İçeriğe atla

Βeta-laktamaz inhibitörü

Klavulanik asit
Sulbaktam
Tazobaktam
Avibaktam
Durlobaktam
Relebactam
Vaborbaktam

Beta-laktamazlar, beta-laktam antibiyotiklere karşı bakteriyel dirençte rol oynayan bir enzim ailesidir. Beta-laktam antibiyotiklere karşı bakteriyel dirençte, bakteriler beta-laktam halkalarını bozarak antibiyotiği etkisiz hale getiren beta-laktamazlara sahiptir. Ancak beta-laktamaz inhibitörleri ile bakteri üzerindeki bu enzimler inhibe edilerek antibiyotiğin etki göstermesi sağlanır. Bu direnç biçimiyle mücadele stratejileri, bölünmeye karşı daha dirençli yeni beta-laktam antibiyotiklerin geliştirilmesini ve beta-laktamaz inhibitörleri olarak adlandırılan enzim inhibitörleri sınıfının geliştirilmesini içermektedir.[1] β-laktamaz inhibitörlerinin kendi başlarına çok az antibiyotik aktivitesi olmasına rağmen,[2] beta-laktam antibiyotiklerin bakteriyel bozulmasını önlerler ve böylece ilaçların etkili olduğu bakteri yelpazesini genişletirler.

Tıbbi kullanımlar

Beta-laktamaz inhibitörlerinin en önemli kullanım alanı, gram-negatif bakterilerin neden olduğu bilinen veya inanılan enfeksiyonların tedavisidir, çünkü beta-laktamaz üretimi bu patojenlerde beta-laktam direncine önemli bir katkıda bulunur. Buna karşılık, gram-pozitif bakterilerdeki beta-laktam direncinin çoğu, penisilin bağlayıcı proteinlerde beta-laktama daha az bağlanmaya yol açan varyasyonlardan kaynaklanmaktadır.[3][4] Gram-pozitif patojen Staphylococcus aureus beta-laktamaz üretir, ancak beta-laktamaz inhibitörleri bu enfeksiyonların tedavisinde daha az rol oynar çünkü en dirençli suşlar (metisiline dirençli Staphylococcus aureus) da penisilin bağlayıcı proteinlerin varyantlarını kullanır.[5][6]

Etki mekanizması

Ambler sınıflandırma sistemi, bilinen beta-laktamaz enzimlerini sekans homolojisine ve varsayılan filogenetik ilişkilere göre dört grupta toplamaktadır. A, C ve D sınıfları beta-laktamları serin proteazların mekanizmasına benzer çok adımlı bir mekanizma ile parçalar. Bağlanma üzerine, beta-laktamaz aktif bölgesindeki bir serin hidroksil grubu beta-laktam halkası karbonil grubuna geçici bir kovalent bağ oluşturur ve bu süreçte beta-laktam halkasını parçalar. İkinci bir adımda, bir su molekülünün nükleofilik saldırısı, enzim ile eski beta-laktamın karbonil grubu arasındaki kovalent bağı koparır. Bu, bozunmuş beta-laktamın uzaklaşmasını sağlar ve enzimi ilave beta-laktam moleküllerini işlemek üzere serbest bırakır.[]

Şu anda mevcut olan beta-laktamaz inhibitörleri Ambler Sınıf A beta-laktamazlara (tazobaktam, klavulanat ve sulbaktam) veya Ambler Sınıf A, C ve bazı Sınıf D beta-laktamazlara (avibaktam) karşı etkilidir. Beta-laktam antibiyotikler gibi, başlangıçta kovalent bir ara ürün oluşturmak üzere beta-laktamazlar tarafından işlenirler. Beta-laktam antibiyotiklerin aksine, inhibitörler intihar substratları olarak hareket eder (tazobaktam ve sulbaktam) ve bu da sonuçta beta-laktamazın bozulmasına yol açar.[7] Öte yandan avibaktam bir beta-laktam halkası içermez (beta-laktam olmayan beta-laktamaz inhibitörü) ve bunun yerine geri dönüşümlü olarak bağlanır.[8][9]

Ambler Sınıf B beta-laktamazlar, beta-laktamları metaloproteazlarınkine benzer bir mekanizma ile parçalar. Kovalent ara ürün oluşmadığından, piyasada satılan beta-laktamaz inhibitörlerinin etki mekanizması geçerli değildir. Bu nedenle, Yeni Delhi metallo-beta-laktamaz 1 gibi metallo beta-laktamazları ifade eden bakteri suşlarının yayılması büyük endişe yaratmıştır.[10]

Yaygın olarak kullanılan ajanlar

Şu anda pazarlanan β-laktamaz inhibitörleri tek başına ilaç olarak satılmamaktadır. Bunun yerine benzer serum yarılanma ömrüne sahip bir β-laktam antibiyotik ile birlikte formüle edilmektedirler. Bu sadece dozaj kolaylığı için değil, aynı zamanda bir veya diğer ilaca değişen maruziyetin bir sonucu olarak ortaya çıkabilecek direnç gelişimini en aza indirmek için yapılır. Gram-negatif bakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılan β-laktam antibiyotiklerin ana sınıfları (β-laktamazlar tarafından parçalanmaya karşı içsel direncin yaklaşık sırasına göre) penisilinler (özellikle aminopenisilinler ve üreidopenisilinler), 3. nesil sefalosporinler ve karbapenemleri içerir. Bireysel β-laktamaz varyantları bu ilaç sınıflarından birini veya birçoğunu hedefleyebilir ve belirli bir β-laktamaz inhibitörü tarafından yalnızca bir alt küme inhibe edilecektir.[9] β-laktamaz inhibitörleri, bakteriler tarafından üretilen β-laktamaz enzimlerini inhibe ederek bu β-laktam antibiyotiklerin kullanım spektrumunu genişletir ve onları etkisiz hale getirir.[11]

  • β-laktam çekirdekli β-laktamaz inhibitörleri:
    • Tebipenem, tebipenem-pivoksil formunda oral yoldan uygulanan ilk karbapenemdir. Tebipenemin M. tuberculosis beta-laktamaz (BlaC) ile yapısal ve kinetik çalışmaları mevcuttur.[12]
    • Klavulanik asit veya klavulanat, genellikle amoksisilin (Augmentin) veya tikarsilin (Timentin) ile birlikte
    • Sulbaktam, genellikle ampisilin (Unasyn) veya sefoperazon (Sulperazon) ile birlikte
    • Tazobaktam, genellikle piperasilin ile kombine (Zosyn, Tazocin)
  • Diazabisiklooktan çekirdekli β-laktamaz inhibitörleri:
    • Avibaktam, seftazidim (Avycaz, Zavicefta) ile kombinasyon halinde onaylanmıştır, şu anda seftarolin ile kombinasyon için klinik çalışmalar devam etmektedir
    • Acinetobacter baumannii-calcoaceticus kompleksinin neden olduğu hastane kaynaklı bakteriyel pnömoni ve ventilatör ilişkili bakteriyel pnömoni (HABP/VABP) pnömonisini tedavi etmek için sulbaktam (Xacduro) ile birlikte onaylanan durlobaktam
    • Relebaktam, imipenem/silastatin (Recarbrio) ile birlikte kullanılır.[13][14]
  • β-laktam olmayan diğer çekirdek türlerine sahip β-laktamaz inhibitörleri:
    • Vaborbaktam, meropenem (Vabomere) ile birlikte kullanılır. Boronik asit çekirdeğine sahiptir.[15]

Beta-laktamaz üreten bakteriler

Beta-laktamaz üretebilen bakteriler, bunlarla sınırlı olmamak üzere, şunları içerir:

Araştırma

Bazı bakteriler, enfeksiyonun tedavisini zorlaştıran ve penisilinlere, sefalosporinlere ve monobaktamlara karşı ek direnç kazandıran geniş spektrumlu β-laktamazlar (GSBL'ler) üretebilir.[16] Boronik asit türevleri şu anda beta-laktamazlar için yeni aktif bölge inhibitörleri olarak geniş ve kapsamlı araştırmalar altındadır çünkü beta-laktamların beta-laktamazlar yoluyla hidrolize uğrarken geçtiği geçiş durumunu taklit eden bir bölge içerirler.

Genel olarak birçok beta-laktamazın aktif bölgesine iyi uyum sağladıkları ve hidrolize edilememe ve dolayısıyla işe yaramaz hale getirilme gibi uygun bir özelliğe sahip oldukları bulunmuştur. Bu, klinik olarak kullanılan birçok rakip ajana göre avantajlı bir ilaç tasarımıdır, çünkü klavulanik asit gibi bunların çoğu hidrolize olur ve bu nedenle sadece sınırlı bir süre için yararlıdır. Bu durum genellikle hidrolize uğramayan bir inhibitörde gerekli olandan daha yüksek konsantrasyonda rekabetçi inhibitör ihtiyacına neden olmaktadır.

Farklı boronik asit türevleri, beta-laktamazların birçok farklı izoformuna göre uyarlanabilme potansiyeline sahiptir ve bu nedenle beta-laktam antibiyotiklerin gücünü yeniden tesis etme potansiyeline sahiptir.[17]

Kaynakça

  1. ^ Essack SY (October 2001). "The development of beta-lactam antibiotics in response to the evolution of beta-lactamases". Pharmaceutical Research. 18 (10). ss. 1391-9. doi:10.1023/a:1012272403776. PMID 11697463. 
  2. ^ "Beta-Lactamase Inhibitors". Department of Nursing of the Fort Hays State University College of Health and Life Sciences. October 2000. 27 Eylül 2007 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 17 Ağustos 2007. 
  3. ^ Georgopapadakou NH (October 1993). "Penicillin-binding proteins and bacterial resistance to beta-lactams". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 37 (10). ss. 2045-53. doi:10.1128/aac.37.10.2045. PMC 192226 $2. PMID 8257121. 
  4. ^ Zapun A, Contreras-Martel C, Vernet T (March 2008). "Penicillin-binding proteins and beta-lactam resistance". FEMS Microbiology Reviews. 32 (2). ss. 361-85. doi:10.1111/j.1574-6976.2007.00095.x. PMID 18248419. 
  5. ^ Curello J, MacDougall C (July 2014). "Beyond Susceptible and Resistant, Part II: Treatment of Infections Due to Gram-Negative Organisms Producing Extended-Spectrum β-Lactamases". The Journal of Pediatric Pharmacology and Therapeutics. 19 (3). ss. 156-64. doi:10.5863/1551-6776-19.3.156. PMC 4187532 $2. PMID 25309145. 
  6. ^ Wolter DJ, Lister PD (2013). "Mechanisms of β-lactam resistance among Pseudomonas aeruginosa". Current Pharmaceutical Design. 19 (2). ss. 209-22. doi:10.2174/13816128130203. PMID 22894618. 
  7. ^ Patrick, Graham L. (2017). An introduction to medicinal chemistry. 6th. Oxford, United Kingdom. ISBN 9780198749691. OCLC 987051883. 
  8. ^ Lahiri SD, Mangani S, Durand-Reville T, Benvenuti M, De Luca F, Sanyal G, Docquier JD (June 2013). "Structural insight into potent broad-spectrum inhibition with reversible recyclization mechanism: avibactam in complex with CTX-M-15 and Pseudomonas aeruginosa AmpC β-lactamases". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 57 (6). ss. 2496-505. doi:10.1128/AAC.02247-12. PMC 3716117 $2. PMID 23439634. 
  9. ^ a b Drawz SM, Bonomo RA (January 2010). "Three decades of beta-lactamase inhibitors". Clinical Microbiology Reviews. 23 (1). ss. 160-201. doi:10.1128/CMR.00037-09. PMC 2806661 $2. PMID 20065329. 
  10. ^ Biedenbach D, Bouchillon S, Hackel M, Hoban D, Kazmierczak K, Hawser S, Badal R (February 2015). "Dissemination of NDM metallo-β-lactamase genes among clinical isolates of Enterobacteriaceae collected during the SMART global surveillance study from 2008 to 2012". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 59 (2). ss. 826-30. doi:10.1128/AAC.03938-14. PMC 4335866 $2. PMID 25403666. 
  11. ^ Watson ID, Stewart MJ, Platt DJ (September 1988). "Clinical pharmacokinetics of enzyme inhibitors in antimicrobial chemotherapy". Clinical Pharmacokinetics. 15 (3). ss. 133-64. doi:10.2165/00003088-198815030-00001. PMID 3052984. 
  12. ^ Hazra S, Xu H, Blanchard JS (June 2014). "Tebipenem, a new carbapenem antibiotic, is a slow substrate that inhibits the β-lactamase from Mycobacterium tuberculosis". Biochemistry. 53 (22). ss. 3671-8. doi:10.1021/bi500339j. PMC 4053071 $2. PMID 24846409. 
  13. ^ "FDA approves new treatment for complicated urinary tract and complicated intra-abdominal infections". Food and Drug Administration. 17 Temmuz 2019. 20 Kasım 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Temmuz 2019. 
  14. ^ "Cilastatin/imipenem/relebactam — AdisInsight". Springer International Publishing AG. 31 Mayıs 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Nisan 2016. 
  15. ^ "FDA approves new antibacterial drug" (Basın açıklaması). Food and Drug Administration. 29 Ağustos 2017. 23 Nisan 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Temmuz 2019. 
  16. ^ Livermore DM (October 1995). "beta-Lactamases in laboratory and clinical resistance". Clinical Microbiology Reviews. 8 (4). ss. 557-84. doi:10.1128/cmr.8.4.557. PMC 172876 $2. PMID 8665470. 
  17. ^ Leonard DA, Bonomo RA, Powers RA (November 2013). "Class D β-lactamases: a reappraisal after five decades". Accounts of Chemical Research. 46 (11). ss. 2407-15. doi:10.1021/ar300327a. PMC 4018812 $2. PMID 23902256. 

Dış bağlantılar

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Antibiyotik</span> bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde ve önlenmesinde kullanılan ilaç

Antibiyotik, bakterilere karşı aktif olan bir tür antimikrobiyal maddedir. Bakteriyel enfeksiyonlarla savaşmak için en önemli antibakteriyel ajan türüdür ve antibiyotik ilaçlar bu tür enfeksiyonların tedavisinde ve önlenmesinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Bakterileri öldürebilir ya da büyümelerini engelleyebilirler. Sınırlı sayıda antibiyotik de antiprotozoal aktiviteye sahiptir. Antibiyotikler soğuk algınlığı veya gribe neden olan virüsler gibi virüslere karşı etkili değildir; virüslerin büyümesini engelleyen ilaçlar antibiyotik yerine antiviral ilaçlar veya antiviraller olarak adlandırılır. Mantarlara karşı da etkili değildirler; mantarların büyümesini engelleyen ilaçlara antifungal ilaçlar denir.

<span class="mw-page-title-main">Penisilin</span> Penicillium mantarlarından elde edilen bir grup antibiyotik

Penisilinler aslen Penicillium küflerinden, özellikle de P. chrysogenum ve P. rubens'ten elde edilen bir grup β-laktam antibiyotiktir. Klinik kullanımdaki penisilinlerin çoğu P. chrysogenum tarafından derin tank fermantasyonu kullanılarak sentezlenir ve daha sonra saflaştırılır. Bir dizi doğal penisilin keşfedilmiştir, ancak sadece iki saflaştırılmış bileşik klinik kullanımdadır: penisilin G ve penisilin V. Penisilinler, stafilokok ve streptokokların neden olduğu birçok bakteriyel enfeksiyona karşı etkili olan ilk ilaçlar arasındaydı. Günümüzde farklı bakteriyel enfeksiyonlar için hala yaygın olarak kullanılmaktadırlar, ancak birçok bakteri türü yoğun kullanımın ardından direnç geliştirmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Gerhard Domagk</span> Alman patolog

Gerhard Johannes Paul Domagk (d. 30 Ekim 1895 – ö. 24 Nisan 1964) Alman patolog. En önemli icatlarından biri kimyasal formülü C12H13N5O2S.HCl olan ilk oral antibiyotik Prontosil'dir. 1939 yılında Nobel Fizyoloji veya Tıp Ödülü almıştır.

-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

<i>Staphylococcus aureus</i> Bakteri türü

Staphylococcus aureus, Staphylococcaceae familyasından bakteri türüdür. Gram pozitiflerdendir. Yaklaşık 20 türü bulunur. Nozokomiyal etkenidir. İnsan cilt florasında kommensal olarak da bulunur. Staphylococcus aureus' un oksasilin'e dirençli olup olmaması onun tanımlanmasında etkilidir. Örneğin bu antibiyotiğe hassas olan bir S. aureus, MSSA adını alırken, buna dirençli olan suş, MRSA adını alır. Koyun kanlı agarda altın sarısı koloniler üretir. Bu yüzden tür adı, altın anlamına gelen Latince aureus'dan türetilmiştir. Bu bakterinin katalaz testi olumludur. Clumping factor ve tüp koagülaz testi pozitif sonuç verir. Çeşitli yüzeylerde glikokaliks denen oluşumlar üretir. Bakterinin bunu yayılma ve bulaşma için kullandığı düşünülmektedir. Bağışıklık sistemi zayıflamış kişilerde, asıl enfeksiyon etkeniyle beraber görülmesi, iyileşmeyi geciktirir. Stafilokoklar içerisinde sadece Stafilokok Aureus koagülaz pozitif sonuç verir. Streptokok türünden ayırt etmek için katalaz testi uygulanır.

<span class="mw-page-title-main">NDM-1</span>

New Delhi metallo-beta-lactamase (NDM-1) bakterilerin karbapenem ailesi antibiyotiklere karşı dirençli olmasına neden olan bir gendir. Çıkış noktasının Hindistan'dır. Karbapenem olarak bilinen bir çeşit beta-lactamase enzimi kodlamaktadır. Şu anda NDM-1 durdurmak için araştırması yapılan herhangi bir çalışma yoktur. Şu ana kadar E.coli ve pnömoni etkeni olan Klebsiella pneumoniae bakterilerinin bazı nesilleri bu genin taşıyıcısı olduğu bilinmekteydi, fakat genler yatay gen transferi vasıtasıyla form değiştirmektedir.

<span class="mw-page-title-main">Beta blokör</span> kardiyak aritmileri yönetmek ve ilk kalp krizinden sonra kalbi ikinci bir kalp krizinden korumak için kullanılan ilaç sınıfı

Beta blokörler, aynı zamanda β-blokerler olarak da yazılır, çoğunlukla anormal kalp ritimlerini (aritmi) tedavi etmek ve ilk kalp krizinden sonra kalbi ikinci kalp krizinden korumak için kullanılan bir ilaç sınıfıdır. Ayrıca, yüksek tansiyon tedavisinde yaygın olarak kullanılır ancak artık çoğu hastanın ilk tedavisi için ilk tercih değildirler.

<i>Enterococcus</i>

Enterococcus gram pozitif, kok şeklinde, çok fazla tür içeren bir bakteri cinsidir. Firmicutes şubesinde, Lactobacillales takımında yer alır. Enterokoklar veya eski isimleriyle Fekal Streptokoklar olarak da bilinirler. Genellikle diplokok veya kısa zincirler halinde bulurlar. Sadece fiziksel özellikleri kullanılarak streptokoklardan ayırt edilmeleri zordur. İki türünün, E.faecalis ve E.faecium, insan bağırsaklarında kommensal olarak yaşadığı ve fırsatçı enfeksiyonlara neden olabildikleri bilinmektedir. Ayrıca E. casseliflavus, E. gallinarum ve E. raffinosus gibi diğer türleri de nadiren enfeksiyonlara sebep olabilirler.

<span class="mw-page-title-main">Seftriakson</span> kimyasal bileşik

Seftriakson, bir dizi bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde kullanılan üçüncü nesil bir sefalosporin antibiyotiktir. Bunlar arasında orta kulak enfeksiyonları, endokardit, menenjit, pnömoni, kemik ve eklem enfeksiyonları, karın içi enfeksiyonlar, cilt enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları, gonore ve pelvik inflamatuar hastalık yer alır. Ayrıca bazen ameliyattan önce ve ısırık yarasını takiben enfeksiyonu önlemeye çalışmak için kullanılır. Seftriakson damar içine veya kas içine enjeksiyon yoluyla verilebilir.

<span class="mw-page-title-main">Klebsiella oxytoca</span>

.

Mycobacterium microti

Kan dolaşımı enfeksiyonları, enfeksiyonlar bakteriyelolduğunda bakteriyemileri ve enfeksiyonlar mantar olduğunda fungemileri içeren septisemi, kan'da oluşan enfeksiyonlardır. Kan normalde steril bir ortamdır bu nedenle kandaki mikrop'ların bulunması daima anormal bir durumdur. Kan dolaşımı enfeksiyonu, konakçının bakterilere verdiği tepki olan sepsis'ten farklıdır.

<span class="mw-page-title-main">Fosfomisin</span> kimyasal bileşik

Diğerlerinin yanı sıra Monurol markası altında satılan fosfomisin, öncelikle alt idrar yolu enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılan bir antibiyotiktir. Böbrek enfeksiyonları için endike değildir. Nadiren prostat enfeksiyonları için kullanılır. Genellikle ağız yoluyla alınır.

<span class="mw-page-title-main">Klavulanik asit</span> bakterilerdeki antibiyotik direncinin üstesinden gelmek için β-laktamaz inhibitörü olarak kullanılan β-laktam molekülü

Klavulanik asit, mekanizma bazlı bir β-laktamaz inhibitörü olarak işlev gören bir β-laktam ilaçtır. Tek başına bir antibiyotik olarak etkili olmasa da penisilin grubu antibiyotiklerle kombine edildiğinde, β-laktamaz salgılayan bakterilerde antibiyotik direncinin üstesinden gelebilir, aksi takdirde β-laktamaz çoğu penisilini etkisiz hale getirir.

<span class="mw-page-title-main">Beta-laktam</span> kimyasal bileşik ailesi

Bir beta-laktam (β-laktam) halkası dört üyeli bir laktamdır. Bir laktam siklik bir amiddir ve beta-laktamlar, azot atomunun karbonile göre β-karbon atomuna bağlı olması nedeniyle bu şekilde adlandırılır. Mümkün olan en basit β-laktam 2-azetidinon'dur. β-laktamlar, birçok β-laktam antibiyotikte görüldüğü gibi ilaçların önemli yapısal birimleridir. 1970'e kadar β-laktam araştırmalarının çoğu penisilin ve sefalosporin gruplarıyla ilgiliydi, ancak o zamandan beri çok çeşitli yapılar tanımlanmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Beta-laktam antibiyotikler</span> moleküler yapılarında bir β-laktam halkası içeren tüm antibiyotik ajanlardan oluşan geniş spektrumlu antibiyotik sınıfı

β-laktam antibiyotikler kimyasal yapılarında beta-laktam halkası içeren antibiyotiklerdir. Buna penisilin türevleri (penamlar), sefalosporinler ve sefamisinler (sefemler), monobaktamlar, karbapenemler ve karbasepemler dahildir. Çoğu β-laktam antibiyotik, bakteriyel organizmada hücre duvarı biyosentezini inhibe ederek çalışır ve en yaygın kullanılan antibiyotik grubudur. 2003 yılına kadar, satışlarla ölçüldüğünde, kullanımda olan ticari olarak mevcut tüm antibiyotiklerin yarısından fazlası β-laktam bileşikleriydi. Keşfedilen ilk β-laktam antibiyotik olan penisilin, bir Penicillium rubens türünden izole edilmiştir.

<span class="mw-page-title-main">Beta-laktamaz</span> enzim sınıfı

Beta-laktamazlar (β-laktamazlar) bakteriler tarafından üretilen ve penisilinler, sefalosporinler, sefamisinler, monobaktamlar ve karbapenemler (ertapenem) gibi beta-laktam antibiyotiklere karşı çoklu direnç sağlayan enzimlerdir, ancak karbapenemler beta-laktamaza karşı nispeten dirençlidir. Beta-laktamaz, antibiyotiklerin yapısını bozarak antibiyotik direnci sağlar. Bu antibiyotiklerin hepsinin moleküler yapılarında ortak bir unsur vardır: beta-laktam (β-laktam) halkası olarak bilinen dört atomlu bir halka. Laktamaz enzimi hidroliz yoluyla β-laktam halkasını kırarak molekülün antibakteriyel özelliklerini devre dışı bırakır.

<span class="mw-page-title-main">Penisilin bağlayıcı proteinler</span> protein sınıfı

Penisilin bağlayıcı proteinler (PBP'ler), penisiline olan yakınlıkları ve bağlanmaları ile karakterize edilen bir grup proteindir. Birçok bakterinin normal bir bileşenidirler; bu isim sadece proteinin keşfedilme şeklini yansıtmaktadır. Tüm β-laktam antibiyotikler bakteri hücre duvarı sentezi için gerekli olan PBP'lere bağlanır. PBP'ler transpeptidazlar olarak adlandırılan bir enzim alt grubunun üyeleridir.

<span class="mw-page-title-main">Amoksisilin/klavulanik asit</span> ilaç kombinasyonu

Amoksisilin/klavulanik asit, diğerlerinin yanı sıra Augmentin markası altında satılan ko-amoksisilav veya amoks-klav olarak da bilinir, bir dizi bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde kullanılan bir antibiyotik ilaçtır. Bir β-laktam antibiyotik olan amoksisilin ve bir β-laktamaz inhibitörü olan potasyum klavulanattan oluşan bir kombinasyondur. Özellikle orta kulak iltihabı, streptokok farenjiti, pnömoni, selülit, idrar yolu enfeksiyonları ve hayvan ısırıkları için kullanılır. Ağız yoluyla veya damar içine enjeksiyon yoluyla alınır.

<span class="mw-page-title-main">Aminopenisilin</span> farmasöti̇k i̇laçlar

Aminopenisilinler, penisilin ailesinde yer alan ve ampisilinin yapısal analogları olan bir grup antibiyotiktir. Diğer penisilinler ve beta-laktam antibiyotikler gibi, antibakteriyel aktivitesi için çok önemli olan bir beta-laktam halkası içerirler.


Bu sayfa, bu Vikipedi makalesine dayanmaktadır.
Metin, CC BY-SA 4.0 lisansı altında mevcuttur; ek koşullar uygulanabilir.
Görseller, videolar ve sesler kendi lisansları altında mevcuttur.