İçeriğe atla

İlk geçiş etkisi

Hepatik portal damar sistemini gösteren bir ilüstrasyon.

İlk geçiş etkisi (ya da ilk geçiş metabolizması) ilaç metabolizmasındaki bir olaydır.

Bir ilaç yutulduğunda, sindirim sistemi tarafından emilir ve dolaşım sisteminden ve dolayısıyla karaciğerlerden geçer. Karaciğer birçok ilacın metabolizmasından sorumludur. Bazı ilaçların çoğu karaciğer tarafından metabolize edilir ve sadece az bir kısmı sistemik dolaşım sistemi ne girer. Bu şekilde biyoyararlanımları düşer.

Alternatif veriliş yolları (örneğin intravenöz, intramüsküler, sublingual) ilk geçiş etkisini ortadan kaldırır.

İlgili Araştırma Makaleleri

<span class="mw-page-title-main">Zehirlenme</span> Kimyasal bir maddenin canlı üzerindeki patolojik etkisidir

Zehirlenme, kimyasal bir maddenin canlı organizma üzerindeki patolojik etkisidir. Görece küçük miktarlarda kimyasal ya da biyokimyasal etki gösteren zehir, süresi ve ağırlığı değişebilen bir hastalık haline ya da ölüme yol açar. Adli tıp uzmanları, zehirlenme olgularını 3 orijine ayırarak inceler:

  1. Kaza
  2. İntihar
  3. Cinayet
<span class="mw-page-title-main">Trombosit</span> kanın pıhtılaşmaya yardımcı bileşeni

Trombosit veya kan pulcukları, kan pıhtılarının oluşumunda görev alan hücre parçalarına verilen isimdir. Platelet olarak da adlandırılır. Düşük trombosit seviyeleri veya fonksiyon anormallikleri (disfonksiyon) kanamaya yatkınlığı artırırken, yüksek trombosit seviyeleri -çoğunlukla asemptomatik- tromboz riskini yükseltir.

<span class="mw-page-title-main">İlaç</span> bir sayrılığı iyi etmek ya da önlemek için türlü yollarla kullanılan madde

İlaç ya da em, canlı hücre üzerinde oluşturduğu etki ile bir hastalığın tanısını, iyileştirilmesi veya semptomlarının azaltılması amacıyla tedavisini veya bu hastalıktan korunmayı mümkün kılan, canlılara değişik uygulama yöntemleri ile verilen doğal, yarı sentetik veya sentetik kimyasal preparatlardır. İlaçların tüketimi inhalasyon, enjeksiyon, sigara içme, yutma, derideki bir yama yoluyla emilim, fitil veya dil altında çözünme yoluyla olabilir. Ticari ilaçlar ilaç firmaları tarafından üretilir ve genellikle patentlidir. Etken maddesinin patent süresi dolmuş ve birden çok firmanın üretebildiği ilaçlara ise jenerik ilaçlar denir. İlaçlar uygulama yoluna, kimyasal özelliklerine ve etkilediği biyolojik sistemlere göre sınırlandırılabilir. Daha güvenilir ve geniş kullanım alanına sahip sınıflandırma sistemi ise Anatomical Therapeutic Chemical Classification Systemdir.

<span class="mw-page-title-main">Dolaşım sistemi</span> hayvanlarda kan dolaşımını sağlayan organ sistemi

Dolaşım sistemi veya kardiyovasküler sistem maddelerin vücuttaki dolaşımını sağlayan organ sistemidir.

<span class="mw-page-title-main">İnsan sindirim sistemi</span> Gastrointestinal Kanal

İnsan sindirim sistemi, gastrointestinal kanal ile dil, tükürük bezleri, pankreas, karaciğer ve safra kesesi gibi sindirime yardımcı organlardan oluşur. Sindirim, yiyeceklerin giderek daha küçük parçalara ayrılması ve bu parçaların vücut tarafından emilmesi ve kullanılmasına kadar süren bir süreçtir. Sindirim süreci üç aşamadan oluşur: sefalik faz, gastrik fazı ve intestinal fazı.

<span class="mw-page-title-main">Bilirübin</span> Kimyasal bileşik

Bilirubin, çok büyük bölümü (%90) parçalanan alyuvarlardan (eritrosit) kökenlidir. Kan kökenli (hematojen) bir pigment olmasına karşın demir içermez. Safranın ana pigmentidir. Normal yaşam süresi olan 120 günü dolduran eritrositler dalak, kemik iliği ve karaciğerdeki fagositler tarafından dolaşımdan alınır ve parçalanırlar. Alyuvarların yıkımı sırasında hemoglobin moleküllerinin parçalanmasıyla açığa çıkan serbest bilirubin albumin aracılığıyla karaciğere taşınır ve burada işlenir. Bilirubin karaciğerde üretilir, safra kesesinde depolanır ve duodenumdaki Vater papillasına açılan safra kanalı aracılığıyla bağırsaklara akıtılır. Safradaki konjuge bilirubin bağırsaktaki bakterilerin etkisiyle “stercobilinogen”e dönüşür. Sterkobilinojenin büyük bölümü dışkıyla atılır. Kalanı bağırsaktan emilerek yeniden karaciğere gelir ve işlenerek konjuge bilirubine dönüştürülür. Kana geçen konjuge bilirubin ise idrarla atılır (urobilinogen). Bilirubin pigmentiyle ilgili olan en önemli patoloji "sarılık " tablosudur.

<span class="mw-page-title-main">Yassı solucanlar</span> çoğunlukla yassı solucan topluluğu

Yassısolucanlar ya da Platyhelminthes, üç embriyonik tabakadan oluşmuş, bilateral simetrili, çoğunlukla yassı yapılı hayvanlar şubesidir.

<span class="mw-page-title-main">Diazepam</span> benzodiazepin türevi ilaç

Diazepam, benzodiazepin türevi bir ilaç etken maddesidir. Diapam, Diazem gibi ticari isimlerle pazarlanır. Anksiyolitik, antikonvülsan, sedatif, kas gevşetici ve hafıza zayıflatıcı etkilere sahiptir. Anksiyete, uyuyamama, nöbetler, alkol yoksunluğu ve kas spazmları gibi hastalıkların tedavisinde kullanılır.

<span class="mw-page-title-main">William Harvey</span> İngiliz hekim (1578-1657)

William Harvey, İngiliz tıp doktorudur. Kalbin dolaşımını ve işlevini keşfetti. Modern fizyoloji biliminin öncülerindendir.

<span class="mw-page-title-main">Morfin</span> narkotik analjezik

Morfin, çok etkili bir opiat ağrı kesici ilaç etken maddesidir, opioidlerin tipik aktif maddesidir ve bu grubun prototipidir. Ham afyonda %10-12 oranında mevcuttur. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

Farmakolojide, biyoyararlanım ilaçların temel farmakokinetik özelliklerinden birisidir ve uygulanan ilaç miktarının sistemik dolaşıma geçen oranını belirtmek üzere kullanılır. Tanım olarak diyebiliriz ki intravenöz olarak verilen bir ilacın biyoyararlanımı % 100 dür. Buna rağmen başka yollardan ilaç verildiğinde biyoyararlanımı tam olmayan emilim ve ilk geçiş etkisi nedeniyle düşer.

<span class="mw-page-title-main">Uygulama yolu</span> bir ilaç, sıvı, zehir veya başka bir maddenin vücuda alınma yolu

Farmakoloji ve toksikolojide uygulama yolu, bir ilacın, sıvının, zehrin veya başka bir maddenin vücuda alınma yoludur.

<span class="mw-page-title-main">Joseph L. Goldstein</span> Amerikalı biyokimyager

Joseph L. Goldstein Nobel Tıp Ödülü kazanmış bir biyokimyacı ve genetikçi ve kolesterol metabolizması konusunda öncülük yapmış bir araştırmacıdır.

<span class="mw-page-title-main">İntravenöz tedavi</span> Damar içine verilen ilaç

İntravenöz tedavi veya Damar içi tedavi, herhangi bir sıvı, ilaç veya besin kaynağının doğrudan kişinin damarına uygulayan tıbbi bir tekniktir. Damar içi tedavi özellikle rehidrasyon veya bireyin akli denge kaybı gibi herhangi bir sebepten ötürü, ağızdan sıvı veya yiyecek alamaması durumunda sıkça kullanılan bir yöntemdir. Ayrıyeten elektrolit dengesizliğini düzeltmek veya ilaç, kan bağışı ve elektrolit gibi tedavileri uygulamak için de kullanılabilir.

<span class="mw-page-title-main">Pulmoner ödem</span> akciğerlerin hava boşluklarında ve parankiminde sıvı birikmesi

Pulmoner ödem, pulmonary edema, akciğer ödemi, akciğer konjesyonu; çeşitli sebeplerden ötürü alveollerde transudat birikmesi sonucu meydana gelir. Akciğer ödemi bir hastalık değil polifaktöriyel kaynaklı bir semptomdur. Süngersi bir yapısı olan akciğeri ödem oluşmasından koruyan 3 önemli faktör vardır. Bu faktörlerin olumsuz etkilendiği her süreç akciğer ödemi ile sonlanır:

<span class="mw-page-title-main">Sistemik dolaşım</span>

Sistemik dolaşım, oksijenli kanı kalpten vücuda götürür ve dönüşte kirli kanı kalbe taşır. Dolaşım sisteminin bir parçasıdır. Dolaşımın fizyolojik teorisi ilk olarak William Harvey tarafından 1628'de tanımlanmıştır.

<span class="mw-page-title-main">Feniletilamin</span> Kimyasal bileşik

Feniletilamin β-fenetilamin veya feniletilamin, organik bir bileşik ve doğal bir monoamin alkaloididi, amin izi ve ayrıca psikoaktif ilaç ve uyarıcı etkileriyle de bilinen birçok kimyasal sınıftan biridir. Feniletilamin memeli merkezî sinir sisteminde veya nöromodülatör nörotransmiter olarak işlev görür. Bu, enzimatik dekarboksilasyon ile amino asit fenilalanin sentezlenmesi olayıdır. Memelilerde fenetilamin özellikle mikrobik fermantasyondan sonra ek olarak, çikolata gibi birçok organizma ve gıdalarda, bulunur. Sözde ruh hâli ve kilo kaybı ile ilgili olarak terapötik yararları ve besin takviyesi için satılır. Ancak fenilasetik asit içindeki monoamin oksidaz (MAO) tarafından ilk geçiş metabolizması yoğunlaştığı için genelde etkin değildir. Bu durum beyine ulaşan belirgin konsantrasyonları önler.

<span class="mw-page-title-main">İlaç yan etkisi</span> Tıbbi müstahzarların istenmeyen etkileri

İlaç yan etkisi (İYE), kişinin aldığı bir ilaçtan ötürü bir zarar görmesi. Tek doz ya da daha uzun kullanımlarda ya da iki veya daha fazla ilacın beraber kullanımından olayı oluşabilir. Bu ifade yan etki ifadesinden farklıdır, yan etkiler bazen faydalı etkiler de olabilir. İlaç yan etkisi çalışmaları, farmakovijilans ile bağlantılıdır. Olumsuz ilaç olayları, bir ilaç alındığında meydana gelen, yaralanma nedeni olarak tanımlansın veya tanımlanmasın herhangi bir zararı ifade eder. İlaç yan etkisi, olumsuz ilaç olaylarının nedensel ilişki gösterebilen özel bir tipidir.

İlaç etkileşimleri, bir ilacın etki mekanizması, yiyecekler, içecekler veya diğer ilaçlar gibi maddelerin birlikte uygulanmasıyla bozulduğunda meydana gelir. Nedeni genellikle ilaç için mevcut olan spesifik reseptörlerin inhibisyonudur ve ilaç moleküllerini amaçlanmayan diğer hedeflere bağlanmaya zorlar ve bu da bir dizi yan etki ile sonuçlanır.

İlaç metabolizması, ilaçların canlı organizmalar tarafından, genellikle özel enzimatik sistemler aracılığıyla metabolik olarak parçalanmasıdır. Daha genel olarak, ksenobiyotik metabolizması, herhangi bir ilaç veya zehir gibi bir organizmanın normal biyokimyasına yabancı bileşikler olan ksenobiyotiklerin kimyasal yapısını değiştiren metabolik yollar kümesidir. Bu yollar, tüm büyük organizma gruplarında bulunan bir biyotransformasyon şeklidir ve antik kökenli olduğu düşünülmektedir. Bu reaksiyonlar genellikle zehirli bileşiklerin detoksifikasyonunu sağlar. İlaç metabolizmasının incelenmesine farmakokinetik denir.