İbuprofen
 | |
 | |
| Klinik verisi | |
|---|---|
| Gebelik kategorisi |
|
| Uygulama yolu | Oral, rektal, topikal |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum |
|
| Farmakokinetik veri | |
| Biyoyararlanım | 49-73 % |
| Protein bağlanma | 99% |
| Metabolizma | Hepatik |
| Eliminasyon yarı ömrü | 1,8 - 2 saat |
| Boşaltım | Renal |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS Numarası | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| CompTox Bilgi Paneli (EPA) | |
| ECHA Bilgi Kartı | 100.036.152 |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C13H18O2 |
| Mol kütlesi | 206.3 g/mol |
| Erime noktası | 76 °C (169 °F) |
İbuprofen, bir non steroidal antienflamatuvar ilaç (ing: nonsteroidal anti-inflammatory drug, NSAID) etken maddesidir. Artrit, primer dismenore, grip semptomlarını azaltmak için ve ağrı kesici olarak kullanılır.[1] Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Bir prematüre bebekte patent duktus arteriyozus kapatmak için de kullanılabilir.[2] Ağızdan veya intravenöz şeklinde kullanılabilir.[2] Genellikle bir saat içinde etki göstermeye başlar.[2]
Kullanım şekli
400 mg tablet formu için
Genellikle günlük doz 3x1 drajedir. Maksimum günlük doz 1200 mg'dır.[1] Kural olarak etkili olabilen en düşük doz kullanılmalıdır.
Şurup formları
Tablet kullanamayacak kişiler ve 6 aydan büyük çocuklar içindir, Medikal doktorun çocuğunuzun yaşı, kilosu, tanısı varsa özel başka durumlarına göre belirlediği doz ve sıklıkta kullanılmalıdır. Çocuklar için kullanımda eğer varsa ölçekli kaşıkla, iyice çalkalandıktan sonra kullanılmalıdır.[1] Yetişkinlerin çocuklar için üretilmiş şurup formunda ibuprofeni bilinçsizce kullanmaları tedavinin başarısızlığına veya olası başka sorunlara neden olabilir. Doktorunuzun veya eczacınızın belirttiği şekilde kullanılmalıdır.[1]
Endikasyonları
İbuprofen, romatoid artrit, osteoartrit, ankilozan spondilit ve diğer non-romatoid (seronegatif) artropatilerin tedavisinde endikedir.[1] STILL'S hastalığında/jüvenil romatoid artrit, eklem dışı romatizmalarda, kapsülit, bursit, tendinit, tenosinovit ve bel ağrısı gibi periartiküler şikayetlerde, fibrozit, kronik sırt ağrıları,akut disk prolapsüsü gibi bel ağrılarında ibuprofen tedavisi ile çok iyi sonuçlar alınmaktadır.
İbuprofen güçlü analjezik ve antipiretik etkisi ile genel ve özellikle enflamasyon ile birlikte ağrı ve ateşlerde endikedir. Ayrıca, sportif faaliyet sonucu meydana gelen yumuşak doku zedelenmelerinde, genel anestezide postherniorafi ağrılarında, epistom ağrılarında kullanılır. Migrenin bazı türlerinde ve bir nedene bağlı olmayan baş ağrılarında da etkilidir. Soğuk algınlığı ve nezle ile ilgili meydana gelen miyaljilerde kullanılır. Alkol alımına bağlı baş ağrılarında ibuprofen etkilidir ve bulantı oluşturmaz. []
İbuprofen öncelikle ateş (aşılama sonrası ateş dahil), hafif ila orta şiddette ağrı (ameliyat sonrası ağrının giderilmesi dahil), ağrılı adet kanaması, osteoartrit, diş ağrısı, baş ağrıları ve böbrek taşlarından kaynaklanan ağrıları tedavi etmede kullanılır.
Kontrendikasyonları
Bu ilaca karşı daha önceden aşırı duyarlılığı olan, salisilik asit ve diğer antienflamatuvar ajanlara karşı bronkospastik, anjiyoödem burun polipi sendromu şeklinde reaksiyon gösteren kişilerde, geçmişlerinde ciddi gastrointestinal kanama ve peptik ülser rahatsızlıkları olanlarda [1],[3] gebeliğin 3. trimesterinde kontrendikedir [1][3] 6 aydan küçük çocuklarda tıp doktorunun kararı dışında kullanılmamalıdır.
Uyarılar
İbuprofen kullanımı öncesinde
Şu durumlarda tıp doktorunun önerisi dışında kullanılmamalıdır.[1][3]
Hipertansiyonlu ve dekompanze kalp yetmezliği olanlarda ve kumadin / warfarin antikoagülanını kullananlarda Koroner arter by-pass Ameliyatı olan kişilerde doktorun kararıyla ve denetiminde dikkatle kullanılmalıdır.[4]
Geçmişlerinde ciddi gastrointestinal kanama ve peptik ülser rahatsızlıkları olanlarda[1][3]
Aspirine karşı aşırı duyarlı kişilerde
Karaciğer yetmezliği ve Böbrek yetmezliği hastalarında
Gebeliğin 1. ve 2. trimesterinde ve emziren annelerde yarar/risk ilişkisi 6 Aydan küçük çocuklarda tıp doktorunun önerisi olmaksızın kullanılmamalıdır.
İbuprofeni kullanımı sırasında
Şu durumlarda ilacı kesip doktorunuza veya acil sağlık hizmetine başvurmanız gerekebilir.[1][3] Görmede bulanıklık ve renk belirlenmesinde karışıklık görülürse[1] ve hasta göz hekimi tarafından kontrol edilmelidir.Olası Göz sinirlerinde iltihaplanma halinde tedavi sonlandırılmalıdır[3] Kulak çınlaması Nefes alma zorluğu Terleme Aniden ortaya çıkan deri döküntüleri Kan basıncı yüksekliği ve Burun kanaması[3] Depresyon, Uyuşma, Uykululuk hali, Uykusuzluk, Endişe ve korku sebepli huzursuzluk hali, Zihin karışıklığı ve bulanıklığı, Olmayan şeyleri görme, duyma, hissetme[3] İç kulak rahatsızlığından kaynaklanan baş dönmesi[3] Mide-barsak kanama bulguları : Dışkıda açık renk kanama veya çamurumsu ve kötü kokulu koyu renkli siyaha yakın dışkı görüldüğünde[1] Öksürükle gelen balgamla karışık gelen kan veya kahve telvesi renginde yemekle karışık kusmayla gelen kan;[1]
Karaciğer sıkıntılarından : Bulantı (tek başına olmasından ziyade diğer şikayetlerle birlikte anlam kazanır), sağ üst tarafta karın ağrısı, normalden çok daha yorgun hissetme veya iştahsız olma, koyu renk idrar, çok açık renk dışkılama, gözlerde sarılık veya ciltte dikkat çeken miktarda sarılık[1] Ani gelişen kansızlık belirtilerinden, giderek açılan ren rengi, ani sersemlik hissi, kalbin hızlı atmasına bağlı çarpıntı hissi[1] Böbrek sıkıntılarından - idrarın olmaması veya çok az olması, bilinen bir nedeni olmaksızın ağrılı veya zor idrar yapma veya ayakların veya ayak bileklerinin ödemle şişmesi, çok yorgun hissetme veya nefes almanın güçleşmesi.[1] Çeşitli formlarda toksik böbrek bozuklukları (interstisyel nefrit ve nefrotik sendrom dahil)[3]
Yan Etkiler
İbuprofenle en sık görülen yan etki, gastrointestinal şikayetlerdir. Peptik ülser ve gastrointestinal kanama bildirilmiştir.[1] Yan etkiler bulantı, hazımsızlık, ishal, kabızlık, gastrointestinal ülserasyon/kanama, baş ağrısı, baş dönmesi, kızarıklık, tuz ve sıvı tutulması ve yüksek tansiyonu içerir.[5] Sık görülen yan etkiler arasında özofagus ülserasyonu, kalp yetmezliği, yüksek kan potasyum seviyeleri, böbrek yetmezliği, konfüzyon ve bronkospazm yer alır. İbuprofen astımı şiddetlendirebilir, bazen ölümcül olabilir[6] Seyrek Yan Etkiler : Baş ağrısı, baş dönmesi, huzursuzluk, yüz kızarması, kaşıntı, kulak çınlaması, ödem, depresyon, sersemlik, bulanık görme.[3] Çok ender olarak aşırı duyarlılık reaksiyonları, karaciğer fonksiyon testi anomalileri, böbrek fonksiyon bozukluğu, agranülositoz ve trombositopeni bildirilmiştir .[1][3]
Anafilaksi ve anafilaktik şok dahil olmak üzere alerjik reaksiyonlar meydana gelebilir.[7] İbuprofen, anafilaktik reaksiyon geçirmiş bir kişide ilacın varlığını göstermek, hastaneye kaldırılan kişilerde zehirlenme tanısını doğrulamak veya adli ölüm soruşturmasına yardımcı olmak için kan, plazma veya serumda ölçülebilir. İbuprofen plazma konsantrasyonu, alımdan bu yana geçen süre ve aşırı doz almış kişilerde böbrek toksisitesi gelişme riski ile ilgili bir monograf yayınlandı.[8]
Ekim 2020'de ABD FDA, doğmamış bebeklerde düşük amniyotik sıvı ile sonuçlanan böbrek sorunları riskini açıklamak için tüm NSAID ilaçları için ilaç etiketinin güncellenmesini zorunlu kıldı.[9][10]
Kardiyovasküler risk
Diğer birkaç NSAID ile birlikte, kronik ibuprofen kullanımının kadınlarda hipertansiyon ilerleme riski ile ilişkili olduğu bulunmuştur, ancak asetaminofen[11] ve miyokard enfarktüsü (kalp krizi)[12] için olandan daha az olmak üzere özellikle de kronik daha yüksek dozlar kullananlarda bu hipertansiyon ilerleme görülmüştür.
9 Temmuz 2015'te ABD FDA, ibuprofen ve ilgili NSAID'lerle ilişkili artan kalp krizi ve inme riskine ilişkin uyarıları sertleştirdi; NSAID aspirin bu uyarıya dahil değildir.[13] Avrupa İlaç Ajansı (EMA) 2015 yılında benzer uyarılar yayınladı.[14][15]
Cilt
Diğer NSAID'lerle birlikte ibuprofen, büllöz pemfigoid veya pemfigoid benzeri kabarma başlangıcı ile ilişkilendirilmiştir.[16] Diğer NSAID'lerde olduğu gibi, ibuprofenin bir ışığa duyarlılaştırıcı ajan olduğu rapor edilmiştir,[17] ancak 2-arilpropiyonik asit sınıfının diğer üyelerine kıyasla zayıf bir ışığa duyarlılaştırıcı ajan olarak kabul edilir. Diğer NSAID'ler gibi, ibuprofen de otoimmün hastalık Stevens-Johnson sendromu (SJS)'nun son derece nadir bir nedenidir.[18][19] İbuprofen ayrıca toksik epidermal nekrolizin son derece nadir bir nedenidir.[20]
İlaç etkileşimleri
Orta dozlarda aspirin ile birlikte uygulandığında, ibuprofen konsantrasyonlarının, eliminasyon yarılanma ömrü değişmeksizin, anlamlı olarak azaldığı gözlenmiştir. Salisilat konsantrasyonları ise değişmemiştir. Kumadin tipi antikoagülanlarla ve tiyazid grubu diüretiklerle birlikte etkileşme olabileceğinden dikkat edilmesi önerilir.
Kaynakça
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r "Ibuprofen Uses, Dosage & Side Effects". Drugs.com (İngilizce). 9 Aralık 2003 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 3 Kasım 2021.
- ^ a b c "Ibuprofen". The American Society of Health-System Pharmacists. 9 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 12 Ekim 2016.
- ^ a b c d e f g h i j k l "NUROFEN 400 mg 30 draje Yan Etkileri". Türk İlaç Rehberi. 18 Aralık 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 3 Kasım 2021.
- ^ Research, Center for Drug Evaluation and (29 Haziran 2021). "FDA Drug Safety Communication: FDA strengthens warning that non-aspirin nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) can cause heart attacks or strokes". FDA (İngilizce). 28 Ekim 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 3 Kasım 2021.
- ^ Australian medicines handbook. Pharmaceutical Society of Australia. Adelaide, S. Aust.: Australian Medicines Handbook. 2013. ISBN 978-0-9805790-9-3. OCLC 826673635.
- ^ Ayres, JonG.; Fleming, D.M.; Whittington, R.M. (Mayıs 1987). "ASTHMA DEATH DUE TO IBUPROFEN". The Lancet (İngilizce). 329 (8541): 1082. doi:10.1016/S0140-6736(87)90499-5. 8 Ağustos 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 3 Kasım 2021.
- ^ Shaikhain TA, Al-Husayni F, Elder K (December 2019). "Ibuprofen-induced Anaphylactic Shock in Adult Saudi Patient". Cureus. 11 (12): e6425. doi:10.7759/cureus.6425. PMC 6970456 $2. PMID 31993263. 11 Şubat 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 14 Mart 2023.
- ^ Baselt R (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (8.8yayıncı=Biomedical Publications bas.). Foster City, USA. ss. 758-761.
- ^ "FDA Warns that Using a Type of Pain and Fever Medication in Second Half of Pregnancy Could Lead to Complications". U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Basın açıklaması). 15 Ekim 2020. 16 Ekim 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Ekim 2020.
Bu madde, bu kaynaktan alınan kamu malı olan bir metni içermektedir. - ^ "NSAIDs may cause rare kidney problems in unborn babies". U.S. Food and Drug Administration. 21 Temmuz 2017. 17 Ekim 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Ekim 2020. Bu madde, bu kaynaktan alınan kamu malı olan bir metni içermektedir.
- ^ Forman JP, Stampfer MJ, Curhan GC (September 2005). "Non-narcotic analgesic dose and risk of incident hypertension in US women". Hypertension. 46 (3): 500-7. doi:10.1161/01.HYP.0000177437.07240.70
. PMID 16103274. - ^ Hippisley-Cox J, Coupland C (June 2005). "Risk of myocardial infarction in patients taking cyclo-oxygenase-2 inhibitors or conventional non-steroidal anti-inflammatory drugs: population based nested case-control analysis". BMJ. 330 (7504): 1366. doi:10.1136/bmj.330.7504.1366. PMC 558288 $2. PMID 15947398.
- ^ "FDA Drug Safety Communication: FDA strengthens warning that non-aspirin nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) can cause heart attacks or strokes". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 9 Temmuz 2015. 28 Ekim 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Temmuz 2015.
- ^ "Ibuprofen- and dexibuprofen-containing medicines". European Medicines Agency (EMA). 22 Mayıs 2015. EMA/325007/2015. 28 Ekim 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 28 Ekim 2019.
- ^ "High-dose ibuprofen (≥2400mg/day): small increase in cardiovascular risk". Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (MHRA). 26 Haziran 2015. 28 Ekim 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 28 Ekim 2019.
- ^ Chan LS (12 Haziran 2014). Hall, R, Vinson, RP, Nunley, JR, Gelfand, JM, Elston, DM (Ed.). "Bullous Pemphigoid Clinical Presentation". Medscape Reference. Amerika Birleşik Devletleri: WebMD. 10 Kasım 2011 tarihinde kaynağından arşivlendi.
- ^ Bergner T, Przybilla B (January 1992). "Photosensitization caused by ibuprofen". Journal of the American Academy of Dermatology. 26 (1): 114-6. doi:10.1016/0190-9622(92)70018-b. PMID 1531054.
- ^ Raksha MP, Marfatia YS (2008). "Clinical study of cutaneous drug eruptions in 200 patients". Indian Journal of Dermatology, Venereology and Leprology. 74 (1): 80. doi:10.4103/0378-6323.38431 . PMID 18193504.
- ^ Ward KE, Archambault R, Mersfelder TL (February 2010). "Severe adverse skin reactions to nonsteroidal antiinflammatory drugs: A review of the literature". American Journal of Health-System Pharmacy. 67 (3): 206-13. doi:10.2146/ajhp080603. PMID 20101062.
- ^ Rainsford KD (2012). Ibuprofen: Pharmacology, Therapeutics and Side Effects. Londra: Springer.
