İçeriğe atla

İloperidon

Yaygın olarak Fanapt olarak bilinen ve daha önce Zomaril olarak bilinen iloperidon, şizofreni tedavisi için atipik bir antipsikotiktir.

Tıbbi kullanımlar

İloperidon şizofreni tedavisi için endikedir. 2013 yılında şizofrenik semptomların tedavisinde etkili olan 15 antipsikotik ilacın karşılaştırıldığı bir çalışmada, iloperidon hafif etkinlik göstermiştir. Lurasidon kadar etkilidir ve ziprasidon, klorpromazin ve asenapinden %13-15 daha az etkilidir.[1]

Genellikle plasebodan daha iyi çalışmaktadır.[2]

İloperidon 5 sağlıklı erkek gönüllüde denenmiş ve ilaç oldukça iyi tolere edilmiştir. Hipotansiyon, baş dönmesi ve uyuşukluk, hafif ila orta şiddette çok yaygın yan etkiler olmuştur. İkinci bir çalışma, ilacın gıdayla alınmasının bu etkilerin şiddetini azalttığını göstermiştir. Bu çalışma ayrıca iloperidonun tekrar uygulanmasının hipotansiyonun etkilerini azaltabileceğini göstermiştir.[3]

Onaylanan doz 12–24 mg'dır.

Farmakoloji

İloperidon, etkilerini spesifik nörotransmitterlere, özellikle çoklu dopamin ve serotonin reseptör alt tiplerine etki ederek ve antagonize ederek gösterir. Diğer atipik antipsikotiklere benzer şekilde serotonin reseptör antagonizmi sergilediği için atipik bir antipsikotik olarak kabul edilir. Daha eski tipik antipsikotikler öncelikle dopamin antagonistleridir.

Onay

6 Mayıs 2009'da Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanılmak üzere ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanmıştır.

Kaynakça

  1. ^ "Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis". Lancet. 382 (9896): 951-62. Eylül 2013. doi:10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID 23810019. 
  2. ^ Scott (Ekim 2009). "Iloperidone: in schizophrenia". CNS Drugs. 23 (10): 867-80. doi:10.2165/10489070-000000000-00000. PMID 19739696. 
  3. ^ "Safety, tolerability, and effect of food on the pharmacokinetics of iloperidone (HP 873), a potential atypical antipsychotic". Journal of Clinical Pharmacology. 35 (7): 713-20. Temmuz 1995. doi:10.1002/j.1552-4604.1995.tb04112.x. PMID 7560252. 

İlgili Araştırma Makaleleri

Antipsikotik ya da nöroleptik ilaçlar başta şizofreni olmak üzere psikozların tedavisinde kullanılan ilaçlardır.

<span class="mw-page-title-main">Dopamin</span> Hem hormon hem de nörotransmitter olarak işlev gören organik kimyasal

Dopamin, hücrelerde ve canlılarda önemli rol oynayan nöromodülatör bir moleküldür. Çoğu hayvanda ve bazı bitkilerde sentezlenir. Katekolamin ve feniletilamin familyasından olan bir organik bileşiktir. Beyin ve böbreklerde sentezlenen L-DOPA molekülünden bir adet karboksil grubunun çıkarılmasıyla sentezlenen bir amindir. Dopamin, merkezi sinir sisteminde nörotransmiter olarak görev yapar. Nörotransmitterler beynin belirli bölgelerinde sentezlenir, ancak sistemsel olarak birçok bölgeyi etkilerler. Beyin, biri ödül sisteminde önemli bir rol oynayan birkaç farklı dopamin yolağı içerir. Hafıza, hareket, motivasyon, ruh hali ve dikkat süresi dahil olmak üzere birçok vücut fonksiyonunda rol oynar. Genellikle yapılması durumunda sonucunda ödül beklenen eylemler ve aktiviteler, beyindeki dopamin seviyesini artırır. Birçok bağımlılık yapan ilaç dopamin seviyelerini arttırarak çalışır.

<span class="mw-page-title-main">Antidepresan</span> Majör depresif bozukluk ve anksiyete gibi rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanılan psikiyatrik ilaçlar

Antidepresanlar, majör depresif bozukluk gibi bazı duygudurum bozukluklarını, bazı anksiyete bozukluklarını ve bazı kronik ağrı durumlarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır. Antidepresanların yaygın yan etkileri arasında ağız kuruluğu, kilo alımı, baş dönmesi, baş ağrısı, cinsel işlev bozuklukları ve duygusal körelme bulunur. Antidepresanlar, çocuklar, ergenler ve genç yetişkinler tarafından alındığında intihar düşüncesi ve davranışı riskinde artışa neden olabilir. Antidepresanların özellikle ani bir şekilde kesilmeleri sonucunda, antidepresan yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir.

<span class="mw-page-title-main">Atipik antipsikotik</span>

Atipik antipsikotik (AAP) veya atipik nöroleptik, psikiyatrik durumların tedavisinde kullanılan antipsikotik yatıştırıcı ilaç grubudur. Şizofreni tedavisinde kullanım için bazı atipik antipsikotikler onaylanmıştır. Bazı ilaçlar ise akut mani, bipolar bozukluk, psikotik ajitasyon ve diğer endikasyonlar için kullanılmaktadır. Her iki nesil ilaç grubu da beynin dopamin yolaklarındaki reseptörleri bloke ederler. 2. nesil antipsikotiklerin birinci nesil olanlara göre hastalarda daha az parkinsonizm, vücut sertliği ve istemsiz titreme gibi ekstrapiramidal yan etki oluşturduğu iddia edilmektedir. Ancak The Lancet gibi tıp dergilerinde yayınlanan daha yeni araştırmalarda bu grup ilaçların yan etki profili olarak tipik olanlara göre farklı olmadığı belirtilmektedir.

Serotonin fizyolojik ve patofizyolojik etkilerine hücre zarına bağlı çeşitli reseptörlerin, 5-HT reseptörlerinin aktivasyonu yoluyla aracılık eder. Bunlar merkezi sinir sisteminde, gastrointestinal sistemde, dolaşım sisteminde ve kanda yüksek yoğunlukta bulunur. Fizyolojik olarak kan pıhtılaşmasında, öğrenme süreçlerinde ve gündüz-gece ritminin kontrolünde rollerı vardır. Migren, pulmoner hipertansiyon, depresyon, şizofreni, yeme bozuklukları, bulantı ve kusmada serotonin reseptörlerindeki biyokimyasal süreçlerin yanlış işlemesi patolojik açıdan öneme sahiptir.

<span class="mw-page-title-main">Venlafaksin</span> İlaç

Venlafaksin ya da ilk marka adıyla Efexor, serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörü (SNRI) sınıfından bir antidepresan ilaçtır. Majör depresif bozukluk (MDD), yaygın anksiyete bozukluğu (GAD), panik bozukluğu ve sosyal fobi tedavisinde kullanılır. Kronik ağrı için de kullanılabilmektedir. Ağız yoluyla kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">Flufenazin</span> kimyasal bileşik

Prolixin markası altında satılan flufenazin, etkili tipik bir antipsikotik ilaçtır. Şizofreni gibi kronik psikozların tedavisinde kullanılır ve etkinliği açısından klorpromazin gibi düşük potensli antipsikotiklere yaklaşık olarak eşit gibi görünmektedir. Ağız yoluyla, kas içine enjeksiyon veya subkutan enjeksiyon yoluyla uygulanır. Dört haftaya kadar sürebilen uzun etkili enjekte edilebilir bir versiyonu da vardır. Flufenazinin depo enjeksiyon şekli olan flufenazin dekanoat, şiddetli depresyonu olan kişiler tarafından kullanılmamalıdır.

<span class="mw-page-title-main">Perospiron</span>

Perospirone (Lullan), azapiron ailesinden atipik bir antipsikotiktir. Japonya'da Dainippon Sumitomo Pharma tarafından 2001 yılında şizofreni ve akut bipolar mani vakalarının tedavisi için tanıtılmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Akatizi</span>

Akatizi, hareketsizce oturamama ile birlikte öznel bir iç huzursuzluk hissi ile karakterize bir hareket bozukluğudur. Genellikle, bacaklar en belirgin şekilde etkilenir. Etkilenen vücut bölgeleri kıpırdayabilir, ileri geri sallanabilir veya hızlanabilir, bazı kişiler ise sadece vücutlarında huzursuzluk hissedebilir. En şiddetli vakalar saldırganlık, şiddet veya intihar düşünceleriyle sonuçlanabilir.

Oksaripiprazol olarak da bilinen Brilaroksazin, Reviva Pharmaceuticals tarafından şizofreni ve şizoaffektif bozukluğun tedavisi için geliştirilmekte olan bir atipik antipsikotiktir. Reviva Pharmaceuticals ayrıca, bipolar bozukluk, majör depresif bozukluk, Alzheimer hastalığı ile ilişkili psikoz / ajitasyon, Parkinson hastalığı psikozu, dikkat eksikliği ve hiperaktivite bozukluğu (DEHB) ve otizmin tedavisi için brilaroksazini araştırmayı da amaçlamaktadır. Mayıs 2015 itibarıyla, şizofreni için faz III klinik denemelerindedir.

Droperidol, antiemetik ve antipsikotik olarak kullanılan bir antidopaminerjik ilaçtır. Droperidol ayrıca, yoğun bakım tedavisinde ve "ajitasyon saldırganlığı veya şiddetli davranış"ın mevcut olduğu durumlarda sıklıkla hızlı bir yatıştırıcı olarak kullanılır.

Tandospirone, Dainippon Sumitomo Pharma tarafından pazarlandığı Çin ve Japonya'da kullanılan bir anksiyolitik ve antidepresan ilaçtır. Azapiron ilaç sınıfının bir üyesidir ve buspiron ve gepiron gibi diğer azapironlarla yakından ilişkilidir.

Amperozid, 5-HT2A reseptöründe bir antagonist olarak işlev gören difenilbütilpiperazin sınıfından atipik bir antipsikotikidir. Çoğu antipsikotik ilaçta olduğu gibi dopamin reseptörlerini bloke etmez, ancak dopamin salınımını inhibe eder ve dopaminerjik nöronların ateşleme düzenini değiştirir. İnsanlarda şizofreni tedavisi için araştırılmış, ancak hiçbir zaman klinik olarak benimsenmemiştir. Bunun yerine başlıca kullanımı, veteriner tıpta evcil domuzlarda saldırganlığı ve stresi azaltmak ve böylece beslenmeyi ve üretkenliği artırmaktır.

Brexpiprazol, Rexulti markası adı altında bilinen bir atipik antipsikotiktir. Dopamin D2 reseptörünün kısmi agonistidir. "Serotonin-dopamin aktivite modülatörü" olarak tanımlanmıştır. Brexpiprazolün ana indikasyonu şizofreninin tedavisidir, fakat majör depresif bozukluk için ek bir tedavi olarak da kullanılabilir.

<span class="mw-page-title-main">Blonanserin</span>

Blonanserin, Dainippon Sumitomo Pharma tarafından Japonya ve Kore'de şizofreni tedavisi için ticarileştirilen nispeten yeni bir atipik antipsikotiktir. Diğer birçok antipsikotikle karşılaştırıldığında, blonanserin, ekstrapiramidal semptomlar, aşırı sedasyon veya hipotansiyon gibi yan etkilerden yoksun, gelişmiş bir tolere edilebilirlik profiline sahiptir. Birçok ikinci nesil (atipik) antipsikotikte olduğu gibi, haloperidol gibi birinci nesil (tipik) antipsikotiklere kıyasla şizofreninin negatif semptomlarının tedavisinde önemli ölçüde daha etkilidir.

Roksindol (EMD-49,980), orijinal olarak Merck KGaA tarafından şizofreni tedavisi için geliştirilmiş bir dopaminerjik ve serotonerjik ilaçtır. Klinik deneylerde antipsikotik etkinliği azdı, ancak beklenmedik bir şekilde güçlü ve hızlı antidepresan ve anksiyolitik etkiler ürettiği bulundu. Sonuç olarak, bunun yerine depresyon tedavisi için roksindol daha fazla araştırıldı. Ayrıca Parkinson hastalığı ve prolaktinoma için bir tedavi olarak araştırılmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Nemonaprid</span>

Nemonaprid, şizofreni tedavisi için Japonya'da onaylanmış atipik bir antipsikotiktir. Yamanouchi tarafından Mayıs 1991'de piyasaya sürülmüştür. Nemonaprid, bir D2 ve D3 reseptörü antagonisti olarak hareket eder ve aynı zamanda güçlü bir 5-HT1A reseptörü agonistidir. Sigma reseptörlerine afinitesi vardır.

Bifeprunoks, aripiprazole benzer şekilde, minimal D<sub id="mwDQ">2</sub> reseptör agonizmi ile serotonin reseptör agonizmini birleştiren atipik bir antipsikotiktir. Şizofreni tedavisi için geliştirme aşamasındaydı, ancak durduruldu.

Lurasidon, şizofreni ve bipolar bozukluğu tedavi etmek için kullanılan antipsikotik bir ilaçtır. Ağız yoluyla alınır.

Moban markasıyla satılan Molindone, Amerika Birleşik Devletleri'nde şizofreni tedavisinde kullanılan bir antipsikotiktir. Beyindeki dopaminin etkilerini bloke ederek çalışır ve psikoz semptomlarının azalmasına yol açar. Ağızdan alındığında hızla emilir.