İçeriğe atla

Adapalen

Adapalen
Klinik verisi
Ticari adlarDifferin, Pimpal, Gallet, Adelene, Adeferin
AHFS/Drugs.comMonografi
MedlinePlusa604001
Lisans veri
Gebelik
kategorisi
  • AU: D
Uygulama
yolu		Topikal
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veri
BiyoyararlanımÇok düşük
BoşaltımSafra
Tanımlayıcılar
  • 6-[3-(1-adamantil)-4-metoksi-fenil] naftalin-2-karboksilik asit
CAS Numarası
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.149.379 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC28H28O3
Mol kütlesi412.52
3D model (JSmol)
  • O=C(O)c2ccc1cc(ccc1c2)c3cc(c(OC)cc3)C46CC5CC(CC(C4)C5)C6
  • InChI=1S/C28H28O3/c1-31-26-7-6-23(21-2-3-22-12-24(27(29)30)5-4-20(22)11-21)13-25(26)28-14-17-8-18(15-28)10-19(9-17)16-28/h2-7,11-13,17-19H,8-10,14-16H2,1H3,(H,29,30) 
  • Key:LZCDAPDGXCYOEH-UHFFFAOYSA-N 

Adapalen, özellikle hafif-orta derecede aknenin tedavisinde kullanılan üçüncü jenerasyon topikal retinoiddir. Ayrıca keratoz pilarisinin yanı sıra diğer cilt hastalıklarının tedavisinde de reçetesiz olarak kullanılır. Komedonların baskın olduğu akne vakalarına karşı etkilidir.

Tıbbi kullanımı

Akne tedavisi ve kırışıklıkları azaltmak için kullanılır.[1]

Yan etkileri

İlacı kullanmanın ilk 2-4 haftasında, sıcaklık ve batma hissinin yanı sıra ciltte kızarıklık ve kuruluk hissi (kullananların 1%-10%'u)[2] yaşanmaktadır.[3] Bu etkiler genellikle zamanla azalır.[3] Herhangi bir ciddi alerjik reaksiyon nadir gelişir.[3]

Gebelikte kullanımı

Hamilelik sırasında kremin bebekte soruna neden olduğuna dair bir kanıt yoktur, ancak bu kullanım iyi araştırılmamıştır.[1]

İlaç Etkileşimleri

Adapalenin, topikal klindamisin etkinliğini arttırdığı gösterilmiştir, ancak olumsuz etkileri de arttırmıştır.[4] Klindamisin uygulanmasından 3-5 dakika önce adapalen jelin deriye uygulanması, klindamisinin deriye nüfuzunu arttırır, bu da tedavinin genel etkinliğini tek başına klindamisin kullanımına kıyasla arttırabilir.[5]

Farmakoloji

Tretinoinden (Retin-A) farklı olarak, adapalenin daha kararlı kimyasal yapısı nedeniyle benzoil peroksit ile aynı anda uygulandığında etkinliğini koruduğu gösterilmiştir.[6]

Farmakokinetik

Adapalenin deriden emilimi düşüktür. Beş gün boyunca günde bir kez 1000 cm² deriye uygulanan iki gram adapalen krem ile tedavi edilen altı akne hastasıyla yapılan bir çalışmada, hastaların kan plazmasında ölçülebilir miktarda bulunmamıştır veya 0.35 ng/mL'den daha az bir miktar tespit edilmiştir.[7]

Farmakodinamik

Tretinoinden farklı olarak, adapalen keratinosit farklılaşmasını inhibe eder. Keratinosit farklılaşması ve proliferasyonunun bu inhibisyonu, adapalenin komedolitik etkisinden sorumludur. Hem peeling hem de anti-inflamatuar etkilere sahiptir. Bir in vivo çalışmada, adapalenin komedo oluşumunu azaltma kabiliyeti, kontrol grubuyla karşılaştırıldığında komedo sayımlarında %50-60 azalma ile gösterilmiştir.[8]

Tarihçe

Adapalene, Galderma Laboratories, Fransa'nın bir araştırma ürünüdür.[9] Adapalen, akne tedavisinde kullanılmak üzere 1996 yılında ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanmıştır.[10]

Mevcut formları

Adapalen Tüp
Adapalen tüp jel

Amerika Birleşik Devletleri'nde, adapalen üç preparasyonda Differin markası altında mevcuttur:% 0.1 krem,% 0.1 jel ve% 0.3 jel.[11] Ayrıca Epiduo markası altında benzoil peroksit ile kombine edilmiş hali mevcuttur.[12] Avrupa'da sadece %0,1 krem ve %0,1 jel mevcuttur. Adapalen şu anda Galderma tarafından bazı ülkelerde Differin ve Hindistan'da Adaferin ticari markaları altında pazarlanmaktadır.[13] Ağırlıkça %0.1m/m jel formu da mevcuttur.

8 Temmuz 2016 itibarıyla Galderma, Differin Gel için ABD Gıda ve İlaç İdaresi'nden (FDA) (adapalen jel % 0.1) akne için reçetesiz bir tedavi olarak onay almıştır.[1]

Ayrıca Proactiv firması % 0.1 Proactiv MD Adapalene markası altında %0.1 adapalen jel satmaktadır.

Kaynakça

  1. ^ a b c "FDA approves Differin Gel 0.1% for over-the-counter use to treat acne". 8 Temmuz 2016. 24 Nisan 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 14 Temmuz 2016. 
  2. ^ "Differin". Swedish Drug Formulary. 11 Aralık 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Aralık 2017. 
  3. ^ a b c "Adapalene Gel". WebMD. 11 Aralık 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Aralık 2017. 
  4. ^ Wolf JE, Kaplan D, Kraus SJ (2003). "Efficacy and tolerability of combined topical treatment of acne vulgaris with adapalene and clindamycin: a multicenter, randomized, investigator-blinded study". J Am Acad Dermatol. 49 (3 Suppl). ss. S211-7. doi:10.1067/S0190-9622(03)01152-6. PMID 12963897. 
  5. ^ Jain GK, Ahmed FJ (2007). "Adapalene pretreatment increases follicular penetration of clindamycin: in vitro and in vivo studies". Indian J Dermatol Venereol Leprol. 73 (5). ss. 326-9. doi:10.4103/0378-6323.34010. PMID 17921613. 
  6. ^ Martin B, Meunier C, Montels D, Watts O (Ekim 1998). "Chemical stability of adapalene and tretinoin when combined with benzoyl peroxide in presence and in absence of visible light and ultraviolet radiation". Br J Dermatol. Cilt 139 Suppl 52. ss. 8-11. doi:10.1046/j.1365-2133.1998.1390s2008.x. PMID 9990414. 
  7. ^ "DIFFERIN® (adapalene) Cream, 0.1% Label" (PDF). FDA. 25 Mayıs 2000. 16 Şubat 2017 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 4 Ekim 2011. 
  8. ^ Czernielewski J, Michel S, Bouclier M, Baker M, Hensby C (Aralık 2001). "Adapalene biochemistry and the evolution of a new topical retinoid for treatment of acne". J Eur Acad Dermatol Venereol. 15 (s3). ss. 5-12. doi:10.1046/j.0926-9959.2001.00006.x. PMID 11843234. 
  9. ^ US Patent 4717720A, Shroot B, Eustache J, Bernardon J-M, "Benzonaphthalene derivatives and compositions", 1988-01-05 tarihinde yayımlandı, 1988-01-05 tarihinde verildi, assigned to Galderma Research and Development SNC  12 Kasım 2020 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
  10. ^ "FDA approval of DIFFERIN® (adapalene) Solution, 0.1%". FDA. 31 Mayıs 1996. 28 Haziran 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Mayıs 2017. 
  11. ^ "About Differin". 9 Mayıs 2008 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 3 Mayıs 2018. 
  12. ^ "EPIDUO® (adapalene and benzoyl peroxide) Gel 0.1%/2.5% Approval Letter" (PDF). FDA. 8 Aralık 2008. 28 Şubat 2017 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Mayıs 2017. 
  13. ^ "Arşivlenmiş kopya". 18 Haziran 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 3 Mayıs 2018. 

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Akne</span>

Akne (sivilce), yüz, omuzlar, sırt ve göğüsteki yağ bezleriyle ilgili bir deri hastalığı. Fransızca kökenli olduğu belirtilen akne sözcüğü Türkçede sivilce ve sızanak olarak da ifade edilmektedir.

<span class="mw-page-title-main">Kıl dönmesi</span> tıbbi durum

Kıl dönmesi, kılın geriye doğru kıvrılması veya derinin içine doğru yanlamasına uzaması durumudur. Bu durum en çok kaba veya kıvırcık kıllı kişiler arasında yaygındır. Kıl folikülünde bir enfeksiyon (folikülit) veya boyutları değişen "jilet şişlikleri" eşlik edebilir veya etmeyebilir. Kıl dönmesi en sık cildin tıraş edildiği veya ağda yapıldığı bölgelerde görülmekle birlikte, her yerde ortaya çıkabilir. Kılın keskin bir uçla düzensiz bir şekilde kopmasına neden olan her şey kıl dönmesine neden olabilir. Kıl dönmesi ayrıca ciltteki doğal eksfoliasyon eksikliğinden de kaynaklanır.

<span class="mw-page-title-main">Minoksidil</span> minoxil

Minoksidil bir vazodilatör ilaçtır .Saç büyümesi sağlaması ve kelliği önlemesiyle bilinen bir etken maddedir. Androjenik alopesi başta olmak üzere birçok kellik türünün tedavisinde kullanılmaktadır.Ama tedavinin bırakılmasıyla birkaç ay içinde etkiler kaybolmaktadır.

<span class="mw-page-title-main">Eflornitin</span> stereoizomerler grubu

Eflornitin Sanofi-Aventis tarafından üretilen birçok kullanımı olan bir ilaçtır. İlk olarak kanser tedavisine kullanımı düşünülmüşse de sonradan Afrika tripanozomiazisinde(Uyku hastalığı) oldukça etkili olduğu ortaya çıkarılmıştır.Özellikle Batı Afrika formunda etkilidir. ABD'de Ornidyl müstahzar adıyla bilinmektedir. 2008'de yapılan güncel bir çalışma ) sulindak ile kombine kullanıldığında rekürren Kolorektal polip tedavisinde de etkili olduğunu göstermiştir.

<span class="mw-page-title-main">Kapsaisin</span>

Kapsaisin (8-metil-N-vanilil-6-nonenamid), Biber cinsine ait bitkiler olan acı biberlerin aktif bileşenidir. İnsanlar da dahil olmak üzere memeliler için tahriş edici ve nörotoksin kimyasaldır ve temas ettiği herhangi bir dokuda yanma hissi üretir. Kapsaisin ve birkaç ilgili alkaloid'e kapsaisinoidler denir ve muhtemelen belirli memelilere ve mantarlara karşı caydırıcı olarak acı biber tarafından ikincil metabolitler olarak üretilir. Saf kapsaisin hidrofobik, renksiz, çok acı, seffaftan mumsu katıya değişen bir bileşiktir.

Dihidroksiaseton veya bilinen adlarıyla DHA, Gliseron, ışıksız solaryum ve gıda sektörlerinde kullanılan basit bir üç karbonlu karbonhidrattır. Bu şeker türü çoğu zaman şeker pancarı ve şeker kamışından gliserinin fermantasyonuyla elde edilir.

<span class="mw-page-title-main">Retinoid</span> A vitamini benzeri kimyasal maddeler

Retinoidler, A vitamini vitamerleri olan veya kimyasal olarak benzer özelliklere sahip olan kimyasal bileşiklerin bir sınıfıdır. Retinoidler tıpta, epitel hücre büyümesini düzenledikleri için geniş bir kullanım bulmuşlardır.

<span class="mw-page-title-main">İzotretinoin</span> kimyasal bileşik

Accutane markası altında satılan izotretinoin, esas olarak şiddetli akneleri tedavi etmek için kullanılan bir kimyasal ilaçtır. Ayrıca bazı cilt kanserlerini önlemek veya tedavi etmek için de kullanılır. İnsan bedeninde tabiatı gereği az bulunan bir kimyasal olan retinoid içerir, yani vitamin A ile ilgilidir. İzomeri tretinoin de bir akne ilacıdır. En yaygın gözlemlenen yan etkileri, akneler üzerinde geçici bir kötüleşme, nemsiz kuru dudaklar, kuru ve kırılgan cilt ve güneş yanığına karşı artan duyarlılıktır. Yaygın olmayan veya nadir görülen yan etkiler arasında kas ağrıları ve baş ağrıları bulunur.

<span class="mw-page-title-main">Tretinoin</span> kimyasal bileşik

Tretinoin, all-trans retinoik asit (ATRA) olarak da bilinen, akne ve akut promyelositik löseminin tedavisi için kullanılan bir ilaçtır. Akne için cilde krem veya merhem olarak uygulanır. Lösemi için üç aya kadar ağızdan alınır.

<span class="mw-page-title-main">Etretinat</span> kimyasal bileşik

Etretinat, Hoffmann – La Roche tarafından geliştirilen ve 1986 yılında FDA tarafından şiddetli sedef hastalığının tedavisi için onaylanmış bir ilaçtır. İkinci jenerasyon bir retinoidtir. Daha sonra, yüksek doğum kusurları riski nedeniyle, 1996'da Kanada pazarından ve 1998 yılında ABD pazarından çıkarıldı. Japonya'da pazarda Tigason olarak yer alır.

<span class="mw-page-title-main">Tazaroten</span> kimyasal bileşik

Tazarotene krem, jel veya köpük olarak satılan üçüncü jenerasyon reçeteli topikal retinoiddir. Tazaroten, asetilenik retinoid sınıfının bir üyesidir. Bu ilaç sedef hastalığı, akne ve güneşte zarar görmüş cildin tedavisi için onaylanmıştır. Genellikle iki konsantrasyonda satılır:% 0,05 ve% 0,1.

<span class="mw-page-title-main">Beksaroten</span> kimyasal bileşik

Beksaroten, kutanöz T hücre lenfoma (KTHL) için bir tedavi olarak kullanılmak üzere ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA)(1999'un sonlarında) ve Avrupa İlaç Ajansı (EMA) tarafından onaylanmış bir antineoplastik (anti-kanser) ilaçtır. Üçüncü jenerasyon retinoiddir.

<span class="mw-page-title-main">Alitretinoin</span> kimyasal bileşik

Alitretinoin veya 9-cis-retinoik asit, A vitamini vitameridir. Ayrıca, ilaç olarak Ligand Pharmaceuticals tarafından geliştirilen bir antineoplastik (anti-kanser) ajan olarak kullanılır. Birinci nesil retinoiddir. Ligand firması, 1999 yılının şubat ayında alitretinoin için Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) onayı aldı.

<span class="mw-page-title-main">Surata boşalma</span> başkasının yüzüne boşalmayı içeren cinsel aktivite

Surata boşalma veya surata attırma, bir erkeğin bir veya daha fazla cinsel partnerinin yüzüne meni boşalttığı bir cinsel aktivitedir. Surata boşalma, penetratif olmayan bir seks şeklidir, ancak genellikle vajinal seks, anal seks, oral seks, manuel seks veya mastürbasyon gibi başka bir cinsel uyarılma yönteminden sonra gerçekleştirilir. Ayrıca pornografik filmlerde ve videolarda düzenli olarak, genellikle bir sahneyi kapatmanın bir yolu olarak tasvir edilir.

Klindamisin, osteomiyelit (kemik) veya eklem enfeksiyonları, pelvik inflamatuar hastalık, boğaz ağrısı, zatürre, akut otitis media ve endokardit dahil olmak üzere bir dizi bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde kullanılan bir antibiyotik ilaçtır. Ayrıca akne, ve metisiline dirençli bazı Staphylococcus aureus (MRSA) vakalarını tedavi etmek için de kullanılabilir. Kinin ile kombinasyon halinde sıtma tedavisinde kullanılabilir. Ağız yoluyla, damar içine enjeksiyon yoluyla ve cilde veya vajinaya uygulanmak üzere krem veya jel olarak mevcuttur.

Testosteron bir ilaçtır ve doğal olarak oluşan steroid hormondur. Erkek hipogonadizmi, cinsiyet disforisi ve belirli meme kanseri türlerini tedavi etmek için kullanılır. Doping şeklinde atletik yeteneği artırmak için de kullanılabilir. Andropozda testosteron kullanımının faydalı mı yoksa zararlı mı olduğu belirsizdir. Testosteron, cilde uygulanan bir jel veya yama, kasa enjeksiyon, yanağa yerleştirilen tablet veya ağızdan alınan tablet olarak kullanılabilir.

<span class="mw-page-title-main">Malassezia</span>

Malassezia bir mantar cinsidir. Malasseziales takımının tek familyası olan Malasseziaceae'nin tek cinsidir ve Malasseziomycetes sınıfının tek üyesidir. Malassezia türleri, insanlar da dahil olmak üzere birçok hayvanın derisinde doğal olarak bulunur. Ara sıra fırsatçı enfeksiyonlarda bazı türler insanlarda hipopigmentasyon veya hiperpigmentasyona neden olabilir. Bu mantarlar için alerji testleri mevcuttur.

Kutanöz amebiyaz temel olarak deriyi etkileyen bir amebiyaz (amebiyazis) türünü ifade eder. Bu durum Acanthamoeba veya Entamoeba histolytica nedeniyle ortaya çıkabilir. Bu durum Acanthamobea ile ilişkili olarak ortaya çıkarsa kutanöz acanthamoebiasis olarak adlandırılır. Balamuthia mandrillaris de kutanöz amebiyaza neden olabilir ancak amip kan dolaşımına karışırsa ölümcül olabilir. Bu durum ülserlerle karakterizedir. Kutanöz amebiyaz tanısı için yüksek miktarda klinik şüphe gerekir. Bu şüphenin, lezyonlarda trofozoit tespit edilerek desteklenmesi gerekir. Bu durum, erken tanı yapılamazsa ciddi morbiditeye yol açabilir.

<span class="mw-page-title-main">Keratinosit</span>

Keratinositler, derinin en dış katmanı epidermiste bulunan temel hücre tipidir. Keratinositler, insanlardaki epidermal deri hücrelerinin 90%'ını oluşturur. Derinin bazal katmanındaki bazal hücreler bazen bazal keratinositler olarak da adlandırılır. Keratinositler ısı, ultraviyole radyasyon, su kaybı, ve, bakteri, mantar, parazit ve virüs gibi patojenik etmenlerin neden olduğu çevresel hasara karşı bir bariyer oluşturur. Bazı yapısal proteinler, enzimler, lipitler ve antimikrobiyal peptitler, derinin bariyer işlevinin korunmasına katıkıda bulunur. Keratinositler, epidermisin alt tarafındaki epidermisteki epidermal kök hücrelerden farklılaşır ve yüzeye doğru hareket eder, sonunda korneositlere dönüşür ve insanlarda 40-56 gün arasında soyulur.

Azelaik asit (AzA), HOOC(CH2)7COOH formülüne sahip organik bir bileşiktir. Bu doymuş dikarboksilik asit beyaz bir toz halinde bulunur. Buğday, çavdar ve arpada bulunur. Polimerler ve plastikleştiriciler de dahil olmak üzere çeşitli endüstriyel ürünlerin öncüsüdür ve aynı zamanda birçok saç ve cilt bakım ürününün bir bileşenidir. AzA tirozinazı inhibe eder.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.