İçeriğe atla

5-HT3 reseptörü

5- HT3 reseptörü, ligand kapılı iyon kanallarının (LGIC'ler) Cys-loop süper familyasına aittir ve bu nedenle yapısal ve işlevsel olarak, G proteinine bağlı diğer tüm 5-HT reseptörlerinden (5-hidroksitriptamin veya serotonin reseptörleri) yapısal ve işlevsel olarak farklıdır.[1][2][3] Bu iyon kanalı katyon seçicidir ve merkezi ve periferik sinir sistemlerinde nöronal depolarizasyona ve uyarılmaya aracılık eder.[1]

Kaynakça

  1. ^ a b "The 5-HT3 receptor--the relationship between structure and function". Neuropharmacology. 56 (1): 273-284. January 2009. doi:10.1016/j.neuropharm.2008.08.003. PMC 6485434 $2. PMID 18761359. 
  2. ^ "5-HT3 Receptors". Current Pharmaceutical Design. 12 (28): 3615-3630. 2006. doi:10.2174/138161206778522029. PMC 2664614 $2. PMID 17073663. 
  3. ^ "The molecular basis of the structure and function of the 5-HT3 receptor: a model ligand-gated ion channel (review)". Molecular Membrane Biology. 19 (1): 11-26. 2002. doi:10.1080/09687680110110048. PMID 11989819. 

İlgili Araştırma Makaleleri

Biyolojide sinyal transdüksiyonu bir hücrenin bir cins sinyal veya uyarıyı başka birine dönüştürme sürecidir. Çoğu zaman bu, hücre içinde enzimlerin yürüttüğü biyokimyasal reaksiyonlarla gerçekleşir, bunlar birbirine ikincil habercilerle bağlanıp bir "ikincil haberci yolu" oluştururlar. Bu süreçler genelde hızlı olur, iyon akıları durumunda milisaniyeler mertebesinde, protein ve lipit aracılıklı kinaz çağlayanı (cascade) durumunda dakikalar mertebesinde sürer. Çoğu sinyal transdüksiyonu işleminde sinyal ilk uyarandan ileri doğru yayıldıkça bu olaylara katılan protein ve diğer moleküllerin sayısı da artar ve böylece küçük bir sinyal büyük bir tepki doğurabilir; buna "sinyal kaskadı" denir. Bakteri ve diğer tek hücreli organizmalarda, hücrenin sahip olduğu sinyal trasndüksiyon süreçleri onun çevresine nasıl tepki vereceğini belirler. Çok hücreli organizmalarda organizmanın bir bütün olarak çalışmasını sağlamak için bireysel hücrelerin davranışlarını koordine eden pek çok sinyal transdüksiyon süreci gerekmektedir. Tahmin edileceği üzere, bir organizma ne kadar karmaşıksa organizmanın sahip olduğu sinyal transdüksiyon süreçlerinin repertuvarı da o derece karmaşık olmak durumundadır. Dolasıyla hücresel seviyede hem iç hem de dış çevrenin duyumu sinyal transdüksiyonuna dayalıdır. Çoğu hastalık, örneğin diyabet, ateroskleroz, özbağışıklık (otoimmünite), kanser, sinyal transdüksiyon yollarındaki bozukluklardan kaynaklanır. Bu durum, sinyal transdüksiyonunun biyoloji kadar tıpta da olan önemini ortaya koyar.

<span class="mw-page-title-main">LDL reseptörü</span>

LDL reseptörü kolesterol zengini LDL'nin endositozuna aracılık eden bir reseptör proteindir. Hücre yüzeyinde bulunan bu reseptör, LDL taneciklerinin fosfolipit dış tabakasında yer alan apoB100 proteinini tanır. Reseptör ayrıca kilomikron kalıntıları ve VLDL kalıntılarında (IDL) bulunan apoE proteini de tanır. Brown ve Goldstein, familyal hiperkolesterolemiyi araştırırken LDL reseptörünü keşfettikleri için bir Nobel Ödülü kazanmışlardır.

<span class="mw-page-title-main">Glutamat</span>

Glutamat, glutamik asidin anyonudur ve sinirbilimde nörotransmitter olarak görev alır; bir sinir hücresinin başka hücrelere sinyal olarak gönderdiği kimyasallardan biridir. Omurgalı sinir sistemi içerisinde geniş farkla en fazla bulunan nörotransmitterdir. Omurgalı beyninde tüm uyarıcı fonksiyonlarda kullanılır, bu insan beynindeki sinaptik bağlantıların %90'ından fazlasına denk gelir. Bazı beyin bölgelerinde birincil nörotransmitterdir.

Biyokimyada reseptör veya almaç, birbiriyle kısmen örtüşen iki anlama karşılık gelir.

LDL reseptör ilişkili protein 1 insanda LRP1 geni tarafından kodlanan bir proteindir. LRP1, hücre zarında bulunan bir reseptördür ve reseptör eşlikli endositoz yapar. Pek çok proteinle etkileştiği bilinmektedir, bundan dolayı çok çeşitli işlevleri de vardır.

<span class="mw-page-title-main">İyon kanalları</span>

İyon kanalları hücre zarında gözenek oluşturan, fonksiyonları istirahat membran potansiyeli oluşturmak, aksiyon potansiyelini şekillendirme ve diğer elektriksel sinyalleri iletmek olan membran proteinleridir. Ayrıca hücre hacmini kontrol etmek amacıyla salgı ve epitel hücrelerinde iyonların hücre membranı boyunca akışını düzenleyici rolleri vardır. Tüm hücrelerin hücre zarında iyon kanalı bulunur. İyon kanalları iyonofor proteinlerin iki geleneksel sınıfından biri kabul edilir. Diğer sınıf olan iyon taşıyıcı proteinler ise sodyum-potasyum pompası, sodyum -kalsiyum değiştiricisi ve sodyum-glukoz nakil proteinleri olarak sayılabilir.

<span class="mw-page-title-main">AMPA reseptörü</span>

α-amino-3-hidroksi-5-metil-4-izoksazolpropiyonik asit (AMPA) reseptörü iyon kanalı özelliğine sahip bir iyonotropik glutamat reseptörüdür. AMPA reseptörü, kainat reseptörünün ve NMDA reseptörünün yanı sıra omurgalılardaki iyonotropik glutamat reseptörlerinin üç ana alt tipinden biridir. Kanal özgül olarak AMPA ile aktive edilebildiğinden dolayı bu ismi almıştır. İlk olarak NMDA ve NMDA-dışı reseptör şeklinde yapılan isimlendirmede NMDA-dışı kümesine dahil edilmiştir. Sonrasında kuiskualat molekülüyle uyarılabilmesi kuiskualat reseptörü ismini almasına neden olmuştur. Kuiskualatın özgül olmadığının anlaşılmasının ardından AMPA'nın keşfiyle son hali olan AMPA reseptörü adını almıştır. Memeli beynindeki hızlı uyarıcı sinaptik iletim büyük ölçüde, AMPA reseptörleri aracılığıyla sağlanmaktadır. Sinapslarda AMPA reseptörlerinin işlevi, gözenek oluşturan çekirdek alt birimleri ve yardımcı alt birimleri tarafından düzenlenmektedir. Her yardımcı alt birim, trafiğin düzenlenmesinden iyon kanalı geçit kinetiğinin şekillendirilmesine kadar değişen etkiler yapabilmektedir. AMPA reseptörleri tetramerik yapıya sahiptir. Nöronal plastisitenin ifadesi için kritik öneme sahip olduğu bilinmektedir. AMPA reseptörlerinin kinetik ve iletkenlik özellikleri, üretimleri sırasında ortaya koyulmaktadır. Transkripsiyon sonrası RNA düzenleme, ekleme varyasyonu ile translasyon sonrası modifikasyon ve alt birim kompozisyonu ile düzenlenmektedir. AMPA reseptörünün birleştirilmesi ve trafiklenmesi geniş bir yardımcı alt birim repertuvarına bağlıdır.

<span class="mw-page-title-main">Michael Levitt</span>

Michael Levitt, İsrail asıllı Amerikan biyofizikçidir. 2013 yılında Nobel Ödülü kazanmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Kannabinoid</span>

Kannabinoidler, beyindeki nörotransmitter salınımını değiştiren hücrelerdeki kannabinoid reseptörleri üzerinde etkili olan çeşitli kimyasal bileşikleri kapsayan bir sınıftır. Bu reseptör proteinleri için ligandlar, endokannabinoidleri, fitokannabinoidleri ve sentetik kannabinoidleri içerir. En önemli kannabinoid olan tetrahidrokannabinol (THC), esrarda bulunan birincil psikoaktif maddedir. Kannabidiol (CBD) bitkinin bir başka önemli bileşenidir. Çeşitli etkiler gösteren, esrardan izole edilmiş en az 113 farklı kannabinoid vardır.

<span class="mw-page-title-main">I-TASSER</span>

I-TASSER amino asit sekanslarından protein moleküllerinin üç boyutlu yapısını tahmin etmek için kullanılan bir biyoinformatik yöntemi. Katlama tanıma adı verilen bir teknikle Protein Veri Bankası'ndan yapı şablonlarını algılar. Kopya değiştirme Monte Carlo simülasyonları kullanılarak katlanma şablonlarından yapısal parçalar yeniden bir araya getirilerek tam uzunlukta yapı modelleri oluşturulur. I-TASSER, topluluk çapındaki CASP deneylerine göre en başarılı protein yapısı tahmin yöntemlerinden biridir.

<span class="mw-page-title-main">Arrestin beta 1</span>

Arrestin beta 1 , insanlarda ARRB1 geni tarafından kodlanan bir proteindir.

Serotonin fizyolojik ve patofizyolojik etkilerine hücre zarına bağlı çeşitli reseptörlerin, 5-HT reseptörlerinin aktivasyonu yoluyla aracılık eder. Bunlar merkezi sinir sisteminde, gastrointestinal sistemde, dolaşım sisteminde ve kanda yüksek yoğunlukta bulunur. Fizyolojik olarak kan pıhtılaşmasında, öğrenme süreçlerinde ve gündüz-gece ritminin kontrolünde rollerı vardır. Migren, pulmoner hipertansiyon, depresyon, şizofreni, yeme bozuklukları, bulantı ve kusmada serotonin reseptörlerindeki biyokimyasal süreçlerin yanlış işlemesi patolojik açıdan öneme sahiptir.

<span class="mw-page-title-main">NMDA reseptörü</span>

N-metil-D-aspartat (NMDA) reseptörü, iyon kanalı özelliğine sahip bir glutamat reseptörüdür. NMDA molekülü özgül olarak kanalı aktive edebildiği için bu ismi almıştır. Katyonlara geçirgen iyonotropik glutamat reseptör ailesinin bir üyesidir. Lisin ve D-serin, özel bir bölge aracılığıyla reseptörü uyarabilmektedir. Bu moleküller aracılığıyla reseptörün işlevi düzenlenmektedir. Reseptör, alt birimine göre Mg2+ ve Zn2+ ile bloklanabilmektedir. Bu iyonlar kanalın kinetiği üzerinden etkisini göstermektedir. Reseptör işlevi, yavaş kanal açılması ve aktivasyonun sonlanması ile karakterize edilmektedir. Ortaya çıkan katyon akışı, sinyal iletim yollarını aktif hale getirmektedir. Ayrıca, merkezi sinir sisteminin çeşitli bölgelerinde ifade edilmektedir. Sinaptik plastisite, öğrenme ve hafıza gibi sinir hücresi ile ilgili işlevlerde de anahtar fizyolojik roller oynamaktadır. Bununla birlikte, farklı merkezi sinir sistemi hastalıklarının patofizyolojisinde yer aldığı gösterilmiştir. Hastalıklarla ilişkili genomik varyasyon için bir lokus olarak tanımlanmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Peter Colman</span>

Peter Malcolm Colman, Melbourne, Avustralya'daki Walter ve Eliza Hall Tıbbi Araştırma Enstitüsü'nün yapısal biyoloji bölümünün başkanıdır.

Biyolojide, hücre sinyalizasyonu veya hücre iletişimi, hücrelerin çevresi ve kendisi arasında sinyalleri alma, işleme ve iletme yeteneğidir. Bakteriler, bitkiler ve hayvanlar gibi her canlı organizmadaki tüm hücrelerin temel bir özelliğidir. Bir hücrenin dışından kaynaklanan sinyaller mekanik basınç, voltaj, sıcaklık, ışık veya kimyasal sinyaller gibi fiziksel ajanlar olabilir. Kimyasal sinyaller hidrofobik veya hidrofilik olabilir. Hücre sinyalleri kısa veya uzun mesafelerde meydana gelebilir ve sonuç olarak otokrin, jukstakrin, intrakrin, parakrin veya endokrin olarak sınıflandırılabilir. Sinyal molekülleri çeşitli biyosentetik yollardan sentezlenebilir ve pasif veya aktif taşıma yoluyla ve hatta hücre hasarından sonra salınabilirler.

İnsülin benzeri büyüme faktörü 1 (IGF-1) reseptörü, insan hücre membranında bulunan bir proteindir. İnsülin benzeri büyüme faktörü 1 (IGF-1) adı verilen bir hormon ve IGF-2 adı verilen ilişkili bir hormon tarafından aktive edilen bir transmembran reseptörüdür. Tirozin kinaz reseptörleri sınıfına aittir. Bu reseptör, moleküler yapı olarak insüline benzeyen bir polipeptit protein hormonu olan IGF-1'in etkilerine aracılık eder. IGF-1 büyümede önemli bir rol oynar ve yetişkinlerde de anabolik etkilere sahiptir, yani iskelet kası ve diğer hedef dokuların hipertrofisini indükleyebilir. IGF-1 reseptöründen yoksun olan fareler, gelişimlerinin sonlarında ölürler ve vücut kütlelerinde çarpıcı bir azalma gösterirler. Bu, reseptörün güçlü büyüme teşvik edici etkisini gösterir.

RU-58642, androjen reseptörü (AR) için çok yüksek afiniteye ve seçiciliğe sahip nilutamidden türetilen nonsteroidal bir antiandrojendir (NSAA). Androgenetik alopesi tedavisi için topikal uygulama için araştırılmış, ancak geliştirme ilk deneme aşamalarını geçmemiştir, şu anda sadece AR'ye yönelik bilimsel araştırmalar için kullanılmaktadır.

Kalsitonin reseptörü (CT), peptit hormonu kalsitonini bağlayan ve özellikle kemik oluşumu ve metabolizması ile ilgili olarak kalsiyum homeostazının korunmasında rol oynayan G proteinine bağlı bir reseptördür.

<span class="mw-page-title-main">GABAA reseptörü</span> bir tür kimyasal kapılı iyon kanalı

Gama aminobütirik asit tip A reseptörleri (GABAAR), “Cys-loop” reseptörleri familyasına baglı olup, memelilerde beyinde inhibasyonun iletiminden sorumlu olan ve nöronlarda hücre zarının değişik bölgelerinde konumlanan kimyasal kapılı iyon kanalıdır. Endojen ligandı, merkezî sinir sistemindeki ana inhibitör nörotransmiter olan gamma-aminobütirik asittir (GABA). Tüm GABAA reseptörleri, GABA için iki bağlanma bölgesi içerir. Ancak bazi istisnalar bulunmaktadir. GABAA reseptörlerine GABA moleküllerinin reseptörün hücre dışında bulunan bağlanma bölgelerine bağlanması, seçici bir klorür iyonu kanalının açılmasını tetikler. Membran potansiyeline ve iyonik konsantrasyon farkına bağlı olarak, bu, kanal boyunca iyonik akışlara neden olabilir. Membran potansiyeli klorür iyonlarının denge potansiyelinden daha yüksekse, GABAA'nın aktivasyonu sonucunda nörona klor iyonu akışı sağlanır. Bu, postsinaptik nörondaki aksiyon potansiyelini negatif bir şekilde etkileyerek nörotransmisyon üzerinde engelleyici bir etkiye neden olur. Bu mekanizma, GABAA allosterik agonistlerinin yatıştırıcı etkilerinden sorumludur.

Mounjaro markasıyla satılan Tirzepatide, tip 2 diyabet tedavisinde kullanılan antidiyabetik bir ilaçtır. Tirzepatid deri altı enjeksiyon yoluyla uygulanır.