ilk tercih değildirler.

<span class="mw-page-title-main">İnsülin (ilaç)</span> enjekte edilebilir ilaç olarak kullanılan biyosentetik insülin

İnsülin, yüksek kan şekerini tedavi etmek için ilaç olarak kullanılan protein yapıda bir hormonudur. İnsülininin kullanıldığı durumlar, tip 1 diabetes mellitus, tip 2 diabetes mellitus, gestasyonel diyabet ve diyabetik ketoasidoz ve hiperosmolar hiperglisemik durum gibi diyabet komplikasyonlarını içerir. Ayrıca yüksek kan potasyum düzeylerini tedavi etmek için glukoz ile birlikte kullanılır. İnsülin, tipik olarak deri altına enjeksiyon yoluyla uygulanır, ancak bazı formları damar yoluyla veya kas içine enjeksiyon yoluyla da kullanılabilir.

<span class="mw-page-title-main">Âdet döngüsü</span> kadın üreme sisteminde (özellikle rahim ve yumurtalıklar) oluşan, hamileliği mümkün kılan düzenli doğal değişim

Âdet döngüsü, kadın üreme sisteminde oluşan, hamileliği mümkün kılan düzenli doğal değişimdir. Döngü oosit üretiminde ve rahmin hamilelik için hazırlanmasında gereklidir. Kadınların %80 kadarı âdetten 1-2 hafta önce bazı semptomlar yaşadığını bildirmiştir. Bu yaygın semptomlar arasında akne, memelerde hassasiyet, şişkinlik, yorgunluk hissi, sinirlilik ve ruh hâli değişiklikleri yer almaktadır. Bu semptomlar, gündelik hayatı etkiler ve bu nedenden ötürü bu durum, kadınların %20 ila 30'unda premenstrüel sendrom olarak nitelendirilir. %3 ila 8 oranında şiddetli geçer.

Hipogonadizm (hypogonadism), cinsiyet hormonlarının yetersizliğidir. Gonadotropik hormonlar (GnRH) hipotalamusta üretilir ve özel bir kan dolaşım sistemiyle hipofize yönlendirilir. Gonadotropik hormonlar (GnRH), gonadotropin salgılatıcı hormonlardır; hipofizi uyarır ve hipofiz gonadotropinleri üreterek kan dolaşımına boşaltır. Hipofiz ön lobuna ulaşan GnRH, follitropin (FSH) ve lutropin (LH) adı verilen iki gonadotropin hormonun aralıklı olarak kana verilmesini (sekresyonunu) tetikler. Pulsatil sekresyon olarak bilinen bu mekanizmada; her 60-90 dakikada bir, 1 dakika süreyle hipofize gelen GnRH uyarısıyla gonadotropin hormonlar kan dolaşımına verilir. Hipofizden kan dolaşımına dökülen gonadotropin hormonlar, kadınlarda ovaryumlara (yumurtalık), erkeklerde testislere ulaşarak cinsiyet hormonlarının üretimini tetikler; GnRH, kadınlarda yumurtlamayı ve östrojen hormon üretimini düzenleyen folikül uyarıcı hormon (FSH) ve luteinize edici hormon (LH) sentezini tetikler. LH testislerdeki Leydig hücrelerinden testosteron salgılanmasını denetler ve sperm üretimini uyarır. FSH ve LH sekresyonu, yine hipofiz ön lobunda üretilen ve prolactin adı verilen hormon tarafından frenlenir. LH testislerdeki Leydig hücrelerinden testosteron salgılanmasını denetler.

<span class="mw-page-title-main">Hipotalamus-hipofiz-gonad aksı</span> Üreme, ergenlik, cinsel dimorfizm ve davranışla ilişkili hormonal yolak

Hipotalamus-hipofiz-gonad aksı hipotalamus, hipofiz bezi ve gonadal bezlerin arasındaki etkileşimi ifade eder. Bu bezler genellikle birlikte işlev gösterdiğinden, fizyologlar ve endokrinologlar bunlardan tek bir sistem olarak bahsetmeyi uygun ve açıklayıcı buluyorlar.

Bir steroid olmayan antiandrojen (nonsteroidal antiandrogen) (NSAA) olan bikalutamidin farmakolojisi iyi karakterize edilmiştir. Farmakodinamik açıdan bikalutamid, testosteron ve dihidrotestosteron (DHT) gibi androjenlerin biyolojik hedefi olan androjen reseptörünün (AR) seçici antagonisti olarak işlev görür. Androjen reseptörünü etkinleştirme kapasitesi yoktur. Androjen seviyelerini düşürmez ve başka önemli bir hormonal aktivitesi yoktur. İlaç, androjen reseptörü antagonist aktivitesi nedeniyle progonadotropik etkilere sahiptir ve androjen, östrojen ve nörosteroid üretimini ve seviyelerini artırabilir. Bu, indirekt östrojenik etkiler, cinsel işlevin korunması gibi avantajlar ve jinekomasti gibi dezavantajlarla, cerrahi ve tıbbi kastrasyona kıyasla bikalutamid monoterapisinin çeşitli farklılıklarıyla sonuçlanır. Bikalutamid, kanserde birikmiş mutasyonlar nedeniyle geç evre prostat kanserini paradoksal olarak uyarabilir. Monoterapi olarak kullanıldığında, bikalutamid östrojenik etkileri nedeniyle erkeklerde meme gelişimini indükleyebilir. Diğer antiandrojenlerin aksine, testisler ve fertilite üzerinde daha az olumsuz etkisi olabilir.

Hipoöstrojenizm veya östrojen eksikliği, östrojenin normal seviyesinden daha düşük bir seviyede bulunmasıdır. Bir neden belirtmeksizin durumu ortaya koyar. Östrojen eksikliği ayrıca artmış kardiyovasküler hastalık riski ile ilişkilidir ve idrar yolu enfeksiyonları ve osteoporoz gibi hastalıklarla bağlantılıdır.

kötü yumurtalık rezervi, düşük doğurganlık durumudur:

  1. Yumurtalıklarda az sayıda kalan oosit veya
  2. Muhtemelen bozulmuş preantral oosit gelişimi veya alımı.. Son araştırmalar, erken yumurtalık yaşlanması ve erken yumurtalık yetmezliğinin erken yumurtalık yaşlanmasının bir sürekliliğini temsil edebileceğini düşündürmektedir. Genellikle yüksek FSH seviyeleri eşlik eder.

Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.